胃内滞留性制御放出医薬剤形

発明者： , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：浅村皓 (外3名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2001-539427
公開番号（公開出願番号）：特表2003-514845
出願日： 2000年11月20日
公開日（公表日）： 2003年04月22日
要約：

【要約】胃腸管内に活性薬剤を制御放出する胃内滞留性薬物送達システムにおいて、そのシステムが、(a)慣用の剤形よりも胃内に滞留することはないポリマーを含む二または三次元幾何学的構成を有する単一層または多重層マトリックスであって、上記ポリマーは:(1)(i)胃液に即時には溶解しない親水性ポリマー;(ii)5.5未満のpHにおいては実質的に不溶性の腸溶性ポリマー;(iii)疎水性ポリマー;および(iv)(i),(ii)または(iii)に定義した少なくとも2種のポリマーの混合物から選択される分解性ポリマー;から選択される分解性ポリマー、(2)非分解性ポリマー;ならびに(3)(1)に定義した少なくとも1種のポリマーと(2)に定義した少なくとも1種のポリマーの混合物、から選択される、上記単一層または多重層マトリックス;(b)上記マトリックスに固定または付着され、慣用の剤形よりも胃内に滞留することはない連続的または非連続的な膜であって、実質的な機械的強度を有する少なくとも1種のポリマーを含む上記膜、ならびに(c)粒子の形態であってもよく、または任意により薬物含有手段内に含有された薬物であって、上記薬物または上記薬物含有手段内に含有された薬物は上記マトリックスの層に包埋されるかもしくは上記マトリックスの少なくとも2層の間に捕獲されるか、または上記送達システムに結合される、上記薬物、を含み、上記マトリックスが上記膜に固定または付着されている場合には、上記送達システムの胃からの排泄を約3〜約24時間の間防止する、上記薬物送達システム。該システムはさらに遮蔽層を含んでいてもよい。この送達システムは胃腸管において狭い吸収窓を有する薬物、胃腸管の局所的処置を意図される薬物および結腸で分解される薬物の送達にとくに適していて、ヒトおよび獣医学的使用を意図するものである。

請求項（抜粋）：

胃腸管内に活性薬剤を制御放出する胃内滞留性薬物送達システムにおいて、そのシステムが、 (a)慣用の剤形よりも胃内に滞留することはないポリマーを含む二または三次元幾何学的構成を有する単一層または多重層マトリックスであって、上記ポリマーは: (1)(i)胃液に即時には溶解しない親水性ポリマー; (ii)5.5未満のpHにおいては実質的に不溶性の腸溶性ポリマー; (iii)疎水性ポリマー;および (iv)(i),(ii)または(iii)に定義した少なくとも2種のポリマーの混合物から選択される分解性ポリマー;から選択される分解性ポリマー、 (2)非分解性ポリマー;ならびに (3)(1)に定義した少なくとも1種のポリマーと(2)に定義した少なくとも1種のポリマーの混合物、から選択される、上記単一層または多重層マトリックス; (b)上記マトリックスに固定または付着され、慣用の剤形よりも胃内に滞留することはない連続的または非連続的な膜であって、実質的な機械的強度を有する少なくとも1種のポリマーを含む上記膜、ならびに (c)粒子の形態であってもよく、または任意により薬物含有手段内に含有された薬物であって、上記薬物または上記薬物含有手段内に含有された薬物は上記マトリックスの層に包埋されるかもしくは上記マトリックスの少なくとも2層の間に捕獲されるか、または上記送達システムに結合される、上記薬物、を含み、上記マトリックスが上記膜に固定または付着されている場合には、上記送達システムの胃からの排泄を約3〜約24時間の間防止する、上記薬物送達システム。

IPC (15件)：

A61K 47/30 , A61K 9/08 , A61K 9/107 , A61K 9/14 , A61K 9/22 , A61K 9/40 , A61K 47/10 , A61K 47/14 , A61K 47/24 , A61K 47/32 , A61K 47/36 , A61K 47/38 , A61K 47/42 , A61P 1/04 , A61K 31/525

FI (15件)：

A61K 47/30 , A61K 9/08 , A61K 9/107 , A61K 9/14 , A61K 9/22 , A61K 9/40 , A61K 47/10 , A61K 47/14 , A61K 47/24 , A61K 47/32 , A61K 47/36 , A61K 47/38 , A61K 47/42 , A61P 1/04 , A61K 31/525

Fターム (27件)：

4C076AA11 , 4C076AA16 , 4C076AA29 , 4C076AA36 , 4C076AA61 , 4C076AA95 , 4C076BB04 , 4C076DD47 , 4C076EE06 , 4C076EE09 , 4C076EE16 , 4C076EE30 , 4C076EE33 , 4C076EE41 , 4C076EE45 , 4C076EE48 , 4C076FF31 , 4C086CB09 , 4C086MA05 , 4C086MA17 , 4C086MA21 , 4C086MA35 , 4C086MA37 , 4C086MA43 , 4C086MA52 , 4C086NA12 , 4C086ZA68

引用特許：

出願人引用 (3件)

特表平2-503087
特開平2-029268
特開平3-163011

前のページに戻る