特許
J-GLOBAL ID:200903036904723754

ピペリジルメチル-置換クロマン誘導体

発明者:
出願人/特許権者:
代理人 (1件): 小田島 平吉
公報種別:公開公報
出願番号(国際出願番号):特願平4-350026
公開番号(公開出願番号):特開平5-262766
出願日: 1992年12月03日
公開日(公表日): 1993年10月12日
要約:
【要約】 (修正有)【構成】 式(I)のピペリジルメチル-置換クロマン誘導体、及びそれらの塩。〔式中、A,B,DはH、ハロゲン、CN,N3,NO2,CF3,OH,COOH,C1〜8(置換)アルコキシ、モノ-(又はジ-)C1〜8アルキルアミノ等あるいは、B-Dの結合で5員乃至7員の炭素環又は複素環の一部を形成し;Eは4位がOH、ハロゲン、C1〜8アルキル、フェニル、ピペリジル等で置換されたピペリジン-1-イルである〕【効果】 置換ピペリジルメチル-置換クロマン誘導体は、特に中枢神経系の病気の処置のための薬剤中の活性化合物として使用することができる。
請求項(抜粋):
一般式(I)【化1】〔式中、A、B及びDは同一又は異なり水素、ハロゲン、シアノ、アジド、ニトロ、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、ヒドロキシ又はカルボキシルであるか、又はそれぞれ炭素数が最高8の直鎖又は分枝鎖状アルキル、アルケニル、アシル又はアルコキシカルボニルであるか、あるいは-NR1R2、-NR3-L-R4又は-OR5の基であり、ここで、R1、R2及びR3は同一又は異なり水素、炭素数が最高8の直鎖又は分枝鎖状アルキル、フェニル又はベンジルであり、Lは-CO-又は-SO2-の基であり、R4は炭素数が最高8の直鎖又は分枝鎖状アルキル又はベンジルであるか、又は任意にハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシにより、あるいは炭素数が最高6の直鎖又は分枝鎖状アルキル又はアルコキシにより置換された炭素数が6-10のアリールであり、R5は炭素数が最高8で、任意に炭素数が3-6のシクロアルキル又はフェニルにより置換された直鎖又は分枝鎖状アルキル又はアルケニルであるか、あるいはAは上記のひとつと同義であり、B及びDは両方で5-から7-員の飽和、部分的不飽和又は芳香族炭素環基又はS、N及びOから成る群より選んだ最高2個の複素原子を含む複素環基を形成し、これらは環中に任意に最高2個のカルボニル官能基を有することができ、任意にそれぞれ炭素数が最高6の直鎖又は分枝鎖状アルキル、アルケニル及びアルコキシ、ヒドロキシ、炭素数が3-6のシクロアルキル、フェニル、ハロゲン、シアノ、ニトロ及びスピロ型で次式【化2】の基から成る群より選んだ最高2個の同一又は異なる置換基により置換されており、ここでmは1又は2の数であり、Eは次式【化3】の複素環基であり、ここでR6は水素、ヒドロキシ、ハロゲン、フェニル又はピペリジニルであり、R7は炭素数が最高8の直鎖又は分枝鎖状アルキルであり、それは任意にヒドロキシル、炭素数が最高6の直鎖又は分枝鎖状アルコキシ及びフェニルから成る群より選んだ最高3個の同一又は異なる置換基により置換されており、そのフェニル環自身はハロゲン、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ及びシアノから成る群より選んだ最高3個の同一又は異なる置換基により置換されていることができるか、又は任意にハロゲン、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ及びそれぞれ炭素数が最高6の直鎖又は分枝鎖状アルキル及びアルコキシから成る群より選んだ最高3個の同一又は異なる置換基により置換されたフェニルであるか、又は式-CO-NR8R9、-CO-R10又はOR11の基であり、ここで、R8及びR9は同一又は異なり水素、炭素数が最高6の直鎖又は分枝鎖状アルキル又はフェニルであり、R10及びR11は同一又は異なり、任意にハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル及びトリフルオロメトキシから成る群より選んだ最高2個の同一又は異なる置換基により置換されたフェニルであり、R7が非置換フェニルの場合R6は水素又はヒドロキシルではない〕のピペリジルメチル-置換クロマン誘導体、及びそれらの塩。
IPC (9件):
C07D405/06 ,  A61K 31/35 ,  C07D493/04 106 ,  C07D493/04 ,  C07D493/10 ,  A61K 31/44 AED ,  A61K 31/445 AAB ,  A61K 31/445 AAE ,  A61K 31/445 AEN

前のページに戻る