特許

J-GLOBAL ID：200903038557091028

フェブリフジンおよびフェブリフジン化合物の新規合成方法

発明者： 小林 修
出願人/特許権者： 科学技術振興事業団
代理人 (1件)： 西澤 利夫
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-403394
公開番号（公開出願番号）：特開2002-201192
出願日： 2000年12月28日
公開日（公表日）： 2002年07月16日
要約：

【要約】 (修正有)【課題】 2,3-ジ置換ピペリジン類を立体選択性高く合成し、フェブリフジンやその誘導体の簡便な合成方法の提供。【解決手段】次の化学式(1)で表されるケトンを錫(II)トリフラート及びジイソプロピルエチルアミンと反応した後、次の化学式(2)で表される2,3-ジ置換-N-ベンジルオキシカルボニルピペリジンをルイス酸存在下で反応し、強酸で処理して下記化学式(3)のフェブリフジンを製造する。(ただし、化学式(2)において、R1及びR2は、各々同一又は異った置換基を有していてもよい炭化水素基を示し、Cbzは、ベンジルオキシカルボニル基を示す

請求項（抜粋）：

次の化学式(I)【化1】で表されるケトンを錫(II)トリフラートおよびジイソプロピルエチルアミンと反応した後、次の化学式(II)【化2】(ただし、R1およびR2は、各々同一または別異に置換基を有していてもよい炭化水素基を示し、Cbzは、ベンジルオキシカルボニル基を示す)で表される2,3-ジ置換-N-ベンジルオキシカルボニルピペリジンをルイス酸存在下で反応し、強酸で処理するフェブリフジンおよびフェブリフジン誘導体の合成方法。

IPC (5件)：

C07D401/06 ,  A61K 31/517 ,  A61P 33/06 ,  C07D211/40 ,  C07B 61/00 300

FI (5件)：

C07D401/06 ,  A61K 31/517 ,  A61P 33/06 ,  C07D211/40 ,  C07B 61/00 300

Fターム (21件)：

4C054AA02 ,  4C054BB01 ,  4C054CC04 ,  4C054DD24 ,  4C054EE24 ,  4C054FF01 ,  4C063AA01 ,  4C063BB04 ,  4C063CC31 ,  4C063DD10 ,  4C063EE01 ,  4C086AA04 ,  4C086BC46 ,  4C086GA07 ,  4C086GA16 ,  4C086GA17 ,  4C086NA05 ,  4C086ZB38 ,  4H039CA62 ,  4H039CD90 ,  4H039CL25