特許

J-GLOBAL ID：200903038200953838

イミダゾピリジン誘導体

発明者： 早川 昌彦 ,  貝沢 弘行 ,  川口 賢一 ,  松田 光陽 ,  石川 典子 ,  小泉 智信 ,  山野 真由美 ,  岡田 稔 ,  太田 光昭
出願人/特許権者： 山之内製薬株式会社 ,  ルードヴィッヒ インスティテュート フォー キャンサー リサーチ ,  インペリアル キャンサー リサーチ テクノロジー リミテッド
代理人 (1件)： 長井 省三 (外2名)
公報種別：再公表公報
出願番号（国際出願番号）：JP2001003649
公開番号（公開出願番号）：WO2001-083481
出願日： 2001年04月26日
公開日（公表日）： 2001年11月08日
要約：

【要約】医薬、殊にフォスファチジルイノシトール3キナーゼ(PI3K)阻害作用を有する、抗癌剤として有用な、新規化合物の提供。新規な3-(イミダゾ[1,2-a]ピリジン-3-イル)誘導体又はその塩が良好なPI3K阻害作用並びに癌細胞増殖阻害作用を有することを見出し、PI3K阻害剤並びに抗癌剤として有用である。

請求項（抜粋）：

下記一般式(I)で示されるイミダゾピリジン誘導体又はその塩(式中の記号は以下の意味を示す。 R1:-H、-低級アルキル、-低級アルケニル、-低級アルキニル、-シクロアルキル、-シクロアルケニル、-ハロゲン、-NO2、-CN、-ハロゲノ低級アルキル、-ORa、-SRa、-SO2Ra、-SORa、-CO2Ra、-CO-Ra、-アリール、-低級アルキレン-アリール、-O-低級アルキレン-アリール、-CONRaRb、-CO-(低級アルキル基で置換されていてもよい含窒素飽和ヘテロ環)、-SO2NRaRb、-SO2-(低級アルキル基で置換されていてもよい含窒素飽和ヘテロ環)、-SO3H、-(低級アルキル基で置換されていてもよい含窒素飽和ヘテロ環)、-NRaRb、-CONRa-低級アルキレン-ORb、-CONRa-低級アルキレン-NRbRc、-CONRa-低級アルキレン-(低級アルキル基で置換されていてもよい含窒素飽和ヘテロ環)、-O-低級アルキレン-ORa、-O-低級アルキレン-O-低級アルキレン-ORa、-O-低級アルキレン-NRaRb、-O-低級アルキレン-(低級アルキル基で置換されていてもよい含窒素飽和ヘテロ環)、-O-低級アルキレン-O-低級アルキレン-NRaRb、-O-低級アルキレン-O-低級アルキレン-(低級アルキル基で置換されていてもよい含窒素飽和ヘテロ環)、-O-低級アルキレン-NRc-低級アルキレン-NRaRb、-O-低級アルキレン-NRc-低級アルキレン-(低級アルキル基で置換されていてもよい含窒素飽和ヘテロ環)、-OCO-NRaRb、-OCO-(低級アルキル基で置換されていてもよい含窒素飽和ヘテロ環)、-NRa-SO2Rb、-NRc-低級アルキレン-NRaRb、-NRc-低級アルキレン-(低級アルキル基で置換されていてもよい含窒素飽和ヘテロ環)、-N(低級アルキレン-NRaRb)2、-N(低級アルキレン-(低級アルキル基で置換されていてもよい含窒素飽和ヘテロ環))2、-CONRa-ORb、-NRa-CORb、-NRa-CO-NRbRc、-NRa-CO-(低級アルキル基で置換されていてもよい含窒素飽和ヘテロ環)、又は、-OCORa、 Ra、Rb及びRc:同一又は異なって、-H、-低級アルキル又は-アリール、 T:N又はCR1a、 U:N又はCR3、 n:1、2又は3、 Y1...Y2...Y3:i)...:一方は単結合、他方は単結合又は二重結合、Y1:CR5又はCR5aR5b、Y2:N、NH、CR4a又はCR4bR4c、及びY3:NR6、CR4d又はCR4eR4f、但し、Y2がCR4a又はCR4bR4cのとき、Y3はNR6を示す、又は、ii)Y1とY3が2〜3個の原子を介して結合し隣接するY2と一体になってB環を形成してもよく、ここにB環は、N,S,Oから選択されるヘテロ原子を1乃至4個含有する5乃至6員単環ヘテロアリール環、含窒素飽和ヘテロ環又はアリール環であり、更にB環は1〜2個の基R4で置換されていてもよい、 X:S、SO又はSO2、但し、Y1とY3が2〜3個の原子を介して結合し隣接するY2と一体になってB環を形成するときは、Xは更にNR7、CO又はメチレン基であってもよい、 A:結合、低級アルキレン、低級アルケニレン又は低級アルキニレン、 R2:-置換基を有していてもよい低級アルキル、-置換基を有していてもよい低級アルケニル、-置換基を有していてもよい低級アルキニル、-置換基を有していてもよいシクロアルキル、-置換基を有していてもよいシクロアルケニル、-N=O、-置換基を有していてもよいアリール又は-置換基を有していてもよいヘテロアリール、 R1a、R3、R4a、R4b、R4c、R4d、R4e、R4f、R5a及びR5b:同一又は異なって、R1に定義された基、又は、R4bとR4c、R4eとR4f若しくはR5aとR5bが一体となってオキソ基(=O)、 R4:R1に定義された基又はオキソ基(=O)、 R5、R6及びR7:同一又は異なって、-H、-置換基を有していていもよい低級アルキル、-置換基を有していていもよい低級アルケニル、-置換基を有していていもよい低級アルキニル、更に、XがNR7、R2がオルト位に置換基を有するアリールのとき、R7はアリールのオルト位の置換基と一体となってC2-3低級アルキレン鎖を形成し、R2のアリール環と縮合した5〜7員含窒素ヘテロ環を形成してもよい。但し、(1)基Y1...Y2...Y3がN原子を介してXと結合するとき、又は、Y1とY3が2〜3個の原子を介して結合し隣接するY2と一体になって1,3,5-トリアジンまたは1,3,4-オキサジアゾール環を形成するとき、XはNR7以外の基を示す、(2)Y1とY3が2〜3個の原子を介して結合し隣接するY2と一体になってピリミジン環を形成するとき、XはSO、SO2、CO及びメチレン基を示す。)

IPC (21件)：

C07D471/04 101 ,  C07D471/04 108 ,  A61K 31/437 ,  A61K 31/5025 ,  A61P 1/18 ,  A61P 3/10 ,  A61P 9/08 ,  A61P 9/10 ,  A61P 9/10 101 ,  A61P 13/08 ,  A61P 13/12 ,  A61P 17/06 ,  A61P 19/00 ,  A61P 27/02 ,  A61P 29/00 101 ,  A61P 35/00 ,  A61P 35/02 ,  A61P 37/02 ,  A61P 43/00 111 ,  C07D487/04 144 ,  C07D487/04 145

FI (21件)：

C07D471/04 101 ,  C07D471/04 108 A ,  A61K 31/437 ,  A61K 31/5025 ,  A61P 1/18 ,  A61P 3/10 ,  A61P 9/08 ,  A61P 9/10 ,  A61P 9/10 101 ,  A61P 13/08 ,  A61P 13/12 ,  A61P 17/06 ,  A61P 19/00 ,  A61P 27/02 ,  A61P 29/00 101 ,  A61P 35/00 ,  A61P 35/02 ,  A61P 37/02 ,  A61P 43/00 111 ,  C07D487/04 144 ,  C07D487/04 145