特許

J-GLOBAL ID：200903036028925603

転移細胞への抗癌薬の輸送用加水分解性プロドラッグ

発明者： ファイアストーン,レイモンド
出願人/特許権者： ブリストル-マイヤーズ・スクイブ・カンパニー
代理人 (1件)： 青山 葆 (外1名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平10-515981
公開番号（公開出願番号）：特表2001-501211
出願日： 1997年09月25日
公開日（公表日）： 2001年01月30日
要約：

【要約】本発明は、転移細胞の細胞膜に位置するプロテアーゼによって活性化されて、転移細胞が吸収しうる活性な抗癌薬を生成する加水分解性プロドラッグを提供する。本発明の加水分解性プロドラッグは一般に、立体障害の発生を防止するのに十分な長さの自己犠牲スペーサーを介して治療薬に共有結合した、転移細胞の表面に位置したペプチド加水分解酵素の基質である、末端アミノ基をキャップしたペプチドから成り、上記治療薬としては、たとえば抗癌薬(ドキソルビシン、タキソール、カンプトテシン、マイトマイシンC、エスペラマイシンなど)であって、また加水分解性プロドラッグの基質を加水分解するペプチド加水分解酵素は、たとえばカテプシンBである。

請求項（抜粋）：

立体障害の発生を防止するのに十分な長さの自己犠牲スペーサーを介して治療薬に共有結合し、末端アミノ基をキャップしたペプチドから成り、該末端アミノ基をキャップしたペプチドは、転移細胞の表面に位置するペプチド加水分解酵素の基質であることを特徴とする加水分解性プロドラッグ。

IPC (6件)：

A61K 47/48 ,  A61K 45/00 ,  A61P 35/00 ,  C07K 5/062 ,  C07K 5/065 ,  C07K 5/09

FI (6件)：

A61K 47/48 ,  A61K 45/00 ,  A61P 35/00 ,  C07K 5/062 ,  C07K 5/065 ,  C07K 5/09