特許

J-GLOBAL ID：200903037971390642

末梢神経変性修復又は保護剤

発明者： 田中 達義 ,  櫻井 庸二 ,  藤澤 信孝 ,  本郷 修 ,  西 孝夫
出願人/特許権者： 大塚製薬株式会社
代理人 (1件)： 三枝 英二 (外4名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平5-147739
公開番号（公開出願番号）：特開平7-002655
出願日： 1993年06月18日
公開日（公表日）： 1995年01月06日
要約：

【要約】【目的】 本発明は、末梢神経細胞変性修復又は保護剤を提供することを目的とする。【構成】 本発明の末梢神経細胞変性修復又は保護剤は、一般式【化1】〔式中RE 、RF 及びRI はそれぞれ低級アルキル基を示す。RG 及びRH はそれぞれ低級アルコキシ基を示す。〕で表わされるフェニル誘導体等を有効成分として含有するものである。

請求項（抜粋）：

一般式(1)【化1】〔式中、R1 は水素原子、低級アルキル基、低級アルケニル基、フェニル環上に置換基として水酸基、低級アルキル基もしくは低級アルケニル基を有することのあるフェニル基、シクロアルケニル基、ハロゲン原子又は低級アルカノイル基を示す。R2 は水酸基、低級アルカノイルオキシ基、低級アルケニルオキシ基又は置換基として低級アルコキシ基、テトラヒドロピラニルオキシ基もしくは水酸基を有することのあるアルコキシ基を示す。R3 は水酸基、低級アルコキシ基、水素原子、置換基として低級アルコキシ基もしくは水酸基を有することのある低級アルキル基、低級アルケニル基、シクロアルケニル基、フェニル基、ハロゲン原子、置換基としてハロゲン原子を有することのある低級アルカノイル基、置換基として低級アルキル基を有することのあるチアゾリル基、基-A-NR7 R8 (ここでAは低級アルキレン基を示す。R7 及びR8 は、同一又は異なって、水素原子、低級アルキル基又は低級アルカノイル基を示す。またこのR7 及びR8 は、これらが結合する窒素原子と共に、窒素原子もしくは酸素原子を介し又は介することなく5又は6員環の飽和又は不飽和の複素環を形成してもよい。該複素環には置換基として低級アルキル基を有することのあるアミド基又はオキソ基を有していてもよい。)又は基-A-N+ (R7a)(R7b)(R7c)(R7a、R7b及びR7cはそれぞれ低級アルキル基を示す。Aは低級アルキレン基を示す。)を示す。R4 は水素原子、置換基として水酸基又は低級アルコキシ基を有することのある低級アルキル基、低級アルコキシ基、フェニル基、フェニル低級アルキル基、フェノキシ基、低級アルケニル基、低級アルキルチオ基、低級アルキルスルフィニル基、低級アルキルスルホニル基、ハロゲン原子、低級アルコキシ低級アルキル基又は低級アルカノイル基を示す。R5 は水素原子、水酸基、低級アルキル基、低級アルコキシ基、低級アルケニル基、シクロアルケニル基、置換基として低級アルキル基を有することのあるアミノ低級アルキル基、置換基としてハロゲン原子を有することのある低級アルカノイル基又は置換基として低級アルキル基を有することのあるチアゾリル基を示す。R6 は水酸基、低級アルケニルオキシ基、低級アルカノイルオキシ基又は置換基として低級アルコキシ基、テトラヒドロピラニルオキシ基もしくは水酸基を有することのあるアルコキシ基を示す。RC は水素原子又は低級アルキル基を示す。〕で表わされるビフェニル誘導体、一般式(2)【化2】〔式中R16は水酸基、低級アルケニルオキシ基、シクロアルケニルオキシ基、置換基として低級アルコキシ基、テトラヒドロピラニルオキシ基、ハロゲン原子、低級アルカノイルオキシ基、カルボキシ基、水酸基、基-NR10R13(ここでR10及びR13は、同一又は異なって、水素原子、低級アルキル基又は低級アルカノイル基を示す。またこのR10及びR13は、これらが結合する窒素原子を介して5又は6員環の複素環を形成してもよい。)、低級アルキルチオ基、低級アルコキシカルボニル基、フェニル環上に置換基として水酸基もしくは低級アルキル基を有することのあるフェニルチオ基又はフタルイミド基を有することのあるアルコキシ基、基【化3】或いは基【化4】(ここでR20は低級アルカノイルオキシ基を示す)を示す。R9 は低級アルケニル基を示す。R11は水素原子、シクロアルケニル基又は低級アルケニル基を示す、R12は水酸基、低級アルケニルオキシ基、シクロアルケニルオキシ基又は低級アルカノイルオキシ基を示す。またこのR12とR16は、互いに結合して低級アルキレンジオキシ基を示してもよい。R17は水素原子、シクロアルケニル基、低級アルケニル基又は基【化5】を示す。R19は低級アルケニル基を示す。但し、R17が基【化6】を示す場合、R12及びR16は水酸基、R11は水素原子、R19及びR9 はアリル基を示すものとする。またR16が基【化7】を示す場合、R9 及びR19はアリル基、R12は水酸基、R11及びR17は水素原子を示すものとする。更にR16が基【化8】を示す場合、R9 及びR19はアリル基、R12は低級アルカノイルオキシ基、R11及びR17は水素原子を示すものとする。〕で表わされる化合物、一般式(3)【化9】〔式中R9 は水素原子又は低級アルケニル基を示す。R14は低級アルケニルオキシ基又は水酸基を示す。R15は水素原子又は低級アルケニル基を示す。RA は水素原子又は低級アルケニル基を示す。〕で表わされる化合物、一般式(4)【化10】〔式中R9 は水素原子又は低級アルケニル基を示す。R18は水素原子、水酸基、低級アルコキシ基又は低級アルケニル基を示す。R21及びR24は水素原子又は低級アルケニル基を示す。R22は水素原子、低級アルケニルオキシ基、水酸基又は低級アルケニル基を示す。R23は水素原子、低級アルケニル基、低級アルケニルオキシ基又は水酸基を示す。RB は水素原子、低級アルキル基又は低級アルケニル基を示す。但し、R22及びR23は同時に水酸基であってはならない。RD は水素原子又は低級アルキル基を示す。〕で表わされる化合物、一般式(5)【化11】〔式中RE 、RF 及びRI はそれぞれ低級アルキル基を示す。RG 及びRH はそれぞれ低級アルコキシ基を示す。〕で表わされるフェニル誘導体及びそれらの塩からなる群より選ばれた少なくとも一種を有効成分として含有する末梢神経細胞変性修復又は保護剤。

IPC (7件)：

A61K 31/05 AAP ,  A61K 31/085 AAA ,  A61K 31/09 ,  A61K 31/12 ,  A61K 31/135 ,  A61K 31/425 ,  C07D277/22

引用特許：

審査官引用 (2件)

• 特開平4-154737
  
• チオシアル酸誘導体
  公報種別：公開公報   出願番号：特願平4-068382   出願人：三菱化成株式会社