共役結合を安定化させた治療薬組成物、投与および診断用配合物

発明者：
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：押田良久
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平9-507838
公開番号（公開出願番号）：特表平11-511131
出願日： 1996年07月29日
公開日（公表日）： 1999年09月28日
要約：

【要約】安定的に共役結合された治療薬錯体は、親脂性および親水性成分を含むポリマーに共役結合された治療剤からなる。1つの特別実施態様において本発明は、経皮的におよび非経皮的投与方法、好ましくは、経口投与または経皮的投与に適したインシュリン組成物からなり、該インシュリン組成物は、(i)線形ポリアルキレン・グリコール成分と、(ii)親脂性成分と、を含むポリマーと共有結合されたインシュリンからなり、該インシュリン、線形ポリアルキレン・グリコール成分および親脂性成分が、互いに適合可能に配置され、組成物中のインシュリンがインシュリン単独の場合よりも、酵素による劣化に対する生体内抵抗性が増すようにされている。1つ、2つまたは3つのポリマー成分を治療剤分子に共有結合的に付着させることができるが、1つのポリマー成分であることが好ましい。本発明の共役結合体は、治療の部位、および例えば、診断目的のような治療以外の目的に有効に採用することができ、治療薬およびポリマーは、互いに共有結合させるか、またはこれと代替的に、例えば、水素結合、またはその他の協動する結合関係により、互いに協動可能に結合することもできる。

請求項（抜粋）：

人為的に生ずるポリマーの1つ以上の成分と安定的にかつ共有結合的に共役結合された治療薬から成る組成物であって、前記ポリマーが親脂性成分と親水性ポリマー成分とを含み、これにより該組成物に対して釣り合った親脂性および親水性を付与し、前記組成物が薬学的に許容可能な溶液内にて溶融しかつ生物学的薄膜と相互作用し得るようにしたことを特徴とする組成物。

IPC (16件)：

A61K 47/48 , A61K 31/47 603 , A61K 31/52 , A61K 31/55 605 , A61K 31/70 611 , A61K 31/70 613 , A61K 31/70 614 , A61K 31/70 619 , A61K 31/70 620 , A61K 31/70 623 , A61K 31/715 610 , A61K 38/00 , A61K 38/28 , A61K 49/00 , C08L 59/00 , C07D307/20

FI (17件)：

A61K 47/48 Z , A61K 31/47 603 , A61K 31/52 , A61K 31/55 605 , A61K 31/70 611 , A61K 31/70 613 , A61K 31/70 614 , A61K 31/70 619 , A61K 31/70 620 , A61K 31/70 623 , A61K 31/715 610 , A61K 49/00 A , C08L 59/00 , C07D307/20 , A61K 37/02 , A61K 37/26 , A61K 37/00

引用特許：

審査官引用 (4件)

高分子化薬剤およびその製造法
公報種別：公開公報出願番号：特願平3-086013 出願人：日本油脂株式会社, 小山義之, 小島周二
特表平4-501121
特表平4-501121

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