特許
J-GLOBAL ID：200903037432167956
予め決定されたDNA配列にナノモル以下の濃度で結合するポリアミド
発明者：
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：
社本 一夫 (外5名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平10-547010
公開番号（公開出願番号）：特表2002-515063
出願日： 1998年04月08日
公開日（公表日）： 2002年05月21日
要約：
【要約】ヒトゲノム中の任意の予め決定された配列にナノモル以下の親和性で特異的に結合し、分子生物学およびヒト医薬において潜在的用途を有する式(I)の新規小分子ポリアミドが記載される。さらに、設計された化合物は、B-形二本らせんDNAのマイナーグルーブを標的とし、遺伝子発現の制御の一般的アプローチを提供する。簡単な規則が開示され、これはN-メチルピロールおよびN-メチルイミダゾールアミノ酸を含む合成ポリアミドのDNA-結合配列特異性の合理的制御を提供する。ポリアミド設計のための一連の分子テンプレートが開示され、これは予め決定されたDNA配列を、配列特異的DNA-結合蛋白質、例えば転写因子と匹敵する親和性および特異性で認識する小分子を提供する。
請求項（抜粋）：
次式:[式中、R1,Ra,Rb,Re,Rf,Ri,Rj,Rn,およびRoは、H,Cl,NO,N-アセチル,ベンジル,C1-6アルキル,C1-6アルキルアミン,C1-6アルキルジアミン,C1-6アルキルカルボキシレート,C1-6アルケニル,およびC1-6アルキニルから独立して選択され;R2は、H,NH2,SH,Cl,Br,F,N-アセチル,およびN-ホルミルからなる群より選択され;R3,Rd,R1およびRqは、独立して、H,NH2,OH,SH,Br,Cl,F,Ome,CH2OH,CH2SH,CH2NH2からなる群より選択され;R4は、-HN(CH2)0-6NR5R6またはNH(CH2)rCONH(CH2)0-6NR5R6またはNHR5またはNH(CH2)2CONHR5であり、ここでR5およびR6は、独立して、H,Cl,NO,N-アセチル,ベンジル,C1-6アルキル,C1-6アルキルアミン,C1-6アルキルジアミン,C1-6アルキルカルボキシレート,C1-6アルケニル,C1-6Lから選択され、ここでL基は、独立して、ビオチン,オリゴデオキシヌクレオチド,N-エチルニトロソウレア,フルオレセイン,ブロモアセトアミド,ヨードアセトアミド,DL-α-リポ酸,アクリジン,エチルレッド,4-(ソラーレン-8-イルオキシ)-ブチレート,酒石酸,(+)-α-トコフェラール,およびC1-6アルキニルから選択され、rは0-6の整数であり;X,Xa,Xb,Xe,Xf,Xi,Xj,Xn,Xoは、独立して、N,CH,COH,CCH3,CNH2,CCl,CFからなる群より選択され;そしてa,b,c,d,e,f,i,j,k,およびmは、独立して0-5の整数である]のポリアミドまたはその薬学的に許容しうる塩。
IPC (5件)：
C07D207/34
, A61K 31/4164
, A61P 43/00
, C07D233/90
, C07D413/14
C07D207/34
, A61K 31/4164
, A61P 43/00
, C07D233/90 C
, C07D413/14
