特許

J-GLOBAL ID：200903037276939447

抗増殖活性及び抗腫瘍活性を有するトリオキサン・ダイマー化合物

発明者： チェン,クン,ワイ. ,  マーレイ,クリストファー ,  ドーゲンバーグ,ランドール,ジェイ. ,  プロイプラディス,プーンサクディ ,  ポズナー,ゲイリー,エイチ.
出願人/特許権者： ハウザー,インコーポレイテッド ,  ジョンズ ホプキンス ユニバーシティー
代理人 (1件)： 佐々木 功 (外1名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平10-525676
公開番号（公開出願番号）：特表2001-505577
出願日： 1997年12月01日
公開日（公表日）： 2001年04月24日
要約：

【要約】式(V)にて示される構造を有し、抗増殖活性及び抗腫瘍活性を示す新規なトリオキサン・ダイマー化合物。

請求項（抜粋）：

1.式 (式中において、R1はCH3,PhCH2Cl又はPhCl2を意味し、 RはTがCH2Oである場合にはリンカーを意味し、又は RはTがCH2である場合には酸素原子を意味する)にて示され、抗増殖活性及び抗腫瘍活性を有するトリオキサン・ダイマー化合物またはそのエナンチオマー。 2.TがCH2Oを意味し、Rがアリーレン、ヘテロ-アリーレン、低級アルキレン、低級アルケニレン、低級アルキニレン、2価のホスフェート基、チオン、オン、-(CH2CH2O)n-(nは1-20を意味する)又は-CH2CH2-(XCH2CH2)n-[Xは0、S又はNYを意味し、YはH(水素)又はアルキルを意味し、nは0-20を意味する]を意味し、或いはRが-X-Z-W-[Wはエステル、カルバメート又はカーボネートを意味し、Zはアリーレン、ポリエチレングリコール(PEG)、ヘテロ-アリーレン、低級アルキレン、低級アルケニレン又は低級アルキニレンを意味する]、R1が水素、メチル基、クロロメチルフェニル(PhCH2Cl)、ジクロロフェニル(PhCl2)又はベンジル基(PhCH2)を意味し、若しくはTがCH2を意味する場合には、Rが酸素を意味し且つR1が水素、メチル基、クロロメチルフェニル(PhCH2Cl)、ジクロロフェニル(PhCl2)又はベンジル基(PhCH2)を意味していることを特徴とする、請求の範囲第1項に記載の化合物。 3.Rが(CH2CH2O)nを意味し、nが1-20を意味していることを特徴とする、請求の範囲第1項に記載の化合物。 4.nが2を意味していることを特徴とする、請求の範囲第3項に記載の化合物。 5.nが3を意味していることを特徴とする、請求の範囲第3項に記載の化合物。 6.nが6を意味していることを特徴とする、請求の範囲第3項に記載の化合物。 7.Rが基から選択されたものであることを特徴とする、請求の範囲1に記載の化合物。 8.TがCH2であり、Rが酸素であり、R1が水素であることを特徴とする、請求の範囲第1項に記載の化合物。 9.TがCH2であり、Rが酸素であり、R1がメチル基であることを特徴とする、請求の範囲第1項に記載の化合物。 10.TがCH2であり、Rが酸素であり、R1がクロロメチルフェニルであることを特徴とする、請求の範囲第1項に記載の化合物。 11.式{式中、Rはアリーレン、ヘテロ-アリーレン、低級アルキレン、低級アルケニレ ン、低級アルキニレン、2価の燐種(species)、2価の硫黄種、2価の酸素種、 -(CH2CH2O)n-(nは1-20を意味する)又は-CH2CH2-(XCH2CH2)n-[Xは0、S又は NYを意味し、YはH(水素)又はアルキルを意味し、nは1-20を意味する]を意 味し、或いはRは-X-Z-W-[Wはエステル、カルバメート又はカーボネートを意味 し、Zはアリーレン、ポリエチレングリコール(PEG)、ヘテロ-アリーレン、低 級アルキレン、低級アルケニレン又は低級アルキニレンを意味する]}にて示され、抗増殖活性及び抗腫瘍活性を有するトリオキサン・ダイマー又はそのエナンチオマー。 12.Rが基であることを特徴とする、請求の範囲第11項に記載の化合物。 13.式[式中、 R1はH、CH3、PhCH2Cl又はPhCl2を意味し、 又は RはTがCH2を意味する場合には酸素を意味する]にて示され、抗増殖活性及び抗腫瘍活性を有しているトリオキサン・ダイマー化合物又はそのエナンチオマー。 14.TがCH2Oを意味し、Rがアリーレン、ヘテロ-アリーレン、低級アルキレン、低級アルケニレン、低級アルキニレン、2価の燐種、2価の硫黄種、2価の酸素種、-(CH2CH2O)n-(nは1-20を意味する)又は-CH2CH2-(XCH2CH2)n-[Xは0、S又はNYを意味し、YはH(水素)又はアルキルを意味し、nは0-20を意味する]を意味し、或いはRが-X-Z-W-[Wはエステル、カルバメート又はカーボネートを意味し、Zはアリーレン、ポリエチレングリコール(PEG)、ヘテロ-アリーレン、低級アルキレン、低級アルケニレン又は低級アルキニレンを意味する]、R1が水素、メチル基、クロロメチルフェニル(PhCH2Cl)、ジクロロフェニル(PhCl2)又はベンジル基(PhCH2)を意味し、若しくはTがCH2を意味する場合には、Rが酸素を意味し且つR1が水素、メチル基、クロロメチルフェニル(PhCH2Cl)、ジクロロフェニル(PhCl2)又はベンジル基(PhCH2)を意味していることを特徴とする、請求の範囲第13項に記載の化合物。 15.Rが(CH2CH2O)nを意味し、nが1-20を意味していることを特徴とする、請求の範囲第14項に記載の化合物。 16.nが2を意味していることを特徴とする、請求の範囲第15項に記載の化合物。 17.nが3を意味していることを特徴とする、請求の範囲第15項に記載の化合物。 18.nが6を意味していることを特徴とする、請求の範囲第15項に記載の化合物。 19.TがCH2であり、Rが酸素であり、R1が水素であることを特徴とする、請求の範囲第13項に記載の化合物。 20.TがCH2であり、Rが酸素であり、R1がメチル基であることを特徴とする、請求の範囲第13項に記載の化合物。 21.TがCH2であり、Rが酸素であり、R1がクロロメチルフェニルであることを特徴とする、請求の範囲第13項に記載の化合物。 22.式(式中、 R1はH、CH3、PhCH2Cl又はPhCl2を意味し、は RはTがCH2を意味する場合には酸素を意味する)にて示され、抗増殖活性及び抗腫瘍活性を有しているトリオキサン・ダイマー化合物又はそのエナンチオマー。 23.Rが式にて示される基から選択されたものであることを特徴とする、請求の範囲第22項に記載の化合物。

IPC (3件)：

C07D493/18 ,  A61K 31/352 ,  A61P 35/00

FI (3件)：

C07D493/18 ,  A61K 31/352 ,  A61P 35/00