LXR調節剤

発明者： , , , , , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：青山葆 (外1名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-604835
公開番号（公開出願番号）：特表2002-539155
出願日： 2000年03月15日
公開日（公表日）： 2002年11月19日
要約：

【要約】本発明は細胞内のLXRの作用を調節する化合物、組成物および方法を提供する。化合物および組成物は、LXR機能の診断的指示薬、および薬理学的活性剤としても有用である。化合物および組成物は、コレステロール代謝に関連する病態、特に動脈硬化症や高コレステロール血症などの疾病の治療において特に有用である。

請求項（抜粋）：

式:【化1】式中、Arはアリール基; R1は-OH、-CO2H、-O-(C1-C7)アルキル、-OC(O)-(C1-C7)アルキル、-O-(C1-C7)ヘテロアルキル、-OC(O)-(C1-C7)ヘテロアルキル、-NH2、-NH(C1-C7)アルキル、-N((C1-C7)アルキル)2および-NH-S(O)2-(C1-C5)アルキルから選ばれる基; R2は(C1-C7)アルキル、(C1-C7)ヘテロアルキル、アリールおよびアリール(C1-C7)アルキルから選ばれる基; X1、X2、X3、X4、X5およびX6はそれぞれ独立してH、(C1-C5)アルキル、(C1-C5)ヘテロアルキル、F、およびClから選ばれる基であって、X1からX6中の3基以上はH、(C1-C5)アルキルあるいは(C1-C5)ヘテロアルキルではない; Yは-N(R12)S(O)m-、-N(R12)S(O)mN(R13)-、-N(R12)C(O)-、-N(R12)C(O)N(R13)-、-N(R12)C(S)-、および-N(R12)C(O)O-から選ばれる2価の連結基であって、R12およびR13はそれぞれ独立してH、(C1-C7)アルキル、(C1-C7)ヘテロアルキル、アリール、およびアリール(C1-C7)アルキルから選ばれる基で、Yが-N(R12)S(O)m-または-N(R12)S(O)mN(R13)-の場合は、R12は、ArまたはR2への共有結合を介してそれぞれArまたはR2に縮合した5員または6員環を形成してもよい;および下付きmは1〜2の整数である; 但し、R1がOHで、-Y-R2が-N(R12)S(O)m-R2あるいは-N(R12)C(O)N(R13)-R2で、Arに結合している4級炭素に対してパラ位に結合し、およびR2がフェニル、ベンジルまたはベンゾイルである場合は、i)少なくともR12およびR13の一方は水素原子以外の基で、電子吸引置換基を有し、あるいはii)R2はアミノ、アセタミド、ジ(C1-C7)アルキルアミノ、(C1-C7)アルキルアミノ、ハロゲン、水酸基、ニトロ、あるいは(C1-C7)アルキル以外の基で置換されているか、あるいはiii)R2のベンゼン環はY基以外に、あるいはY基の結合部位以外に、少なくとも3個のそれぞれ独立した基で置換されている、で示される化合物、またはその薬理的に許容される塩と、薬理的に許容される賦形剤を含有する、細胞内LXR機能調節用組成物。

IPC (57件)：

A61K 31/17 , A61K 31/136 , A61K 31/18 , A61K 31/235 , A61K 31/27 , A61K 31/351 , A61K 31/381 , A61K 31/40 , A61K 31/404 , A61K 31/42 , A61K 31/4245 , A61K 31/426 , A61K 31/429 , A61K 31/433 , A61K 31/4406 , A61K 31/4436 , A61K 31/47 , A61K 31/472 , A61K 31/5375 , A61K 31/538 , A61K 31/5415 , A61K 31/55 , A61P 3/02 , A61P 3/04 , A61P 3/06 , A61P 3/10 , A61P 9/10 101 , A61P 9/12 , A61P 19/10 , A61P 25/30 , C07C271/28 , C07C271/58 , C07C275/32 , C07C311/21 , C07C311/29 , C07C311/44 , C07D209/08 , C07D213/71 , C07D215/36 , C07D215/58 , C07D223/16 , C07D261/10 , C07D265/36 , C07D271/08 , C07D277/54 , C07D279/02 , C07D285/14 , C07D295/10 , C07D295/20 , C07D309/14 , C07D333/34 , C07D333/40 , C07D333/42 , C07D409/04 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D513/04 331

FI (57件)：

A61K 31/17 , A61K 31/136 , A61K 31/18 , A61K 31/235 , A61K 31/27 , A61K 31/351 , A61K 31/381 , A61K 31/40 , A61K 31/404 , A61K 31/42 , A61K 31/4245 , A61K 31/426 , A61K 31/429 , A61K 31/433 , A61K 31/4406 , A61K 31/4436 , A61K 31/47 , A61K 31/472 , A61K 31/5375 , A61K 31/538 , A61K 31/5415 , A61K 31/55 , A61P 3/02 , A61P 3/04 , A61P 3/06 , A61P 3/10 , A61P 9/10 101 , A61P 9/12 , A61P 19/10 , A61P 25/30 , C07C271/28 , C07C271/58 , C07C275/32 , C07C311/21 , C07C311/29 , C07C311/44 , C07D209/08 , C07D213/71 , C07D215/36 , C07D215/58 , C07D223/16 A , C07D261/10 , C07D265/36 , C07D271/08 , C07D277/54 , C07D279/02 , C07D285/14 , C07D295/10 Z , C07D295/20 Z , C07D309/14 , C07D333/34 , C07D333/40 , C07D333/42 , C07D409/04 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D513/04 331

Fターム (105件)：

4C023HA04 , 4C031HA07 , 4C031QA01 , 4C036AA15 , 4C036AA17 , 4C036AA20 , 4C055AA01 , 4C055BA01 , 4C055CA02 , 4C055CB04 , 4C055CB15 , 4C055CB16 , 4C055DA01 , 4C055FA01 , 4C056AA01 , 4C056AB01 , 4C056AB02 , 4C056AC01 , 4C056AC06 , 4C056AD01 , 4C056AD03 , 4C056AE03 , 4C056AF05 , 4C056EA01 , 4C056EB01 , 4C056EC16 , 4C056FA01 , 4C056FB01 , 4C056FC01 , 4C062AA26 , 4C063AA01 , 4C063BB01 , 4C063BB09 , 4C063CC92 , 4C063DD12 , 4C063DD14 , 4C063EE01 , 4C072AA01 , 4C072BB02 , 4C072CC02 , 4C072CC16 , 4C072DD05 , 4C072EE13 , 4C072FF05 , 4C072GG07 , 4C072HH02 , 4C072JJ03 , 4C072UU01 , 4C086AA01 , 4C086AA03 , 4C086BA07 , 4C086BB02 , 4C086BC13 , 4C086BC17 , 4C086BC28 , 4C086BC31 , 4C086BC67 , 4C086BC73 , 4C086BC82 , 4C086BC85 , 4C086BC87 , 4C086BC89 , 4C086CB27 , 4C086GA04 , 4C086GA06 , 4C086MA01 , 4C086MA04 , 4C086NA14 , 4C086ZA45 , 4C086ZA70 , 4C086ZC22 , 4C086ZC33 , 4C086ZC35 , 4C086ZC39 , 4C204CB03 , 4C204DB01 , 4C204EB01 , 4C204FB31 , 4C204GB14 , 4C206AA01 , 4C206AA03 , 4C206FA31 , 4C206HA30 , 4C206JA20 , 4C206MA01 , 4C206MA03 , 4C206NA14 , 4C206ZA45 , 4C206ZA70 , 4C206ZC22 , 4C206ZC33 , 4C206ZC35 , 4C206ZC39 , 4H006AA01 , 4H006AA03 , 4H006AB20 , 4H006AB27 , 4H006BJ50 , 4H006BM10 , 4H006BM71 , 4H006BN10 , 4H006RA38 , 4H006RA40 , 4H006RA42 , 4H006RA52

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