特許

J-GLOBAL ID：200903036057262583

光学活性インドール誘導体の製造方法

発明者： 原田 勝正 ,  白井 昌志 ,  古谷 敏男 ,  清水 裕仁
出願人/特許権者： 宇部興産株式会社 ,  中外製薬株式会社
代理人 (1件)： 津国 肇 (外1名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平9-052954
公開番号（公開出願番号）：特開平9-328467
出願日： 1997年03月07日
公開日（公表日）： 1997年12月22日
要約：

【要約】【課題】 式(III)の光学活性インドール誘導体を高収率、高い不斉収率で製造する。【解決手段】 ウレイド体(I)と光学活性酢酸エステル(II)の反応を、有機溶媒中、塩基及び金属塩の存在下で行い、光学活性インドール誘導体(III)を製造する。【化7】

請求項（抜粋）：

一般式(I)【化1】(式中、R0 はハロゲン原子、低級アルキル基、低級アルコキシ基、水酸基、ニトロ基、トリフルオロメチル基、低級アルキルチオ基、アシル基、カルボキシル基、メルカプト基又は置換基を有していてもよいアミノ基を示し;R1 は置換基を有していてもよい低級アルキル基、置換基を有していてもよいシクロアルキル基、置換基を有していてもよいアリール基又は置換基を有していてもよい複素環式基を示し;R2 は水素原子、置換基を有していてもよい低級アルキル基、置換基を有していてもよい低級アルケニル基、置換基を有していてもよい低級アルキニル基、置換基を有していてもよい低級アルコキシ基、置換基を有していてもよいアシル基、置換基を有していてもよいアリール基又は置換基を有していてもよい複素環式基を示し、nは0〜4の整数を示す)で表されるウレイド体と、一般式(II)XCH2 CO2 R* (II)(式中、R* は光学活性な有機基を示し、Xはハロゲン原子を示す)で表される光学活性酢酸エステルとを反応させて、一般式(III)【化2】(式中、R0 、R1 、R2 及びR* は前記と同義である)で表される光学活性インドール誘導体を製造する方法において、前記ウレイド体(I)と前記光学活性酢酸エステル(II)との反応を、有機溶媒中、塩基及び金属塩の存在下で行うことを特徴とする、前記光学活性インドール誘導体の製造方法。

IPC (3件)：

C07D209/40 ,  C07B 53/00 ,  C07M 7:00

FI (2件)：

C07D209/40 ,  C07B 53/00 C

引用特許：

審査官引用 (2件)

• インドリン-2-オン誘導体
  公報種別：公開公報   出願番号：特願平6-056541   出願人：中外製薬株式会社
• 2-オキソインドリン誘導体及びその製法
  公報種別：公開公報   出願番号：特願平6-289717   出願人：田辺製薬株式会社