特許

J-GLOBAL ID：200903036324545646

リンカーヌクレオシド、その調製及び使用

発明者： ミクルカ,クリスチャン ,  ヴィントハープ,ノルベルト ,  ブラントシュテッター,ティルマン ,  シューラー,シュテファン
出願人/特許権者： アヴェンティス・リサーチ・ウント・テクノロジーズ・ゲーエムベーハー・ウント・コー・カーゲー
代理人 (1件)： 社本 一夫 (外5名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-512847
公開番号（公開出願番号）：特表2001-517677
出願日： 1998年09月21日
公開日（公表日）： 2001年10月09日
要約：

【要約】本発明は、リンカーヌクレオシド、該リンカーヌクレオシドの調製及びオリゴヌクレオチド、特にp-RNAオリゴヌクレオチドに生体分子を共有結合させるためのその使用に関する。

請求項（抜粋）：

次式(I)又は(II): 【化1】 【化2】 〔前記式中、R1は、水素、ヒドロキシル、ハロゲン(ここで、ハロゲンは、好ましくは臭素又は塩素に相当する)に相当し、 R2、R3及びR4は、互いに独立に同一であるか又は異なっており、各々の場合において水素又は(CnH2n)NR10R11{ここで、R10R11は、次式 【化3】[前記式中、R12、R13、R14及びR15は、互いに独立に同一であるか又は異なっており、各々の場合において水素、CnH2n+1又はCnH2n-1(ここでnは1〜12,好ましくは1〜8,特に1〜4の整数に相当する)、又はOR7(ここで、R7は水素、CnH2n+1又はCnH2n-1に相当する)、-C(O)R8(ここで、R8は直鎖のもしくは枝分れ鎖の、所望により置換されたアルキルもしくはアリール基、好ましくはフェニル基に相当する)である]で表される基を経て結合している}であり、 X、Y及びZは、互いに独立に同一であるか又は異なっており、各々の場合において=N-、=C(R9)-又は-N(R9')-(ここで、R9及びR9'は、互いに独立に同一であるか又は異なっており、各々の場合において水素又は前記意味を有するCnH2n+1もしくは(CnH2n)NR10R11である)であり、そして Sc1及びSc2は、互いに独立に同一であるか又は異なっており、各々の場合に水素であるか又はアシル、トリチルもしくはアリルオキシカルボニル基、好ましくはベンゾイルもしくは4,4’-ジメトキシトリチル(DMT)基から選択される保護基、又はホスホエステル(III),ホスホエステル(V)、チオホスフェート(V)、ホスホネートもしくはホスホロアミダイトである〕 又は次式(III)又は(IV): 【化4】 【化5】 〔前記式中、R1'は、水素、ヒドロキシル又はハロゲン(ここで、ハロゲンは、好ましくは臭素又は塩素に相当する)に相当し、 R2'、R3'及びR4'は、互いに独立に同一であるか又は異なっており、各々の場合においてOCnH2n-1又は(CnH2n)NR10'R11'(ここで、R10’、R11'は、R10又はR11の前記の意味を有する)であり、そして X’、Y’及びZ’は、互いに独立に同一であるか又は異なっており、各々の場合において=N-、=C(R9')-又は-N(R9'')-(ここで、R9'及びR9''は、互いに独立にR9及びR9'の前記の意味を有する)であり、そして Sc1'及びSc2、'は、Sc1及びSc2の前記の意味を有する〕 で表されるリンカーヌクレオシド。

IPC (6件)：

C07H 19/04 ,  A61K 31/712 ,  C07F 9/6558 ,  C07H 19/06 ,  C07H 19/16 ,  C07H 21/00

FI (6件)：

C07H 19/04 ,  A61K 31/712 ,  C07F 9/6558 ,  C07H 19/06 ,  C07H 19/16 ,  C07H 21/00

Fターム (14件)：

4C057BB02 ,  4C057BB05 ,  4C057DD01 ,  4C057LL03 ,  4C057LL08 ,  4C057LL27 ,  4C057MM05 ,  4C086AA01 ,  4C086AA03 ,  4C086EA16 ,  4C086ZC78 ,  4H050AA01 ,  4H050AA03 ,  4H050AB20

引用特許：

審査官引用 (6件)

• 特開昭57-146796
  
• 特開昭55-153796
  
• 特開昭51-024518
  
• 特開昭39-002877
  
• ペントピラノシルヌクレオシド、その製造および使用
  公報種別：公表公報   出願番号：特願2000-512844   出願人：アヴェンティス・リサーチ・ウント・テクノロジーズ・ゲーエムベーハー・ウント・コー・カーゲー
• ペントピラノシルヌクレオシドの製造方法
  公報種別：公表公報   出願番号：特願2000-512845   出願人：アヴェンティス・リサーチ・ウント・テクノロジーズ・ゲーエムベーハー・ウント・コー・カーゲー

引用文献：

審査官引用 (15件)

• 147. WHY PENTOSE- AND NOT HEXOSE-NUCLEIC ACIDS? PYRANOSYL-RNA ('P-RNA')
• 122. PYRANOSYL-RNA ('P-RNA'): BASE-PAIRING SELECTIVITY AND POTENTIAL TO REPLICATE
• SYNTHESIS OF 3'-DEOXY-3'-C-HYDROXYMETHYL-ALDOPENTOPYRANOSYL NUCLEOSIDES AND THEIR INCORPORATION INTO
• FURANOSE-PYRANOSE ISOMERIZATION OF REDUCED PYRIMIDINE AND CYCLIC UREA RIBOSIDES
• A NEW ONE-STEP SYNTHESIS OF 8-AMINOPURINES NUCLEOSIDE ANALOGS FROM 6-(GLYCOSYLAMINO)-5-NITROSOPYRIMI
• 188. PYRANOSYL-RNA ('P-RNA'): NMR AND MOLECULAR DYNAMICS STUDY OF THE DUPLEX FORMED BY SELF-PAIRING
• Stereospecific synthesis of pentopyranosyl analog of D4T monophosphate
• Stereospecific synthesis of chiral acyclic analogs of guanosine
• Synthesis, structure and reactivity with nucleophiles of β-L-arabinopyranose 1,2:3,4-disulfite
• Preparation and antileukemic screening of some new 6'-deoxyhexopyranosyladenine nucleosides
• Ribose-modified adenosine analogs as adenosine receptor agonists
• Dialdehydes derived from adenine nucleosides as substrates and inhibitors of adenosine aminohydrolas
• Indole and 4-aminoindole nucleosides
• Study of the biological activity of indole nucleosides. Relation between structure and biological a
• Biological properties of indole nucleosides. II. Study of indole nucleosides in animals with trans