逆転写酵素のインヒビターとしてのベンゾフェノン類 | 特許情報

【要約】本発明は、HIV感染症の治療に有用なベンゾフェノン化合物(I)に関する。

式(I)で表される化合物又はその薬学的に許容し得る誘導体:【化1】[式中、 Xは、C、O又はNを表し、 R1は、C1-8アルキル基、C3-6シクロアルキル基、C6-14アリール基{このアリール基は、ハロゲン原子、-CF3、C1-8アルキル基、C1-8アルキルアミノ基、アルコキシ基、C3-6シクロアルキルC2-6アルケニル基、C6-14アリールC2-6アルケニル基、-CN、-NO2、-NH2、-SR6、-S(O)2R6、-S(O)R7、-S(O)2R7、-C(O)R7、C2-6アルケニル基(このアルケニル基は、水酸基、ハロゲン原子、アリール基及び複素環からなる群から選択される置換基により置換されていてもよい)及びC2-6アルキニル基(このアルキニル基は、水酸基、ハロゲン原子、アリール基、C3-6シクロアルキル基及び複素環からなる群から選択される置換基により置換されていてもよい)からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい}、又は複素環(この複素環は、ハロゲン原子、C1-8アルキル基、-CN、C6-14アリールC1-8アルキル基及び複素環からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)を表すが、ここで、R6は、C1-8アルキル基(このアルキル基は、水酸基、ハロゲン原子、-CF3、アリール基及び複素環からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)を表し、 R7は、C1-8アルキル基(このアルキル基は、水酸基、ハロゲン原子、アリール基、C3-6シクロアルキル基及び複素環からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)、-NH2又は複素環を表し、 R2は、水素原子、ハロゲン原子又はC1-8アルキル基を表し、 R3及びR4は、それぞれ独立して水素原子、水酸基、複素環(この複素環は、オキソ基、水酸基、ヒドロキシC1-8アルキル基、ハロゲン原子、C1-8アルキル基、-OR11、-S(O)2NR8R9及び-SR10N(R10)2からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)、又はC6-14アリール基{このアリール基は、水酸基、ハロゲン原子、-CF3、C1-8アルキル基、ヒドロキシC1-8アルキル基、-CN、-NO2、C1-8アルキルアミノ基、複素環C1-8アルキル基、-C(O)NH2、-S(O)R7、-S(O)2R7、-C(O)R7、-NS(O)2R7、-S(O)2NR8R9、-S(O)2NHR11、-S(O)2R11、-S(O)2NR7COR11、-S(O)2NHCOR11、-S(O)2[COR11]n(式中、nは、1、2又は3を表す)、-OR11、-OR11OR11、-C(O)R11、-C(O)NR11、-C(O)OR11、-NR11、-NC(O)R11、複素環C2-6アルケニル基、複素環(この複素環は、オキソ基、C1-8アルキル基及びC(O)OR11からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)及びC1-8アルキル基(このアルキル基は、-CN及び複素環(この複素環は、-C(O)R11により置換されていてもよい)からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)からなる群から選択される一以上の置換基により置換されている}を表すが、但し、R3及びR4は、同時に水素原子又は水酸基であることができず、ここで、R8及びR9は、それぞれ独立して水素原子、C3-6シクロアルキル基、C1-8アルキル基(このアルキル基は、オキソ基、複素環、CN及びC6-14アリール基(このアリール基は、アルコキシ基により置換されていてもよい)からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)、C1-8アルキルアミノ基、C1-8アルキル複素環、複素環、複素環C1-8アルキル基、C3-6シクロアルキルC1-8アルキル基及びC3-6シクロアルキル基からなる群から選択されたものであり、 R10は、C1-8アルキル基を表し、 R11は、C1-8アルキル基(このアルキル基は、水素原子、水酸基、ハロゲン原子、C1-8アルキル基、C3-6シクロアルキル基、アルコキシ基、-S(O)2NR8R9、NCONH2及び複素環(この複素環は、オキソ基、水酸基及びC1-8アルキル基からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)からなる群から選択される一以上の置換基により置換されていてもよい)、複素環C1-8アルキル基により置換されていてもよい複素環、又はアルコキシ基により置換されていてもよいC6-14アリール基を表し、 R5は、水素原子、ハロゲン原子、C1-8アルキル基、-NO2、-NH2、C1-8アルキルアミノ基、CF3又はアルコキシ基を表すが、但し、 (a)XがNを表し、R1がハロゲン原子により置換されたC6-14アリール基を表し、R2及びR3が水素原子を表し、R5がハロゲン原子を表す場合には、R4はC1-8アルキル基により置換された複素環であることができず、 (b)XがCを表し、R2が水素原子、ハロゲン原子又はC1-8アルキル基を表し、R3が水素原子を表し、R4がC6-14アリール基(このアリール基は、ハロゲン原子、水酸基又はC1-8アルキル基により置換されている)を表し、R5が水素原子、ハロゲン原子、C1-8アルキル基又はアルコキシ基を表す場合には、R1はC1-8アルキル基、C3-6シクロアルキル基又はC6-14アリール基(このアリール基は、ハロゲン原子、C1-8アルキル基、アルコキシ基又はC6-14アリールC2-6アルケニル基により置換されている)であることができず、 (c)XがCを表し、R2が水素原子又はアルキル基を表し、R3が水素原子を表し、R4がC6-14アリール基(このアリール基は、ハロゲン原子、CN、C1-8アルキル基又は-NO2により置換されている)を表し、R5が水素原子、-NO2又はNH2を表す場合には、R1はアルコキシ基により置換されたC10-14アリール基であることができない]。

C07C235/24 , A61K 9/08 , A61K 9/20 , A61K 9/48 , A61K 31/167 , A61K 31/17 , A61K 31/18 , A61K 31/245 , A61K 31/277 , A61K 31/341 , A61K 31/343 , A61K 31/381 , A61K 31/40 , A61K 31/4035 , A61K 31/404 , A61K 31/416 , A61K 31/4164 , A61K 31/4174 , A61K 31/4192 , A61K 31/4196 , A61K 31/421 , A61K 31/425 , A61K 31/426 , A61K 31/427 , A61K 31/428 , A61K 31/433 , A61K 31/437 , A61K 31/44 , A61K 31/4402 , A61K 31/4406 , A61K 31/4409 , A61K 31/4436 , A61K 31/4439 , A61K 31/45 , A61K 31/47 , A61K 31/472 , A61K 31/495 , A61K 31/498 , A61K 31/5375 , A61K 31/5377 , A61K 31/541 , A61K 31/63 , A61K 31/635 , A61P 31/12 , A61P 31/18 , A61P 43/00 111 , C07C237/42 , C07C255/40 , C07C255/44 , C07C259/06 , C07C275/10 , C07C311/08 , C07C311/24 , C07C311/46 , C07C317/24 , C07C317/40 , C07C323/22 , C07D207/09 , C07D207/20 , C07D207/333 , C07D209/08 , C07D209/48 , C07D211/74 , C07D213/42 , C07D213/50 , C07D213/61 , C07D213/75 , C07D213/84 , C07D213/85 , C07D215/08 , C07D217/04 , C07D231/56 , C07D233/60 103 , C07D233/64 103 , C07D233/84 , C07D235/04 , C07D235/08 , C07D235/26 , C07D235/28 , C07D241/42 , C07D249/08 515 , C07D249/08 527 , C07D249/18 501 , C07D261/08 , C07D261/16 , C07D263/32 , C07D275/04

C07C235/24 A , C07C235/24 B , C07C235/24 C , C07C235/24 Z , A61K 9/08 , A61K 9/20 , A61K 9/48 , A61K 31/167 , A61K 31/17 , A61K 31/18 , A61K 31/245 , A61K 31/277 , A61K 31/341 , A61K 31/343 , A61K 31/381 , A61K 31/40 , A61K 31/4035 , A61K 31/404 , A61K 31/416 , A61K 31/4164 , A61K 31/4174 , A61K 31/4192 , A61K 31/4196 , A61K 31/421 , A61K 31/425 , A61K 31/426 , A61K 31/427 , A61K 31/428 , A61K 31/433 , A61K 31/437 , A61K 31/44 , A61K 31/4402 , A61K 31/4406 , A61K 31/4409 , A61K 31/4436 , A61K 31/4439 , A61K 31/45 , A61K 31/47 , A61K 31/472 , A61K 31/495 , A61K 31/498 , A61K 31/5375 , A61K 31/5377 , A61K 31/541 , A61K 31/63 , A61K 31/635 , A61P 31/12 , A61P 31/18 , A61P 43/00 111 , C07C237/42 , C07C255/40 , C07C255/44 , C07C259/06 , C07C275/10 , C07C311/08 , C07C311/24 , C07C311/46 , C07C317/24 , C07C317/40 , C07C323/22 , C07D207/09 , C07D207/20 , C07D207/333 , C07D209/08 , C07D211/74 , C07D213/42 , C07D213/50 , C07D213/61 , C07D213/75 , C07D213/84 Z , C07D213/85 , C07D215/08 , C07D217/04 , C07D231/56 Z , C07D233/60 103 , C07D233/64 103 , C07D233/84 , C07D235/04 , C07D235/08 , C07D235/26 B , C07D235/28 C , C07D241/42 , C07D249/08 515 , C07D249/08 527 , C07D249/18 501 , C07D261/08 , C07D261/16 , C07D263/32 , C07D275/04

4C023HA02 , 4C023HA04 , 4C033AB16 , 4C033AB17 , 4C033AB20 , 4C033AD03 , 4C033AD17 , 4C033AD20 , 4C033AE05 , 4C033AE06 , 4C033AE17 , 4C033AE20 , 4C034AB10 , 4C036AD04 , 4C036AD17 , 4C037AA01 , 4C037CA14 , 4C037HA19 , 4C037PA08 , 4C054AA03 , 4C054CC06 , 4C054DD01 , 4C054EE01 , 4C054FF25 , 4C055AA01 , 4C055BA01 , 4C055BA02 , 4C055BA27 , 4C055BA39 , 4C055BA42 , 4C055BA47 , 4C055BA59 , 4C055BB02 , 4C055BB16 , 4C055BB17 , 4C055CA01 , 4C055CA02 , 4C055CA03 , 4C055CA18 , 4C055CA39 , 4C055CA53 , 4C055CB08 , 4C055DA01 , 4C055DA06 , 4C056AA01 , 4C056AB01 , 4C056AC01 , 4C056AD01 , 4C056AE03 , 4C056BA03 , 4C056BA08 , 4C056BA11 , 4C056BB01 , 4C056BB13 , 4C056BC01 , 4C063AA01 , 4C063BB01 , 4C063BB07 , 4C063CC22 , 4C063CC26 , 4C063CC62 , 4C063CC75 , 4C063CC92 , 4C063DD12 , 4C063DD22 , 4C063DD26 , 4C063EE01 , 4C065AA03 , 4C065AA04 , 4C065BB03 , 4C065BB06 , 4C065CC01 , 4C065DD03 , 4C065EE02 , 4C065HH01 , 4C065JJ07 , 4C065KK01 , 4C065LL01 , 4C065PP03 , 4C069AA06 , 4C069AB02 , 4C069AC07 , 4C069BA01 , 4C069BB02 , 4C069BB16 , 4C069BB22 , 4C069BB44 , 4C076AA11 , 4C076AA36 , 4C076AA53 , 4C076CC35 , 4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086AA03 , 4C086BA03 , 4C086BA06 , 4C086BB02 , 4C086BB03 , 4C086BC05 , 4C086BC06 , 4C086BC07 , 4C086BC11 , 4C086BC13 , 4C086BC17 , 4C086BC21 , 4C086BC28 , 4C086BC30 , 4C086BC37 , 4C086BC38 , 4C086BC39 , 4C086BC50 , 4C086BC51 , 4C086BC60 , 4C086BC61 , 4C086BC67 , 4C086BC69 , 4C086BC73 , 4C086BC80 , 4C086BC82 , 4C086BC84 , 4C086BC85 , 4C086BC88 , 4C086CB05 , 4C086DA19 , 4C086DA20 , 4C086MA16 , 4C086MA35 , 4C086MA37 , 4C086NA14 , 4C086ZB33 , 4C086ZC20 , 4C086ZC55 , 4C204BB01 , 4C204CB03 , 4C204CB04 , 4C204DB01 , 4C204DB30 , 4C204EB01 , 4C204EB03 , 4C204FB01 , 4C204GB32 , 4C206AA01 , 4C206AA02 , 4C206AA03 , 4C206GA07 , 4C206GA31 , 4C206HA14 , 4C206HA28 , 4C206JA11 , 4C206JA15 , 4C206KA01 , 4C206MA01 , 4C206MA04 , 4C206MA13 , 4C206MA14 , 4C206MA17 , 4C206MA36 , 4C206MA55 , 4C206MA57 , 4C206NA14 , 4C206ZB33 , 4C206ZC20 , 4C206ZC55 , 4H006AA01 , 4H006AB20 , 4H006BJ50 , 4H006BM30 , 4H006BM72 , 4H006BP30 , 4H006BR60 , 4H006BU32 , 4H006BV25 , 4H006BV71 , 4H006BV72 , 4H006TA02 , 4H006TA04 , 4H006TB32