レルカニジピン・ハイドロクロリドの調製方法

発明者： ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：三枝英二 (外10名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平8-533797
公開番号（公開出願番号）：特表平11-504932
出願日： 1996年05月09日
公開日（公表日）： 1999年05月11日
要約：

【要約】2,6-ジメチル-5-メトキシカルボニル-4-(3-ニトロフェニル)-1,4-ジヒドロピリジン-3-カルボン酸の酸ハロゲン化物を、非プロトン性溶媒中2,N-ジメチル-N-(3,3-ジフェニルプロピル)-1-アミノ-2-プロパノールと反応させることを包含する、一般式Iのメチル 1,1,N-トリメチル-N-(3,3-ジフェニルプロピル)-2-アミノエチル 1,4-ジヒドロ-2,6-ジメチル-4-(3-ニトロフェニル)-ピリジン-3,5-ジカルボキシレート(レルカニジピン)の調製方法。生成物は、工業的に適用可能な結晶化技術により分離でき、高い安定性と低い吸湿性を有する形態である、その無水ハイドロクロリドとして多収率で得られる。

請求項（抜粋）：

a)2,6-ジメチル-5-メトキシカルボニル-4-(3-ニトロフェニル)-1,4-ジヒドロピリジン-3-カルボン酸を非プロトン性溶媒中でハロゲン化剤を用いてハロゲン化し;b)非プロトン性溶媒に溶解した2,N-ジメチル-N-(3,3-ジフェニルプロピル)-1-アミノ-2-プロパノールを得られた酸ハロゲン化物に添加し;およびc)得られたレルカニジピンをその無水ハイドロクロリドとして分離する、ことを包含する、メチル 1,1,N-トリメチル-N-(3,3-ジフェニルプロピル)-2-アミノエチル 1,4-ジヒドロ-2,6-ジメチル-4-(3-ニトロフェニル)-ピリジン-3,5-ジカルボキシレート(レルカニジピン)ハイドロクロリドの調製方法。

引用特許：

審査官引用 (2件)

特開昭60-199874
特開昭61-260064

引用文献：

審査官引用 (6件)

Drugs of the Future, 1987, Vol.12, No.12, p.1113-1116
Chem.Pharm.Bull., 1989, Vol.37, No.8, p.2225-2228
J.Med.Chem., 1986, Vol.29, No.12, p.2504-2511

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