特許
J-GLOBAL ID:200903035934971640

ステロイド誘導体およびその製剤

発明者:
出願人/特許権者:
代理人 (1件): 泉名 謙治
公報種別:公開公報
出願番号(国際出願番号):特願平3-320947
公開番号(公開出願番号):特開平5-132498
出願日: 1991年11月08日
公開日(公表日): 1993年05月28日
要約:
【要約】【目的】少量の投与量で高い抗炎症作用を発揮することのできるプロドラッグタイプのステロイド誘導体を提供する。【構成】21位の水酸基のみが炭素数8〜15の脂肪酸でエステル化されたモノエステル、または、21位の水酸基のみが炭素数8〜15の脂肪酸でエステル化されかつ17位の水酸基のみが炭素数5以下の脂肪酸でエステル化されたジエステル、からなる抗炎症作用を有するステロイドと脂肪酸のエステル。【効果】従来の誘導体に比較して血清中で加水分解速度が速いため活性のあるステロイドに変換しやすく、しかも、脂肪乳剤化する場合に適した適当な脂溶性を有する。
請求項(抜粋):
少なくとも11位、17位、および21位に水酸基を有しかつ抗炎症活性を有するステロイドと脂肪酸とのモノエステルあるいはジエステルであって、モノエステルの場合21位の水酸基のみが炭素数8〜15の脂肪酸でエステル化されたモノエステルであり、ジエステルの場合21位の水酸基のみが炭素数8〜15の脂肪酸でエステル化されかつ17位の水酸基のみが炭素数5以下の脂肪酸でエステル化されたジエステルである、ステロイド誘導体。
IPC (5件):
C07J 5/00 ,  A61K 9/107 ,  A61K 9/14 ,  A61K 31/57 ABG ,  A61K 47/14

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