特許

J-GLOBAL ID：200903036355224856

抗潰瘍活性化合物を含んでなる経口医薬製剤およびその製造方法

発明者： カルロス、ピコルネル、ダルダー
出願人/特許権者： リコンサ、リベラシヨン、コントロラーダ、デ、サスタンシアス、アクティバス、ソシエダード、アノニマ
代理人 (1件)： 佐藤 一雄 (外3名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-504847
公開番号（公開出願番号）：特表2001-511443
出願日： 1998年07月13日
公開日（公表日）： 2001年08月14日
要約：

【要約】不活性核;式I、IIまたはIIIの抗潰瘍活性を有する有効成分および少なくとも1種の賦形剤を含む単一の水性または水性アルコール懸濁液から得られる、水に可溶または水中で速やかに分解する有効層;ならびに腸溶皮剤ポリマーおよび少なくとも1種の賦形剤を含む溶液から得られる胃耐性外皮層を含んでなる。この手法は、1)単一の水性または水性アルコール懸濁液の噴霧によって不活性核を被覆すること;2)前工程の噴霧中に形成された有効層を乾燥させること;および3)少なくとも1種の賦形剤とともに腸溶皮剤ポリマーを含む溶液を噴霧することにより荷電核を被覆して胃耐性外皮層を得ることにより行われる。

請求項（抜粋）：

抗潰瘍活性化合物を有効成分として含んでなる経口医薬製剤であって、 a)不活性核; b)下記一般式I【化1】[式中、Aは、【化2】(ここで、R3およびR5は同一であるかまたは異なり、水素、アルキル、アルコキシ、またはアルコキシアルコキシであり;かつ、 R4は水素、アルキル、所望によりフルオロ化されていてもよいアルコキシ、アルコキシアルコキシ、またはアルコキシシクロアルキルである)であることができ、 R1は、水素、アルキロ、ハロゲン、シアノ、カルボキシ、カルボアルコキシ、カルボアルコキシアルキル、カルバモイル、カルバモイルアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、トリフルオロメチル、アシル、カルバモイルオキシ、ニトロ、アシルオキシ、アリール、アリールオキシ、アルキルチオまたはアルキルスルフィニルであり; R2は、水素、アルキル、アシル、カルボアルコキシ、カルバモイル、アルキルカルバモイル、ジアルキルカルバモイル、アルキルカルボニルメチル、アルコキシカルボニルメチルまたはアルキルスルホニルであり;かつ、mは0〜4までの整数である]または式IIもしくはIII【化3】で示される抗潰瘍活性の有効成分と、 結合剤、アルカリ性反応化合物、界面活性剤、充填剤および崩壊性膨潤賦形剤を含む群から選択される、少なくとも1種の医薬上許容される賦形剤と、を含む単一の水性もしくは水性アルコール懸濁液から作製された、溶解有効層または水中で速やかに崩壊する層;ならびに c)腸溶皮剤ポリマーと、 可塑剤、界面活性剤、色素および滑沢剤を含む群から選択される少なくとも1種の賦形と剤を含む溶液から作製された胃耐性外皮層、を含んでなることを特徴とする医薬製剤。

IPC (15件)：

A61K 31/4427 ,  A61K 9/14 ,  A61K 31/4172 ,  A61K 31/4184 ,  A61K 31/437 ,  A61K 47/02 ,  A61K 47/26 ,  A61K 47/32 ,  A61K 47/36 ,  A61K 47/38 ,  A61P 1/04 ,  C07D233/64 106 ,  C07D235/28 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04 107

FI (15件)：

A61K 31/4427 ,  A61K 9/14 ,  A61K 31/4172 ,  A61K 31/4184 ,  A61K 31/437 ,  A61K 47/02 ,  A61K 47/26 ,  A61K 47/32 ,  A61K 47/36 ,  A61K 47/38 ,  A61P 1/04 ,  C07D233/64 106 ,  C07D235/28 D ,  C07D401/12 ,  C07D471/04 107 E

Fターム (72件)：

4C063AA01 ,  4C063BB08 ,  4C063CC26 ,  4C063DD12 ,  4C063EE01 ,  4C065AA05 ,  4C065BB06 ,  4C065CC01 ,  4C065DD03 ,  4C065EE02 ,  4C065HH01 ,  4C065JJ05 ,  4C065KK01 ,  4C065LL09 ,  4C065PP12 ,  4C076AA61 ,  4C076BB01 ,  4C076CC16 ,  4C076DD01 ,  4C076DD05 ,  4C076DD07 ,  4C076DD09 ,  4C076DD25 ,  4C076DD26 ,  4C076DD28 ,  4C076DD29U ,  4C076DD30 ,  4C076DD37E ,  4C076DD38 ,  4C076DD41 ,  4C076DD43 ,  4C076DD46 ,  4C076DD51 ,  4C076DD55 ,  4C076DD67 ,  4C076EE02J ,  4C076EE06J ,  4C076EE09J ,  4C076EE11J ,  4C076EE16 ,  4C076EE23E ,  4C076EE23J ,  4C076EE30J ,  4C076EE31J ,  4C076EE32B ,  4C076EE32J ,  4C076EE33J ,  4C076EE36J ,  4C076EE37J ,  4C076EE38B ,  4C076EE38J ,  4C076EE41J ,  4C076EE53J ,  4C076EE57J ,  4C076EE58J ,  4C076FF25 ,  4C076FF36 ,  4C076GG21 ,  4C076GG32 ,  4C086AA02 ,  4C086BC38 ,  4C086BC39 ,  4C086CB05 ,  4C086GA07 ,  4C086GA08 ,  4C086MA02 ,  4C086MA03 ,  4C086MA05 ,  4C086MA38 ,  4C086MA52 ,  4C086NA03 ,  4C086ZA68

引用特許：

審査官引用 (1件)

• プロトンポンプ抑制剤を含有する複数単位の製剤
  公報種別：公表公報   出願番号：特願平8-504249   出願人：アストラ・アクチエボラーグ