特許
J-GLOBAL ID：200903035893683503
ビス-アザ-二環式抗不安薬の製法
発明者：
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：
湯浅 恭三 (外5名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平8-330772
公開番号（公開出願番号）：特開平9-176166
出願日： 1993年02月16日
公開日（公表日）： 1997年07月08日
要約：
【要約】【課題】 アザスピロデカンジオン置換ピリド[1,2-a]ビラジン骨核を有する抗不安薬を合成するための中間体を製造するための改良法を提供する。【解決手段】 式【化1】または【化2】の出発化合物から4または5段階の工程を経て式【化3】の化合物を得る方法を特徴とする。
請求項（抜粋）：
(7S,9aS-トランス)立体配置を有する実質的に光学的純粋な次式の化合物:【化1】[式中のCはH、【化2】t-ブトキシカルボニル、メトキシ-またはエトキシカルボニル、トリメチルシリルエトキシカルボニル、1-アダマントキシカルボニル、ビニルオキシカルボニル、ジフェニルメトキシカルボニル、トリチル、アセチルおよびベンゾイルよりなる群から選ばれ;これらにおいてXはNまたはCHであり;YはOまたはSであり;ZはHまたはClである]を製造するための下記を含む方法:(a) (7S,9aS-シス)立体配置を有する次式の化合物:【化3】[式中のCは【化4】t-ブトキシカルボニル、メトキシ-またはエトキシカルボニル、トリメチルシリルエトキシカルボニル、1-アダマントキシカルボニル、ビニルオキシカルボニル、ジフェニルメトキシカルボニル、トリチル、アセチルおよびベンゾイルよりなる群から選ばれ;これらにおいてXはNまたはCHであり;YはOまたはSであり;ZはHまたはClである]を異性化し;これにより上記化合物を(7R,9aS-トランス)立体配置に変換し;単離せずに過剰のニトロメタンを添加し、そして反応が完了するまで撹拌して、(7R,9aS-トランス)立体配置を有する次式の化合物:【化5】を得て;(b) 工程(a)の生成物と酸無水物および弱い有機塩基を反応不活性溶剤中で反応させて、(7S,9aS-トランス)立体配置を有する次式の化合物:【化6】を製造し;(c) 工程(b)の化合物を還元して、(7S,9aS-トランス)立体配置を有する次式の化合物:【化7】[式中のCは【化8】t-ブトキシカルボニル、メトキシ-またはエトキシカルボニル、トリメチルシリルエトキシカルボニル、1-アダマントキシカルボニル、ビニルオキシカルボニル、ジフェニルメトキシカルボニル、トリチル、アセチルおよびベンゾイルよりなる群から選ばれ;これらにおいてXはNHまたはCHであり;YはOまたはSであり;ZはHまたはClである]を製造し;置換基CがHである目的化合物を所望のときは、さらに(d) 工程(c)の生成物[式中のCはt-ブトキシカルボニル、メトキシ-またはエトキシカルボニル、トリメチルシリルエトキシカルボニル、1-アダマントキシカルボニル、ビニルオキシカルボニル、ジフェニルメトキシカルボニル、トリチル、アセチルおよびベンゾイル]と強酸を反応不活性溶剤中で反応させ、塩基で中和して、(7S,9aS-トランス)立体配置を有する次式の化合物:【化9】を製造する。
IPC (4件)：
C07D471/04 120
, A61K 31/495 AAE
, A61K 31/505
, C07M 7:00
C07D471/04 120
, A61K 31/495 AAE
, A61K 31/505
