特許

J-GLOBAL ID：200903037712933026

プロテアーゼインヒビターとしての環状オキシグアニジンピラジノン

発明者： ワン, アイホア ,  トムクザック, ブルース イー. ,  ル, ティアンバオ ,  ソル, リチャード エム. ,  スパーリノ, ジョン シー. ,  ボーン, ロジャー フランシス
出願人/特許権者： 3-ディメンショナル ファーマシューティカルズ, インコーポレイテッド
代理人 (3件)： 山本 秀策 ,  安村 高明 ,  森下 夏樹
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2002-512152
公開番号（公開出願番号）：特表2004-504305
出願日： 2001年07月17日
公開日（公表日）： 2004年02月12日
要約：

環状オキシグアニジンピラジノン化合物、ならびにその水和物、溶媒和物、または薬学的に受容可能な塩が記載されており、これには式(I)の化合物が含まれる。ここで、R3、R4、R5、W、およびAは、明細書中に示される通りである。本発明の化合物は、プロテアーゼ(特に、キモトリプシン、トリプシン、トロンビン、プラスミンおよび第Xa因子のようなトリプシン様セリンプロテアーゼ)の強力なインヒビターである。特定の化合物は、トロンビンの直接的な選択的阻害を介する抗血栓活性を示す。血漿損失の阻害、血漿凝集物形成の阻害、フィブリン形成の阻害、血栓形成の阻害、および塞栓形成阻害のための化合物が記載される。

請求項（抜粋）：

以下の式Iの化合物:

IPC (7件)：

C07D413/12 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/5395 ,  A61K51/00 ,  A61L33/00 ,  A61P7/02 ,  A61P43/00

FI (7件)：

C07D413/12 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/5395 ,  A61P7/02 ,  A61P43/00 111 ,  A61K49/02 C ,  A61L33/00 T

Fターム (27件)：

4C063AA01 ,  4C063BB09 ,  4C063CC54 ,  4C063DD34 ,  4C063EE01 ,  4C081AC08 ,  4C081BA05 ,  4C081CE03 ,  4C085HH03 ,  4C085KA29 ,  4C085KB18 ,  4C085KB56 ,  4C085LL01 ,  4C086AA01 ,  4C086AA02 ,  4C086AA03 ,  4C086AA04 ,  4C086BC72 ,  4C086GA07 ,  4C086GA09 ,  4C086MA01 ,  4C086MA04 ,  4C086MA52 ,  4C086MA55 ,  4C086NA14 ,  4C086ZA54 ,  4C086ZC20