特許
J-GLOBAL ID:200903036912937500

薬物を改善する、デルマタン硫酸と薬物との複合体

発明者:
出願人/特許権者:
代理人 (1件): 山本 秀策
公報種別:公表公報
出願番号(国際出願番号):特願平8-519745
公開番号(公開出願番号):特表平10-510831
出願日: 1994年12月22日
公開日(公表日): 1998年10月20日
要約:
【要約】デルマタン硫酸と複合体形成した薬物を含有する薬物キャリア組成物が開示される。薬物は、好ましくは抗腫瘍薬であり、そしてタキソール、ペプチド腫瘍剤、またはビンクリスチンであり得る。最も好ましい抗腫瘍薬は、ドキソルビシンである。デルマタン硫酸は、9%(w/w)までのイオウ含有量および選択的なオリゴサッカライドの過剰硫酸化を有する本質的に精製されたデルマタン硫酸である。この組成物は、効率的な脈管アクセスを可能にし、そしてインビボで以下の効果を誘導する様式で投与される:1)薬物(診断薬)キャリアの迅速で部分的または全体的内皮被覆;2)キャリアを覆う内皮ポケットが脈管コンパートメント内へ未だ侵入していない場合、早い時間(2分間)でキャリアを隔離し、そして捕獲された薬剤を血中クリアランスから保護すること;3)脈管内皮または内皮下層構造を横断および/または通過しての組織コンパートメント(間隙)へのキャリアの輸送を加速すること;ならびに4)内皮、あるいは内皮上層または内皮下層の障壁を通って移動する薬物の効率を改良することにより、所望の効果を得るために、標準的な薬剤で必要とされる用量と比較してより低い総薬物用量が必要とされること。肺、膀胱、および腸への経上皮内移動についても、類似の組織取り込みが記載される。
請求項(抜粋):
9%(w/w)までのイオウ含有量および選択的なオリゴサッカライドの過剰硫酸化を有する本質的に精製されたデルマタン硫酸との組み合わせで薬物を含有する薬物キャリア組成物であって、該組成物が、500nm未満の非閉塞性サイズを有する、組成物。

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