インターロイキン-1β変換酵素のインヒビター

発明者： , , , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：山本秀策
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平8-502478
公開番号（公開出願番号）：特表平10-504285
出願日： 1995年06月16日
公開日（公表日）： 1998年04月28日
要約：

【要約】本発明は、インターロイキン-1β転化酵素のインヒビターである新規なクラスの化合物に関する。本発明のICEインヒビターは、特定の構造および薬理学的特徴により特徴付けられる。本発明はまた、これらの化合物を含有する薬学的組成物に関する。本発明の化合物および薬学的組成物は、ICE活性を阻害するのに特に充分適合し、結果として、インターロイキン-1が媒介する疾患(炎症性疾患、自己免疫疾患および神経性変性疾患を含む)に対する薬剤として有利に使用され得る。本発明はまた、ICE活性を阻害する方法、および本発明の化合物および組成物を用いて、インターロイキン-1が媒介する疾患を治療する方法に関する。

請求項（抜粋）：

以下を含有するICEインヒビター: (a)第一および第二の水素結合部分、ここで該部分のそれぞれが、ICEの異なる骨格原子と水素結合を形成し得、該骨格原子が、Arg-341のカルボニル酸素、Arg-341のアミド-NH-基、Ser-339のカルボニル酸素およびSer-339のアミド-NH-基からなる群から選択され; (b)第一および第二の適度に疎水性の部分、ここで該部分は、それぞれ、このインヒビターがICEに結合するとき、ICEの別々の結合ポケットと会合し得、該結合ポケットが、P2結合ポケット、P3結合ポケット、P4結合ポケットおよびP'結合ポケットからなる群から選択され;ならびに (c)1個またはそれ以上の電気陰性原子を含有する電気陰性部分、ここで該原子が、該部分の同一の原子または隣接する原子と結合しており、そして該部分が、ICEのP1ポケット内の残基と、1個またはそれ以上の水素結合または塩架橋を形成し得る。

IPC (14件)：

C07K 5/02 , A61K 31/42 , A61K 38/00 AAA , A61K 38/00 ABA , A61K 38/00 AED , A61K 45/00 ABE , C07C229/22 , C07C233/41 , C07C233/83 , C07C311/30 , C07C317/26 , C07D263/24 , C07D521/00 , C07K 5/04

FI (14件)：

C07K 5/02 , A61K 31/42 , A61K 45/00 ABE , C07C229/22 , C07C233/41 , C07C233/83 , C07C311/30 , C07C317/26 , C07D263/24 , C07D521/00 , C07K 5/04 , A61K 37/02 ABA , A61K 37/02 AAA , A61K 37/02 AED

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