医薬製剤のための酸化防止剤-安定剤系

発明者：
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：社本一夫 (外5名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-543139
公開番号（公開出願番号）：特表2003-522724
出願日： 1998年11月16日
公開日（公表日）： 2003年07月29日
要約：

【要約】治療学的に有効量の式(I)の化合物を物質を含んだ化学的に安定な医薬製剤が提供され、前記医薬製剤は、2個以上のカルボン酸基を有する有機カルボン酸と酸化防止剤とを含んだ安定剤系を含有する。好ましい有機カルボン酸はクエン酸であり、好ましい酸化防止剤はアスコルビン酸とブチル化ヒドロキシトルエンであり、これらの酸化防止剤を混合して使用するのが好ましい。化学的に安定な医薬製剤は、哺乳動物における過敏性腸症候群(IBS)を治療するのに特に有用であり、治療方法は、上記の化学的に安定な医薬製剤をIBSの治療必要とする哺乳動物に有効用量にて投与することを含む。本発明の安定剤系は、酸化されやすい基(例えば、アミノ基、フェノール性基、ヒドロキシルアミノ基、アルデヒド基、不飽和化合物、スルホキシド基、スルホン基、およびメルカプト基など)をもつ活性成分を含有する他の医薬製剤に対して使用しても効果的である。好ましい化合物は式(I)によって表わされ、このときRとR1がプロピルであり; R2とR3が水素であり; YがCH2であり; 化合物がHCl塩である。

請求項（抜粋）：

【請求項1】治療学的に有効量の、式I【化1】〔式中、Rは、水素、C1-C3アルキル、アリル、または【化2】であり; R1は、水素、C1-C3アルキル、アリル、【化3】または-(CH2)n-Xであり; nは1〜5であり; Xは、置換されていてもよいフェニル、C1-C3アルコキシ、またはC1-C3アルキルチオであり; R2とR3は独立的に、水素、C1-C3アルキル、C1-C3アルコキシ、C1-C3アルキルチオ、ハロ、CN、またはフェニルであるか、あるいはR2とR3が一緒になって-(CH2)p-であり; pは3〜6であり; Yは、-CH2-、-O-、または-SOm-であり; そして mは、0、1、または2である〕で示される化合物に相当する物質または前記物質の医薬用として許容しうる酸付加塩もしくは溶媒和物; 2個以上のカルボン酸基を有する有機カルボン酸; および酸化防止剤もしくは酸化防止剤の混合物; を含む化学的に安定な医薬用組成物。

IPC (5件)：

A61K 31/42 , A61K 47/12 , A61P 1/00 , C07D261/06 , C07D413/04

FI (5件)：

A61K 31/42 , A61K 47/12 , A61P 1/00 , C07D261/06 , C07D413/04

Fターム (30件)：

4C056AB01 , 4C056AC01 , 4C056AD01 , 4C056AE03 , 4C056FA03 , 4C056FB01 , 4C056FC01 , 4C063AA01 , 4C063BB01 , 4C063CC79 , 4C063CC95 , 4C063DD51 , 4C063EE01 , 4C076AA36 , 4C076DD37S , 4C076DD38 , 4C076DD41 , 4C076DD42 , 4C076DD43 , 4C076DD59S , 4C076EE31 , 4C076EE38 , 4C076FF65 , 4C086AA10 , 4C086BC71 , 4C086GA13 , 4C086MA03 , 4C086MA05 , 4C086NA03 , 4C086ZA66

引用特許：

審査官引用 (10件)

特表平6-500594
ドコサヘキサエン酸及びエイコサペンタエン酸含有リン脂質を含む組成物
公報種別：公開公報出願番号：特願平8-038642 出願人：備前化成株式会社
脳機能改善組成物、学習能力増強剤、記憶力増強剤、痴呆予防剤、痴呆治療剤、または脳機能改善効果を有する機能性食品
公報種別：公開公報出願番号：特願平4-260713 出願人：マルハ株式会社

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