カルボキサミド化合物、組成物、及びPARP活性の抑制方法

発明者： ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：志賀正武 (外7名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-549592
公開番号（公開出願番号）：特表2002-515488
出願日： 1998年09月02日
公開日（公表日）： 2002年05月28日
要約：

【要約】【課題】 PARP活性を抑制し、製薬組成物に有用に配合可能な化合物を提供する。【解決手段】所定の構造を有する、多環式カルボキサミドを調製する。この化合物の有効量を配合してなる組成物を、薬品として許容される媒体中に調製する。

請求項（抜粋）：

化学式I:【化1】の化合物または薬品として許容される塩、水解物、エステル、溶媒化合物、プロドラッグ、代謝産物、立体異性体、もしくはこれらの混合物において、上記式中、Yは、5または6員の芳香族または非芳香族の縮合炭素環またはO、S、N-含有の縮合複素環の形成に必要な原子を表し、ここで、Y及び含まれるあらゆるヘテロ原子が、未置換であるか、少なくとも一の未干渉(non-interfering)アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アラルキル、アリール、カルボキシまたはハロ置換基によって個別に置換されており;Xは、環Yの1位にあり、-COOR5もしくは下記の群から選択される置換または未置換の部分であり、【化2】上記式中、R7は、水素、アルキル、アルケニル、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり、それ自体未置換であるか、アルキル、アルケニル、シクロアルキルまたはシクロアルケニル基で置換されており;R1は、水素、アルキル、アルケニル、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり、それ自体が未置換であるか、アルキル、アルケニル、シクロアルキルまたはシクロアルケニル基で置換されており;R2、R3、R4及びR5は、個別にハロゲン、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アラルキル、アリール、アミノ、ヒドロキシル、l-ピペラジン、l-ピペリジン、またはl-イミダゾリンであり、未置換であるか、アルキル、アルケニル、アルコキシ、フェノキシ、ベンジルオキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヒドロキシ、カルボキシ、カルボニル、アミノ、アミド、シアノ、イソシアノ、ニトロ、ニトロソ、ニトリロ、イソニトリロ、イミノ、アゾ、ジアゾ、スルホニル、スルホキシ、チオ、チオカルボニル、スルフヒドリル、ハロ、ハロアルキル、トリフルオロメチル、アラルキル及びアリールから選択される部分により置換されており;Yが縮合した、六員の芳香族炭素環である場合、R1、R2、R3及びR4は、それぞれ水素であり、Xは-COOHでないことを条件とする化合物。

IPC (49件)：

C07C235/84 , A61K 9/00 , A61K 9/08 , A61K 9/107 , A61K 9/20 , A61K 31/18 , A61K 31/185 , A61K 31/192 , A61K 31/343 , A61K 31/381 , A61K 31/404 , A61K 31/41 , A61K 31/42 , A61K 31/47 , A61K 31/517 , A61K 31/662 , A61K 31/664 , A61P 1/04 , A61P 3/10 , A61P 9/00 , A61P 9/02 , A61P 9/10 , A61P 9/10 101 , A61P 13/12 , A61P 19/02 , A61P 21/00 , A61P 21/04 , A61P 25/00 , A61P 25/04 , A61P 25/14 , A61P 25/16 , A61P 25/28 , A61P 27/02 , A61P 29/00 , A61P 35/00 , A61P 43/00 105 , A61P 43/00 107 , C07D209/42 , C07D215/50 , C07D217/24 , C07D221/12 , C07D221/18 , C07D239/72 , C07D257/04 , C07D261/12 , C07D307/84 , C07D309/40 , C07D333/68 , C07D495/04 105

FI (49件)：

C07C235/84 , A61K 9/00 , A61K 9/08 , A61K 9/107 , A61K 9/20 , A61K 31/18 , A61K 31/185 , A61K 31/192 , A61K 31/343 , A61K 31/381 , A61K 31/404 , A61K 31/41 , A61K 31/42 , A61K 31/47 , A61K 31/517 , A61K 31/662 , A61K 31/664 , A61P 1/04 , A61P 3/10 , A61P 9/00 , A61P 9/02 , A61P 9/10 , A61P 9/10 101 , A61P 13/12 , A61P 19/02 , A61P 21/00 , A61P 21/04 , A61P 25/00 , A61P 25/04 , A61P 25/14 , A61P 25/16 , A61P 25/28 , A61P 27/02 , A61P 29/00 , A61P 35/00 , A61P 43/00 105 , A61P 43/00 107 , C07D209/42 , C07D215/50 , C07D217/24 , C07D221/12 , C07D221/18 , C07D239/72 , C07D257/04 E , C07D261/12 , C07D307/84 , C07D309/40 , C07D333/68 , C07D495/04 105 A

Fターム (122件)：

4C034AM05 , 4C034AM06 , 4C034CF00 , 4C034CF06 , 4C034CJ04 , 4C037QA09 , 4C056AA01 , 4C056AB01 , 4C056AC01 , 4C056AD01 , 4C056FB04 , 4C062DD25 , 4C071AA01 , 4C071BB01 , 4C071CC01 , 4C071CC21 , 4C071EE13 , 4C071FF06 , 4C071HH08 , 4C071LL01 , 4C076AA11 , 4C076AA22 , 4C076AA36 , 4C076AA51 , 4C076AA53 , 4C076AA94 , 4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086AA03 , 4C086BA06 , 4C086BB03 , 4C086BC13 , 4C086BC28 , 4C086BC30 , 4C086BC46 , 4C086CB26 , 4C086MA01 , 4C086MA04 , 4C086MA17 , 4C086MA23 , 4C086MA35 , 4C086MA37 , 4C086MA67 , 4C086NA12 , 4C086NA14 , 4C086ZA02 , 4C086ZA08 , 4C086ZA15 , 4C086ZA16 , 4C086ZA33 , 4C086ZA36 , 4C086ZA37 , 4C086ZA40 , 4C086ZA45 , 4C086ZA66 , 4C086ZA68 , 4C086ZA81 , 4C086ZA89 , 4C086ZA94 , 4C086ZA96 , 4C086ZA97 , 4C086ZB07 , 4C086ZB11 , 4C086ZB21 , 4C086ZB26 , 4C086ZB27 , 4C086ZB35 , 4C086ZC20 , 4C086ZC35 , 4C086ZC55 , 4C086ZC75 , 4C204BB01 , 4C204CB03 , 4C204DB25 , 4C204DB28 , 4C204EB03 , 4C204FB03 , 4C204GB22 , 4C206AA01 , 4C206AA02 , 4C206AA03 , 4C206DA17 , 4C206GA08 , 4C206HA10 , 4C206MA01 , 4C206MA04 , 4C206MA37 , 4C206MA55 , 4C206MA57 , 4C206MA87 , 4C206NA12 , 4C206NA14 , 4C206ZA02 , 4C206ZA08 , 4C206ZA15 , 4C206ZA16 , 4C206ZA33 , 4C206ZA36 , 4C206ZA37 , 4C206ZA40 , 4C206ZA45 , 4C206ZA66 , 4C206ZA68 , 4C206ZA81 , 4C206ZA89 , 4C206ZA94 , 4C206ZA96 , 4C206ZA97 , 4C206ZB07 , 4C206ZB11 , 4C206ZB26 , 4C206ZB27 , 4C206ZB35 , 4C206ZC20 , 4C206ZC35 , 4C206ZC55 , 4C206ZC75 , 4H006AA01 , 4H006AB20 , 4H006BJ50 , 4H006BS30 , 4H006BV72

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