特許

J-GLOBAL ID：200903036334495019

スルホンアミド類および薬物としてのそれらの使用

発明者： カスパー・ブリ ,  マルテイヌ・クローゼル ,  バルター・フイシユリ ,  ジヨルジユ・ヒルト ,  ベルント-ミヒヤエル・レフラー ,  ヘンリ・ラムツ
出願人/特許権者： エフ・ホフマン-ラ ロシユ アーゲー
代理人 (1件)： 小田島 平吉
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平4-174993
公開番号（公開出願番号）：特開平5-222003
出願日： 1992年06月10日
公開日（公表日）： 1993年08月31日
要約：

【要約】 (修正有)【構成】 一般式Iで表わされるスルホンアミド類およびそれらの塩,ならびに該化合物を含有する製剤学的調製物。〔式中,R1はH,W,AlK,U-AlK,CF3;R2はH,W,O-AlK,CF3,O-CH2-COORa;R3はH,W,AlK,U-AlK,CF3等;R4はH,AlK,U-AlK,CF3,アリール等;R5はH,AlK,CO-AlK,ベンゾイル等;R6〜R9はH,W,AlK,U′-AlK,CF3等;Zは-U-,-(CH2)2-,-CO-等;X,Yは-U-,-NH-であり;又,R2とR3,R7とR6,R7とR8は一緒になって,ブタジエニル又は-O-(CH2)1〜2-O-等を形成し,Ra,RbはH,AlK,Uは酸素又はイオウ,Wはハロゲン,AlKは低級アルキルである。n=1,2,3〕【効果】 上記化合物は循環の疾患,ことに高血圧症,虚血,血管痙攣,狭心症の処置薬物を調製するための活性成分として使用できる。

請求項（抜粋）：

式【化1】式中、R1は水素、低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルキルチオ、ハロゲンまたはトリフルオロメチルであり、R2は水素、ハロゲン、低級アルコキシ、トリフルオロメチルまたは-OCH2COORaであり、そしてR3は水素、ハロゲン、低級アルキル、低級アルキルチオ、トリフルオロメチル、シクロアルキル、低級アルコキシまたはトリフルオロメチルであるか、あるいはR2およびR3は一緒になってブタンジエニル、メチレンジオキシ、エチレンジオキシまたはイソプロピリデンジオキシであり、R4は水素、低級アルキル、シクロアルキル、トリフルオロメチル、低級アルコキシ、低級アルキルチオ、低級アルキルチオ-低級アルキル、ヒドロキシ-低級アルキル、ヒドロキシ-低級アルコキシ、低級アルコキシ-低級アルキル、ヒドロキシ-低級アルコキシ-低級アルキル、ヒドロキシ-低級アルコキシ-低級アルコキシ、低級アルキルスルフィニル、低級アルキルスルホニル、2-メトキシ-3-ヒドロキシプロポキシ、2-ヒドロキシ-3-フェニルプロピル、アミノ-低級アルキル、低級アルキルアミノ-低級アルキル、ジ-低級アルキルアミノ-低級アルキル、アミノ、低級アルキルアミノ、ジ-低級アルキルアミノ、アリールアミノ、アリール、アリールチオ、アリールオキシ、アリール-低級アルキルまたはヘテロシクリルであり、R5は水素、低級アルキル、低級アルカノイル、ベンゾイル、ヘテロシクリルカルボニル、ヘテロシクリルメチルまたはテトラヒドロピラン-2-イルであり、R6〜R9は水素、ハロゲン、トリフルオロメチル、低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルキルチオ、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、シアノ、カルボキシル、ホルミル、メチルスルフィニル、メチルスルホニル、メチルスルホニルオキシまたは低級アルコキシ-カルボニルオキシであるか、あるいはR7はR6またはR8と一緒になってブタンジエニル、メチレンジオキシ、エチレンジオキシまたはイソプロピリデンジオキシであり、Zは-O-、-S-、エチレン、ビニレン、-CO-、-OCHR10-または-SCHR10-であり、R10は水素または低級アルキルであり、XおよびYの各々は独立にO、SまたはNHであるか、あるいはYR5はまた低級アルキルスルフィニルまたは-OCH2CH(ORc)CH2ORdであり、Ra、Rb、RcおよびRdの各々は水素または低級アルキルであるか、あるいはRcおよびRdは一緒になってメチレン、エチレンまたはイソプロピリデンであり、そしてnは1、2または3である、の化合物およびそれらの塩。

IPC (11件)：

C07D239/46 ,  A61K 31/505 AAH ,  A61K 31/505 ABN ,  A61K 31/505 ABR ,  A61K 31/505 ABS ,  A61K 31/505 ABU ,  C07D239/48 ,  C07D239/52 ,  C07D239/56 ,  C07D239/58 ,  C07D405/12 239