アミド化合物を含有するRhoキナーゼ阻害剤

発明者： , ,
出願人/特許権者：
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願2001-266055
公開番号（公開出願番号）：特開2003-073357
出願日： 2001年09月03日
公開日（公表日）： 2003年03月12日
要約：

【要約】【課題】顕著で選択的なRhoキナーゼ阻害作用を示し、問題となる毒性もなく、経口吸収や薬物動態(薬剤の吸収、分布、代謝、排泄等)も良好で、化合物的に物性(安定性等)も良好であり、Rhoキナーゼが関与する種々の疾患に対する治療薬を提供する。【解決手段】一般式(I)(式中、Raは置換基を有していてもよい含窒素複素環を示し、Rbは水素等を示し、Rcは同一または異なる1〜5個の置換基を有するアリール等を示す。)により表されるアミド化合物、その異性体またはそれらの医薬上許容される塩。

請求項（抜粋）：

一般式(I)【化1】(式中、Raは置換基を有していてもよい含窒素複素環を示す。Rbは水素、アルキル、アラルキル、アミノアルキル、またはモノまたはジアルキルアミノアルキルを示す。Rcは下記(1)〜(8)のいずれかの基を示す。(1)アリール、(2)下記(i)から選ばれる同一または異なる1〜5個の置換基を有するアリールまたはテトラヒドロナフチル、置換基(i):アルキル、アルコキシ、アルキルチオ、ハロゲン、ハロアルキル、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アルケニル、アルキルスルホニル、カルボキシル、アルコキシカルボニル、アシル、アシルアミノ、アミノアルコキシ、モノまたはジアルキルアミノアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、スルファモイル、アジド、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいアリールオキシ、置換基を有していてもよいアラルキル、置換基を有していてもよいアラルキルオキシ(3)置換基としてアミノまたはアミノアルキル基を有するナフチルまたはテトラヒドロナフチル、(4)置換基を有していてもよいテトラヒドロイソキノリル、(5)置換基を有していてもよいジヒドロベンゾフリル、(6)置換基を有していてもよい芳香族複素環基、(7)置換基を有していてもよい縮合芳香族複素環基、(8)式(II)【化2】(式中、R1は水素、アルキルまたは置換基を有していてもよいアラルキルを示す。R2、R3,R4,R5は同一または異なって、水素またはアルキルを示し、あるいはR2、R3はオキソを形成してもよい。R6は水素、ハロゲン、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、ニトロ、アミノ、シアノまたはアルキルチオを示す。)により表される基)により表されるアミド化合物、その異性体、またはその医薬上許容される塩またはそれらの水和物を含有するRhoキナーゼ阻害剤。

IPC (40件)：

C07D213/75 , A61K 31/437 , A61K 31/4409 , A61K 31/4427 , A61K 31/4436 , A61K 31/444 , A61K 31/4725 , A61K 31/5025 , A61K 31/538 , A61P 1/00 , A61P 9/00 , A61P 9/04 , A61P 9/08 , A61P 9/10 101 , A61P 9/12 , A61P 11/00 , A61P 11/06 , A61P 15/00 171 , A61P 15/06 , A61P 15/10 , A61P 19/08 , A61P 25/00 , A61P 25/28 , A61P 27/02 , A61P 27/06 , A61P 29/00 , A61P 31/18 , A61P 35/00 , A61P 35/04 , A61P 37/06 , A61P 43/00 101 , A61P 43/00 111 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D471/04 104 , C07D471/04 106 , C07D487/04 143 , C07D495/04 105 , G01N 33/50

FI (40件)：

C07D213/75 , A61K 31/437 , A61K 31/4409 , A61K 31/4427 , A61K 31/4436 , A61K 31/444 , A61K 31/4725 , A61K 31/5025 , A61K 31/538 , A61P 1/00 , A61P 9/00 , A61P 9/04 , A61P 9/08 , A61P 9/10 101 , A61P 9/12 , A61P 11/00 , A61P 11/06 , A61P 15/00 171 , A61P 15/06 , A61P 15/10 , A61P 19/08 , A61P 25/00 , A61P 25/28 , A61P 27/02 , A61P 27/06 , A61P 29/00 , A61P 31/18 , A61P 35/00 , A61P 35/04 , A61P 37/06 , A61P 43/00 101 , A61P 43/00 111 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D471/04 104 Z , C07D471/04 106 C , C07D487/04 143 , C07D495/04 105 A , G01N 33/50 T

Fターム (104件)：

2G045AA25 , 2G045DA17 , 2G045DA20 , 2G045DA77 , 2G045FB01 , 4C050AA01 , 4C050BB05 , 4C050CC08 , 4C050EE04 , 4C050FF01 , 4C050GG04 , 4C050HH01 , 4C050HH02 , 4C050HH03 , 4C050HH04 , 4C055AA01 , 4C055BA01 , 4C055CA01 , 4C055DA28 , 4C055DB07 , 4C055DB08 , 4C055DB09 , 4C055DB10 , 4C055DB11 , 4C055EA01 , 4C055FA01 , 4C063AA01 , 4C063BB09 , 4C063CC11 , 4C063CC15 , 4C063CC75 , 4C063CC92 , 4C063DD12 , 4C063EE01 , 4C065AA05 , 4C065BB05 , 4C065CC01 , 4C065DD03 , 4C065EE02 , 4C065JJ07 , 4C065KK01 , 4C065LL01 , 4C065PP03 , 4C065PP06 , 4C065PP07 , 4C065PP12 , 4C065PP16 , 4C065QQ04 , 4C071AA01 , 4C071BB01 , 4C071CC01 , 4C071CC21 , 4C071DD13 , 4C071EE13 , 4C071FF06 , 4C071GG01 , 4C071GG03 , 4C071JJ01 , 4C071KK14 , 4C071LL01 , 4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086AA03 , 4C086BC17 , 4C086CB05 , 4C086CB26 , 4C086GA02 , 4C086GA05 , 4C086GA06 , 4C086GA07 , 4C086GA08 , 4C086GA09 , 4C086MA01 , 4C086MA04 , 4C086MA17 , 4C086MA22 , 4C086MA23 , 4C086MA35 , 4C086MA37 , 4C086MA41 , 4C086MA43 , 4C086MA52 , 4C086MA55 , 4C086MA58 , 4C086MA60 , 4C086MA63 , 4C086MA66 , 4C086ZA08 , 4C086ZA15 , 4C086ZA33 , 4C086ZA36 , 4C086ZA42 , 4C086ZA45 , 4C086ZA59 , 4C086ZA66 , 4C086ZA81 , 4C086ZA86 , 4C086ZA97 , 4C086ZB08 , 4C086ZB11 , 4C086ZB26 , 4C086ZB33 , 4C086ZC41 , 4C086ZC54

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