特許

J-GLOBAL ID：200903036000059129

シアル酸誘導体

発明者： 茶木 晴幸 ,  安藤 直子 ,  盛中 泰洋 ,  斎藤 健一 ,  由上 智子 ,  吉田 理恵
出願人/特許権者： 三菱化学株式会社
代理人 (1件)： 長谷川 曉司
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平6-318567
公開番号（公開出願番号）：特開平7-228592
出願日： 1994年12月21日
公開日（公表日）： 1995年08月29日
要約：

【要約】【構成】 下記一般式(I)【化1】R1 :ステロイド化合物残基、R2 :H、アルキル基、R3 :アルキル基、【化2】(R6 ,R7 :H、アルキル基等、l:0〜6の整数)等、R4 :H、アシル基、R5 :R14O-(R14:H、アシル基)、R15NH-(R15:アシル基等)、X:O,Sで表されるシアル酸誘導体、その塩、それらの水和物またはそれらの溶媒和物。【効果】 本発明のシアル酸誘導体はコリン作動性神経細胞においてChAT活性を賦活するため、アルツハイマー病を含む老年痴呆等の有効な予防治療薬等となり得る。

請求項（抜粋）：

下記一般式(I)【化1】〔上記一般式(I)中、R1 はステロイド化合物残基を表し、R2 は水素原子またはC1 〜C4 のアルキル基を表し、R3 はC1 〜C15のアルキル基、【化2】{式中、R6 およびR7 はそれぞれ独立して水素原子、ハロゲン原子、C1 〜C4 のアルキル基、ヒドロキシル基、R8 O-(式中、R8 はC1 〜C4 のアルキル基、フェニル基またはフェニル-(C1 〜C3 )アルキル基を表す)、ニトロ基、アミノ基、C1 〜C4 のアルキルアミノ基、C2 〜C8 のジアルキルアミノ基または【化3】(式中、R9 は水素原子、C1 〜C4 のアルキル基、フェニル基またはフェニル-(C1 〜C3 )アルキル基を表す)を表し、lは0〜6の整数を表す}、R10O(CH2 )m -(式中、R10は水素原子;C1 〜C4 のアルキル基;C1 〜C4 のアルキル基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、アミノ基およびカルボキシル基から選ばれる1以上の置換基を有していてもよいフェニル基;またはC1 〜C4 のアルキル基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、アミノ基およびカルボキシル基から選ばれる1以上の置換基を有していてもよいフェニル-(C1 〜C3 )アルキル基を表し、mは2〜6の整数を表す)または【化4】{式中、R11は水素原子またはC1 〜C4 のアルキル基を表し、R12は水素原子;C1 〜C4 のアルキル基;C2 〜C7 のアシル基;C1 〜C4 のアルキルスルホニル基;C1 〜C4 のアルキル基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、アミノ基およびカルボキシル基から選ばれる1以上の置換基を有していてもよいフェニルスルホニル基;または【化5】(式中、R13はC1 〜C4 のアルキル基、フェニル基またはフェニル-(C1 〜C3 )アルキル基を表す)を表し、nは2〜6の整数を表す}を表し、R4 は水素原子またはC2 〜C7 のアシル基を表し、R5 はR14O-(式中、R14は水素原子またはC2 〜C7 のアシル基を表す)またはR15NH-{式中、R15はC2〜C7 のアシル基;【化6】(式中、R16は水素原子、C1 〜C6 のアルキル基、フェニル基またはフェニル-(C1 〜C3 )アルキル基を表し、pは0〜4の整数を表す);C1 〜C4 のアルキル基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、アミノ基およびカルボキシル基から選ばれる1以上の置換基を有していてもよいC7 〜C11のアロイル基;C1 〜C4 のアルキル基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、アミノ基およびカルボキシル基から選ばれる1以上の置換基を有していてもよいフェニル(C1 〜C3 )アルキルカルボニル基;C1 〜C4 アルキルスルホニル基;またはC1 〜C4 のアルキル基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、アミノ基およびカルボキシル基から選ばれる1以上の置換基を有していてもよいフェニルスルホニル基を表す}を表し、Xは酸素原子または硫黄原子を表す〕で表されるシアル酸誘導体、その塩、それらの水和物またはそれらの溶媒和物。

IPC (5件)：

C07J 41/00 ,  A61K 31/575 AAM ,  A61K 31/705 AAB ,  C07J 17/00 ,  C07J 31/00

引用特許：

審査官引用 (4件)

• 特開平3-081287
  
• チオシアル酸誘導体
  公報種別：公開公報   出願番号：特願平4-068382   出願人：三菱化成株式会社
• シアル酸誘導体
  公報種別：公開公報   出願番号：特願平4-084672   出願人：日本臓器製薬株式会社
• 特開平1-190693