選択的PDE▲下I▼▲下V▼阻害物質としてのカテコールジエーテル類

発明者： , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：小林浩
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平6-513129
公開番号（公開出願番号）：特表平8-501318
出願日： 1993年10月29日
公開日（公表日）： 1996年02月13日
要約：

【要約】本発明は、ホスホジエステラーゼ(PDE)IV型の選択的阻害物質である4-置換カテコールジエーテル化合物に関する。本発明の化合物は、PDEIVの阻害ならびに、エイズ、喘息、関節炎、気管支炎、慢性閉塞性気道疾患、乾せん、アレルギー性鼻炎、皮膚炎およびおよび他の炎症性疾患の治療に有用である。本発明は、また、この化合物から成る医薬組成物に関する。

請求項（抜粋）：

一般式(I)の化合物、当該化合物のラセミ-ジアステレオマー混合物および光学異性体ならびに薬学的に許容されるそれらの塩(ここで、R1は、メチル、エチル、ジフルオロメチルおよびトリフルオロメチルから成る群から選ばれ;R2は、(C1-C6)アルキル、アルコキシ部分に3個から7個の炭素およびアルキル部分に2個から4個の炭素を有するアルコキシアルキル、アルキル部分に2個から6個の炭素を有するフェノキシアルキル、(C3-C7)シクロアルキル、(C6-C9)ポリシクロアルキル、アルキル部分に1個から8個の炭素を有するフェニルアルキル、アルキル部分に2個から6個の炭素を有しアミノが(C1-C4)アルキルで任意に置換されてもよいフェニルアミノアルキルならびにインダニルから成る群から選ばれ、ここで、当該アルキル、フェノキシアルキル、シクロアルキル、ポリシクロアルキル、フェニルアルキルおよびインダニルのアルキル部分は、任意に、1個以上のフッ素原子、-OHまたは(C1-C4)アルコキシで置換されてもよく、当該フェニルアルキル、フェノキシアルキルおよびインダニルのアリール部分は、任意に、(C1-C4)アルキル、(C1-C4)アルコキシまたはハロゲンで置換されてもよく;AおよびBは、独立に、共有結合、任意に置換される(C1-C5)アルキレン、任意に置換される(C2-C5)アルケニルおよび任意に置換されるフェニレンから成る群から選ばれ、ここで、当該任意に置換されるアルキレンは、一置換されてもよく、各置換基は、オキソ、(C1-C4)アルコキシ、CO2R6およびヒドロキシから成る群から選ばれ、当該任意に置換されるアルケニルは、(C1-C4)アルコシキまたはCO2R6で一置換されてもよく、当該任意に置換されるフェニレンは、(C1-C4)アルコキシ、CO2R6またはヒドロキシで一置換されてもよく、ここで、R6は、水素または(C1-C4)アルキルであり:Yは、共有結合、O、NR6およびSから成る群から選ばれ、ここで、R6は、上記で定義した通りであり;Zは、下記から成る群から選ばれる(ここで、Q1,Q2,Q3およびQ4は、独立に、N、CHであるか又は、Bに結合している場合、Cであり、但し、Q1,Q2,Q3およびQ4の内少なくとも2個はNではなく;Xは、O、NR4およびSから成る群から選ばれ;X1、X2、X3およびX4は、独立に、O、NR4、S、C=O、CH2から成る群から選ばれるが、Bに結合している場合はCHであり;bは、1から2の整数であり;eは、1から3の整数であり;gは、1から4の整数であり;jは、1から5の整数であり;mは、1から7の整数であり;各R3は、独立に、水素、ハロゲン、(C1-C6)アルキル、CH(R7)CO2R4、(C1-C6)アルコキシ、CO2R4、CONR4R5、CONHOH、CH2NR4R5、NR4R5、ニトロ、ヒドロキシ、CN,SO3H、アルキル部分に1個から4個の炭素を有するフェニルアルキル、SO2NR4R5、N(SO2R8)2およびNHSO2R8から成る群から選ばれ、ここで、各R4は、独立に、水素、(C1-C6)アルキル、(C1-C4)アルキルまたはハロゲンで任意に置換されるフェニル、CH(R7)CO2R6、(C3-C7)シクロアルキル、アルキル部分に1個から4個の炭素を有するフェニルアルキルおよび、ジアルキルアミノ部分に計5個の炭素を有しアルキル部分に2個から5個の炭素を有するジアルキルアミノアルキルから成る群から選ばれ、ここで、R6は、上記で定義した通りであり、各R5は、独立に、水素、(C1-C6)アルキル、(C3-C7)シクロアルキル、アルキル部分に1個から4個の炭素を有するフェニルアルキル、フェニル、ピリジル、ビリミジル、チアソリルおよびオキサゾリルから成る群から選ばれるか又はR4およびR5は、それらが結合している窒素と共に、任意に置換された飽和もしくは未飽和の5-もしくは6-員環、2個のヘテロ原子を含有する飽和もしくは未飽和の6-員複素環式環、またはフルオロで任意に置換されたキノリン環を形成し、ここで、当該任意に置換された飽和もしくは未飽和の5-もしくは6-員環は、一-または二-置換されてもよく、各置換基は、独立に、1個から4個の炭素を有するアルキル、R7が下記で定義する通りであるCO2R7、CONH2、CON(CH3)2、オキソ、ヒドロキシ、NH2およびN(CH3)2から成る群から選ばれ、2個のヘテロ原子を含有する、当該飽和もしくは未飽和の6-員複素環式環は、O、S、NH、NCH3、NCOCH3およびNCH2Phから成る群から選ばれる第二ヘテロ原子を有し; 各R7は、独立に、水素および(C1-C4)アルキルから成る群から選ばれ; およびR8は、(C1-C6)アルキル、(C3-C7)シクロアルキル、フェニルおよび、アルキル部分に1個から4個の炭素を有するフェニルアルキルから成る群から選ばれ;但し、R1がメチルまたはエチルであり、R2が(C7-C9)ポリシクロアルキルまたはインダニルであり、A、BおよびYが共有結合であり、XがNであり、R3が水素である場合、Zは、ではなく、但し、R1がメチルまたはエチルであり、R2が(C7-C9)ポリシクロアルキルまたはインダニルであり、A、BおよびYが共有結合であり、Q1,Q2、Q3およびQ4が、CHであるか又は、Bに結合している場合Cであり、R3が水素である場合、Zは、ではない))。

IPC (54件)：

C07C 65/26 , A61K 31/19 ACD , A61K 31/235 ACF , A61K 31/275 , A61K 31/35 , A61K 31/38 , A61K 31/40 ABE , A61K 31/41 , A61K 31/415 , A61K 31/425 , A61K 31/435 , A61K 31/44 ABF , A61K 31/455 ADA , A61K 31/47 AED , A61K 31/50 , A61K 31/505 ADY , A61K 31/54 , C07C 47/277 , C07C 59/66 , C07C 65/24 , C07C 69/94 , C07C205/35 , C07C205/44 , C07C217/76 , C07C217/80 , C07C219/14 , C07C235/32 , C07C235/46 , C07C235/56 , C07C255/49 , C07C323/16 , C07C323/18 , C07C327/48 , C07D207/26 , C07D209/42 , C07D213/80 , C07D213/82 , C07D233/60 101 , C07D233/90 , C07D235/08 , C07D237/14 , C07D239/10 , C07D257/04 , C07D277/24 , C07D277/30 , C07D277/40 , C07D277/56 , C07D277/66 , C07D279/16 , C07D285/12 , C07D311/22 , C07D333/40 , C07D401/06 207 , C07D471/04 105

引用特許：

審査官引用 (5件)

特開昭62-281864
特表平7-502762
特開昭53-082777

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