特許
J-GLOBAL ID：200903038232111839
E異性体フラーレン誘導体
発明者：
,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：
鈴江 武彦 (外4名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願2001-061660
公開番号（公開出願番号）：特開2001-302630
出願日： 2001年03月06日
公開日（公表日）： 2001年10月31日
要約：
【要約】 (修正有)【課題】抗腫瘍剤の細胞障害性を増大させる立体特異的なPDT(フォトダイナミック療法)増感剤を開発。【解決手段】式(I)のフラーロピロリジン化合物のE異性体が開示される。また、およびこのような化合物から製造されたポリマーが開示される。
請求項（抜粋）：
次式(I)の化合物またはその塩:【化1】ここで、Ff は F(-K)m(-Y-Z)q であり、ここでF はフラーレンコア; 夫々の Kは独立に、 -OH、-SH、-NH2、-NHOH、-SO3H、-OSO3H、-CO2H、-CONH2、-CONHNH2、-P(OH)3、-PO(OH)2、-O-PO(OH)2、-O-PO(OH)-O-PO(OH)2、-O-PO(O-)-O-CH2CH2-NH3+、-O-PO(O-)-O-CH2CH2-N+(CH3)3、-グリコシド、-OCH3、-OCH2(CHOH)4-CH2OH,-OCH2(CHOH)2-CH2OH、-NH-CH2-CO2H、-[CH(CO2H)-CH2]1-100-OH、-[CH(CO2Ra)-CH2]1-100-OH、-[C(CH3)(CO2H)-CH2]1-100-OH、-[C(CH3)(COH2Ra)-CH2]1-100-OH、-N(OH)2、NH3+、-N+H2Ra、-N+HRaRb、または -N+RaRbRc であり; 夫々の Y は -A-B-であり、ここで A は -O-、-NH-、-S-、-CO-O-、-O-CO-、-O-CO-O-、-O-CO-NH-、-NH-CO-NH-、-CO-NH-、または -NH-CO-であり; B は -Ra-O-[Si(CH3)2-O-]1-100、C1-2000アルキル、C6-40アリール、C7-2000アルキルアリール、C7-2000アリールアルキル、(C1-30アルキルエーテル)1-100、(C6-40アリールエーテル)1-100、(C7-2000アルキルアリールエーテル)1-100、(C7-2000アリールアルキルエーテル)1-100、(C1-30アルキルチオエーテル)1-100、(C6-40アリールチオエーテル)1-100、(C7-2000アルキルアリールチオエーテル)1-100、(C7-2000アリールアルキルチオエーテル)1-100、(C2-50アルキルエステル)1-100、(C7-2000アリールエステル)1-100、(C8-2000アルキルアリールエステル)1-100、(C8-2000アリールアルキルエステル)1-100、-Ra-CO-O-(C1-30アルキル エーテル)1-100、-Ra-CO-O-(C6-40アリールエーテル)1-100、-Ra-CO-O-(C7-2000-アルキルアリールエーテル)1-100、-Ra-CO-O-(C7-2000アリールアルキルエーテル)1-100、(C4-50アルキルウレタン)1-100、(C14-60アリールウレタン)1-100、(C10-2000アルキルアリールウレタン)1-100、(C10-2000アリールアルキルウレタン)1-100、(C5-50アルキル 尿素)1-100、(C14-60アリール 尿素)1-100、(C10-2000アルキルアリール 尿素)1-100、(C10-2000アリールアルキル 尿素)1-100、(C2-50アルキルアミド)1-100、(C7-60アリールアミド)1-100、(C8-2000アルキルアリールアミド)1-100、(C8-2000アリールアルキルアミド)1-100、(C3-30アルキルアンハイドライド)1-100、(C8-50アリールアンハイドライド)1-100、(C9-2000アルキルアリールアンハイドライド)1-100、(C9-2000アリールアルキルアンハイドライド)1-100、(C2-30アルキルカーボネート)1-100、(C7-50アリールカーボネート)1-100、(C8-2000アルキルアリールカーボネート)1-100、(C8-2000アリールアルキルカーボネート)1-100、-Ra-O-CO-NH-(Rb or Ar-Rb-Ar)-NH-CO-O-(C1-30アルキルエーテル、C6-40アリールエーテル、C7-2000アルキルアリールエーテル、or C7-2000アリールアルキルエーテル)1-100、-Ra-O-CO-NH-(Rb or Ar-Rb-Ar)-NH-CO-O-(C2-50アルキルエステル、C7-60アリールエステル、C8-2000アルキルアリールエステル、or C8-2000アリールアルキルエステル)1-100、-Ra-O-CO-NH-(Rb or Ar-Rb-Ar)-NH-CO-O-(C1-30アルキルエーテル、C6-40アリールエーテル、C7-2000アルキルアリールエーテル、or C7-2000アリールアルキルエーテル)1-100-CO-NH-(Rb or Ar-Rb-Ar)-NH-CO-O-、-Ra-O-CO-NH-(Rb or Ar-Rb-Ar)-NH-CO-O-(C2-50アルキルエステル、C7-60アリール エステル、C8-2000アルキルアリールエステル、or C8-2000アリールアルキルエステル)1-100-Rc-O-CO-NH-(Rb or Ar-Rb-Ar)-NH-CO-O-、-Ra-NH-CO-NH-(Rb or Ar-Rb-Ar)-NH-CO-O-(C1-30アルキルエーテル、C6-40アリールエーテル、C7-2000アルキルアリールエーテル、or C7-2000アリールアルキルエーテル)1-100、-Ra-NH-CO-NH-(Rb or Ar-Rb-Ar)-NH-CO-O-(C2-50アルキルエステル、C7-60アリールエステル、C8-2000アルキルアリールエステル、or C8-2000アリールアルキルエステル)1-100、-Ra-NH-CO-NH-(Rb or Ar-Rb-Ar)-NH-CO-O-(C1-30アルキルエステル、C6-40アリールエーテル、C7-2000アルキルアリールエーテル、or C7-2000アリールアルキルエーテル)1-100-CO-NH-(Rb or Ar-Rb-Ar)-NH-CO-O-、Ra-NH-CO-NH-(Rb or Ar-Rb-Ar)-NH-CO-O-(C2-50アルキルエステル、C7-60アリールエステル、C8-2000アルキルアリールエステル、or C8-2000アリールアルキル)1-100-Rc-O-CO-NH-(Rb or Ar-Rb-Ar)-NH-CO-O-、-Ra-O-CO-NH-(Rb or Ar-Rb-Ar)-NH-CO-NH-(C2-50アルキルアミド、C7-60アリールアミド、C8-2000アルキルアリールアミド、or C8-2000アリールアルキルアミド)1-100、-Ra-NH-CO-NH-(Rb or Ar-Rb-Ar)-NH-CO-NH-(C2-50アルキルアミド、C7-60アリールアミド、C8-2000アルキルアリールアミド、or C8-2000アリールアルキルアミド)1-100、または結合であり; 夫々の Zは、独立に -G-Dであり、ここで G は -Ra-、-Ra-Ar-、-Ar-Ra- または -Ar-であり; D は -H、-OH、-SH、-NH2、-NHOH、-SO3H、-OSO3H、-CO2H、-CONH2、-CONHNH2-CH(NH2)-CO2H、-NH-CH2-CO2H、-P(OH)3、-PO(OH)2、-O-PO(OH)2、-O-PO(OH)-O-PO(OH)2、-O-PO(O-)-O-CH2CH2NH3+、-O-PO(O-)-O-CH2CH2-N+(CH3)3、-グリコシド、-オリゴサッカライド、-CO-グリコシド、-CO-オリゴサッカライド、-OCH3、-OCH2(CHOH)4-CH2OH、-OCH2(CHOH)2-CH2OH、-CO-OCH2(CHOH)4-CH2OH、-C6H3(OH)2、-N(CH2CO2H)2、-CO-N(CH2CO2H)2、-CO-NH-C(CH2CH2CO2H)3、-CO-NH-C(CH2CH2OH)3、-[CH2-CH(CO2Ra)1-100-H、-NH3+、-N+H2Ra、-N+HRaRb-、または -N+RaRbRcであり、Ra、Rb、および Rcの夫々は、独立にC1-20アルキルであり、また Ar はアリールであり; q は 0-30であり; m は 0-30である; 但し、q および m の合計は 0-30である;R1 および R4 の夫々は、独立に =O または C1-20炭化水素であり; R2 および R5の夫々は、独立に C1-20炭化水素であり; R1 および R2、または R4 および R5 一緒に結合して C6-40アリールを形成してもよく、これは任意に ハライド、-OH、-NHNH2、-NH2OH,-NH-CH2-CO2H、-CH2-CH2-D、-CH2-B-Z、-CO-CH2-D、-CO-B-Z、-O-B-Z、または -NH-B-Zで置換されてもよく;B、D、および Z の夫々は上記で定義した通りである;R3 および R6の夫々は、独立に -H、-CH2-D、-B-Z、-G-E、-G-CO-E、またはアミノ酸の側鎖であり; B、D、および Z の夫々は上記で定義した通りであり、また E は E1、E2、または E3であり、ここで E1 は Y1,Y2-アミノ、(Y1,Y2-アルキル)-アミノ、Y1,Y2-エチレンジアミノ、(ジヒドロキシメチル)アルキルアミノ、(X1,X3-アリール)アミノ、または X1,X3-アリールオキシであり; E2 は Y1,Y2-アルコキシ、(Y1,Y2-アミノ)アルコキシ、(Y1,Y2,Y3-アリール)オキシ、(ジヒドロキシアルキル)-アリールオキシ、(Y1,Y2,Y3-アルキル)アミノ、(Y1,Y2,Y3-アリール)アミノ、ジヒドロキシアルキルアミノ、Y1,Y2,Y3-アルコキシ、(トリヒドロキシアルキル)アルコキシ、(トリヒドロキシアルキル)アルキルアミノ、(ジカルボキシアルキル)アミノ、(Y1,Y2,Y3-アルキル)チオ、(X1,X3-アリール)チオ、(Y1,Y2-アルキル)チオ、(ジヒドロキシアルキル)チオ、Y1,Y2-ジオキソアルキル、または トリ-(Y1,Y2,Y3-メチルアミノカルボキシエチル)メチルアミノであり; E3 は ((グリコシジル)オキソヘテロアリール)アミノ、((グリコシジル)オキソアリール)アミノ、(X1,X2,X3-ヘテロアリール)アミノ、(X-ジアリールケトン)アミノ、(X,X1-オキソアリール)アミノ、(X,X1 -ジオキソアリール)アミノ、(Y1-アルキル,Y2-アルキルジオキソヘテロアリール)アミノ、(Y1-アルキル,Y2-アルキルジオキソアリール)アミノ、(ジ(Y1,Y2-メチル)ジオキソヘテロアリール)アミノ、(ジ(Y1,Y2-メチル)ジオキソアリール)アミノ、((グリコシジル)ヘテロアリール)アミノ、((グリコシジル)アリール)アミノ、((カルボキシルアセチルアルキル)オキソ-ヘテロアリール)アミノ、((カルボキシルアセチルアルキル)オキソアリール)ア・・・
IPC (4件)：
C07D209/56
, A61K 31/403
, A61P 35/00
, A61P 43/00 121
C07D209/56
, A61K 31/403
, A61P 35/00
, A61P 43/00 121
