イミダゾキノリン誘導体

発明者： , , , , , , , , , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (5件)：川口義雄 , 一入章夫 , 小野誠 , 大崎勝真 , 坪倉道明
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2003-554685
公開番号（公開出願番号）：特表2005-516956
出願日： 2002年12月17日
公開日（公表日）： 2005年06月09日
要約：

本発明は、一般式(I)のアデノシンA3受容体リガンド(好ましくは拮抗薬の範囲に入るもの)ならびにそれらの塩、溶媒和物および異性体、およびそれらを含有する医薬組成物;一般式(I)の化合物ならびにそれらの塩、溶媒和物および異性体の使用;一般式(I)の化合物ならびにそれらの塩、溶媒和物および異性体の調製;さらに、一般式(II)および(III)の新規中間体ならびにそれらの調製に関する。【化1】

請求項（抜粋）：

R1が、水素原子または直鎖もしくは分枝鎖C1〜4アルキル基を表し; R2が、水素原子または直鎖もしくは分枝鎖C1〜4アルキル基を表し; R3が、水素原子または直鎖もしくは分枝鎖C1〜4アルキル基、またはC3〜6シクロアルキル基;または一つ以上の直鎖もしくは分枝鎖C1〜4アルキル基、直鎖もしくは分枝鎖C1〜4アルコキシ基またはハロゲン原子により場合によっては置換されているフェニル基、チエニル基またはフリル基;一つ以上の直鎖もしくは分枝鎖C1〜4アルキル基、直鎖もしくは分枝鎖C1〜4アルコキシ基またはハロゲン原子により場合によっては置換されている、窒素原子を1、2もしくは3個含有する5もしくは6員へテロ芳香族環、または窒素原子を1個と酸素原子を1個、もしくは窒素原子を1個と硫黄原子を1個含有する5員へテロ芳香族環を表し; R4、R5、R6およびR7が、互いに無関係に、水素原子、直鎖もしくは分枝鎖C1〜4アルキル基、直鎖もしくは分枝鎖C1〜4アルコキシ基、ヒドロキシ基またはハロゲン原子を表すか;またはR4およびR7が水素原子を表し、且つ、R5とR6が一緒にメチレンジオキシ基を形成しており; R8が、水素原子またはシアノ基、アミノカルボニル基、C1〜4アルコキシカルボニル基またはカルボキシ基を表し; R9およびR10が、互いに無関係に、水素原子または直鎖もしくは分枝鎖C1〜4アルキル基、またはC3〜6シクロアルキル基;またはメチレンジオキシ基または一つ以上の直鎖もしくは分枝鎖C1〜4アルキル基、直鎖もしくは分枝鎖C1〜4アルコキシ基、ヒドロキシ基、トリフルオロメチル基、シアノ基またはハロゲン原子により場合によっては置換されている、フェニル基、フェニル-(C1〜4)アルキル基、チエニル-(C1〜4)アルキル基もしくはフリル-(C1〜4)アルキル基;一つ以上の直鎖もしくは分枝鎖C1〜4アルキル基、直鎖もしくは分枝鎖C1〜4アルコキシ基またはハロゲン原子により場合によっては置換されている、窒素原子を1、2もしくは3個含有する5もしくは6員へテロ芳香族環、または窒素原子を1個と酸素原子を1個、もしくは窒素原子を1個と硫黄原子を1個含有する5員へテロ芳香族環;または-(CH2)m-OHもしくは-(CH2)o-NR12R13基を表すか;または R9とR10が窒素原子と一緒に、直鎖または分枝鎖C1〜4アルキル基により場合によっては置換されている3〜7員複素環基を形成しており; R12およびR13が、互いに無関係に、水素原子または直鎖もしくは分枝鎖C1〜4アルキル基、またはC3〜6シクロアルキル基;またはメチレンジオキシ基または一つ以上の直鎖もしくは分枝鎖C1〜4アルキル基、直鎖もしくは分枝鎖C1〜4アルコキシ基、ヒドロキシ基、トリフルオロメチル基、シアノ基またはハロゲン原子により場合によっては置換されている、フェニル基、フェニル-(C1〜4)アルキル基、チエニル-(C1〜4)アルキル基もしくはフリル-(C1〜4)アルキル基;一つ以上の直鎖もしくは分枝鎖C1〜4アルキル基、直鎖もしくは分枝鎖C1〜4アルコキシ基またはハロゲン原子により場合によっては置換されている、窒素原子を1、2もしくは3個含有する5もしくは6員へテロ芳香族環、または窒素原子を1個と酸素原子を1個、もしくは窒素原子を1個と硫黄原子を1個含有する5員へテロ芳香族環;または-(CH2)m-OHもしくは-(CH2)o-NR12R13基を表すか;または R12とR13が窒素原子と一緒に、直鎖または分枝鎖C1〜4アルキル基により場合によっては置換されている3〜7員複素環基を形成しており; Xが、-CH2-基、-NH-基、-NR11-基(この場合、R11は、直鎖もしくは分枝鎖C1〜4アルキル基もしくはC3〜6シクロアルキル基を表す)、または硫黄原子または酸素原子またはスルホ基またはスルホキシ基を表し; nが、0、1または2を表し; mが、1、2、3または4を表し;および oが、1、2、3または4を表す、一般式(I)の化合物ならびにそれらの塩、溶媒和物および光学活性異性体、前記光学活性異性体の塩、それらの溶媒和物。

IPC (37件)：

C07D215/54 , A61K31/437 , A61K31/4545 , A61K31/4706 , A61K31/4709 , A61P1/04 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P7/00 , A61P9/00 , A61P9/06 , A61P9/08 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P13/12 , A61P17/00 , A61P17/04 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P25/00 , A61P25/16 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P27/02 , A61P27/06 , A61P27/16 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P37/02 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07D215/56 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D487/04

FI (38件)：

C07D215/54 , A61K31/437 , A61K31/4545 , A61K31/4706 , A61K31/4709 , A61P1/04 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P7/00 , A61P9/00 , A61P9/06 , A61P9/08 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P13/12 , A61P17/00 , A61P17/04 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P25/00 , A61P25/16 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P27/02 , A61P27/06 , A61P27/16 , A61P29/00 , A61P29/00 101 , A61P35/00 , A61P37/02 , A61P37/08 , A61P43/00 111 , C07D215/56 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D487/04 144

Fターム (56件)：

4C031NA06 , 4C031PA05 , 4C031PA10 , 4C050AA01 , 4C050AA07 , 4C050BB05 , 4C050CC07 , 4C050EE02 , 4C050FF03 , 4C050GG03 , 4C050GG04 , 4C050GG05 , 4C050HH02 , 4C050HH03 , 4C050HH04 , 4C063AA01 , 4C063BB09 , 4C063CC75 , 4C063CC92 , 4C063DD14 , 4C063EE01 , 4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086AA03 , 4C086AA04 , 4C086BC28 , 4C086CB05 , 4C086GA02 , 4C086GA04 , 4C086GA07 , 4C086GA16 , 4C086MA01 , 4C086MA04 , 4C086NA14 , 4C086ZA02 , 4C086ZA12 , 4C086ZA15 , 4C086ZA33 , 4C086ZA34 , 4C086ZA36 , 4C086ZA39 , 4C086ZA42 , 4C086ZA51 , 4C086ZA59 , 4C086ZA66 , 4C086ZA70 , 4C086ZA81 , 4C086ZA89 , 4C086ZA96 , 4C086ZB07 , 4C086ZB11 , 4C086ZB13 , 4C086ZB15 , 4C086ZB26 , 4C086ZC02 , 4C086ZC35

引用特許：

出願人引用 (2件)

特開昭53-090297
特開昭53-034800

審査官引用 (2件)

特開昭53-090297
特開昭53-034800

引用文献：

出願人引用 (1件)

JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY8(1988), 1988, V31 N6, P1098-1115

審査官引用 (1件)

JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY8(1988), 1988, V31 N6, P1098-1115

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