IMPDH酵素の阻害剤である複素環化合物 | 特許情報 | J-GLOBAL 科学技術総合リンクセンター

【要約】式:【化1】[式中、X1はC(O)、-S(O)-、または-S(O)2-であり、X2はCR3またはNであり、X3は-NH-、-O-、または-S-であり、X4はCR4またはNであり、X5はCR5またはNであり、かつX6はCR6またはNである]の化合物はIMPDH酵素の阻害剤として有用である。したがってこれらの化合物はIMPDH関連傷害の治療薬として使用することができる。

イノシン一リン酸デヒドロゲナーゼ関連障害を処置する方法であって、治療有効量の下記式(I)の化合物(その異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、医薬的に許容できる塩、プロドラッグおよび溶媒和物を含む)を投与することを含む方法:【化1】[式中、 X1はC=O、-S(O)-、または-S(O)2-であり、 X2はCR3またはNであり、 X3は-NH-、-O-、または-S-であり、 X4はCR4またはNであり、 X5はCR5またはNであり、 X6はCR6またはNであり、 R1はアルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、NR8R9、SR20、シクロアルキル、置換シクロアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロシクロアルキル、またはヘテロアリールであり、 R2はハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、オキソ(この場合、CR2とX6の間に二重結合はもはや存在しない)、SR7、S(O)R7、SO2R7、SO2NR8R9、CO2R7、C(O)NR8R9、またはヘテロアリールであり、 R3は水素、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、CO2R7、NR8R9、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロシクロアルキル、またはヘテロアリールであり、 R4、R5およびR6は、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、O-R7、NR8R9、SR7、S(O)R7、SO2R7、SO3R7、SO2NR8R9、CO2R7、C(O)NR8R9、C(O)アルキル、C(O)置換アルキル、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニルおよび置換アルキニルからなる群より独立して選択され、 R7、R10およびR11は、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、C(O)アルキル、C(O)置換アルキル、C(O)シクロアルキル、C(O)置換シクロアルキル、C(O)アリール、C(O)置換アリール、C(O)Oアルキル、C(O)O置換アルキル、C(O)ヘテロシクロアルキル、C(O)ヘテロアリール、アリール、置換アリール、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールからなる群より独立して選択され、 R8およびR9は、水素、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、C(O)アルキル、C(O)置換アルキル、C(O)シクロアルキル、C(O)置換シクロアルキル、C(O)アリール、C(O)置換アリール、C(O)Oアルキル、C(O)O置換アルキル、C(O)ヘテロシクロアルキル、C(O)ヘテロアリール、アリール、置換アリール、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールからなる群より独立して選択されるか、またはR8およびR9はそれらが結合している窒素原子と共に全体としてヘテロシクロアルキル環もしくはヘテロアリール環を完成させ、 R20はアルキル、置換アルキル、シクロアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルであり、 R3およびR1はそれらが結合している炭素原子と共に全体として炭素原子数5または6の単環式または置換単環式の環系を形成してもよく、かつ R4およびR5は、鎖:-O-CH2-O-または-O-CH2-CH2-O-によって、互いに連結されていてもよい]。

C07D215/22 , A61K 31/4015 , A61K 31/47 , A61K 31/4709 , A61K 31/496 , A61K 31/5377 , A61K 31/541 , A61K 31/5415 , A61K 45/00 , A61P 1/18 , A61P 9/00 , A61P 9/10 , A61P 9/10 101 , A61P 11/00 , A61P 11/06 , A61P 19/02 , A61P 29/00 , A61P 31/10 , A61P 31/12 , A61P 31/14 , A61P 31/18 , A61P 31/20 , A61P 31/22 , A61P 35/00 , A61P 35/02 , A61P 37/02 , A61P 37/06 , A61P 37/08 , A61P 43/00 111 , A61P 43/00 121 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D417/04 , C07D417/14

4C031EA18 , 4C063AA01 , 4C063AA03 , 4C063BB01 , 4C063CC52 , 4C063CC62 , 4C063CC64 , 4C063CC75 , 4C063DD14 , 4C063DD52 , 4C063EE01 , 4C084AA19 , 4C084MA02 , 4C084NA05 , 4C084NA14 , 4C084ZA362 , 4C084ZA452 , 4C084ZA592 , 4C084ZA662 , 4C084ZB072 , 4C084ZB082 , 4C084ZB132 , 4C084ZB262 , 4C084ZB272 , 4C084ZB332 , 4C084ZB352 , 4C084ZC202 , 4C084ZC751 , 4C084ZC752 , 4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086AA03 , 4C086BC08 , 4C086BC28 , 4C086BC69 , 4C086BC73 , 4C086BC88 , 4C086BC89 , 4C086GA07 , 4C086GA09 , 4C086MA01 , 4C086MA02 , 4C086MA04 , 4C086NA05 , 4C086NA14 , 4C086ZA36 , 4C086ZA45 , 4C086ZA59 , 4C086ZA66 , 4C086ZB07 , 4C086ZB08 , 4C086ZB13 , 4C086ZB26 , 4C086ZB27 , 4C086ZB33 , 4C086ZB35 , 4C086ZC20 , 4C086ZC75