ベンゾシクロヘプテン、これらの製造方法、これらの化合物を含有する医薬品調剤ならびに薬剤の製造のためのその使用

発明者： , , , , , , , , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：矢野敏雄 (外4名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-560088
公開番号（公開出願番号）：特表2002-520388
出願日： 1999年07月19日
公開日（公表日）： 2002年07月09日
要約：

【要約】本発明は一般式(I):【化1】[式中、R1、R2およびSKは明細書中に記載の意味を有する]の新規のベンゾシクロヘプテンに関する。この新規化合物は骨において選択的なエストロゲン活性を示し、かつ薬剤の製造のため、特にオステオポローシスの予防および治療のために適当である。

請求項（抜粋）：

一般式I: 【化1】[式中、R1およびR2は、互いに独立して水素原子、ヒドロキシ基、置換されていてよいC1〜C10-アルコキシ基、置換されていてよいC1〜C10-アルカノイルオキシ基または置換されていてよいC7〜C15-アロイルオキシ基を表し、かつSKは、側鎖-A-B-Zを表し、その際Aは直接の結合または酸素原子であり、Bは直鎖状または分枝鎖状の置換されていてよい10個以下の炭素原子を有するアルキレン基、アルケニレン基またはアルキニレン基であり、Zは基-D-SOx-E-G、アミノ基-NR7R8または置換基Gであり、その際、Dは直接の結合または基-NR3(R4-)であり、R3は直鎖状または分枝鎖状の10個以下の炭素原子を有するアルキル基、アルケニル基またはアルキニル基であり、かつR4は直鎖状または分枝鎖状の置換されていてよい10個以下の炭素原子を有するアルキレン基、アルケニレン基またはアルキニレン基であり、その際、窒素原子は4〜7員環系中にも組み込まれていてよく、xは0、1または2であり、Eは直鎖状または分枝鎖状の置換されていてよい10個以下の炭素原子を有するアルキレン基、アルケニレン基またはアルキニレン基であり、Gは部分的または完全にフッ素化された直鎖状または分枝鎖状の5個以下の炭素原子を有するアルキル基、置換されていてよいアリール基またはヘテロアリール基、R5およびR6がR7およびR8の意味を有するカルバモイル基-C(O)-NR5R6、ハロゲン原子または水素原子であり、R7およびR8は、互いに独立して水素原子、直鎖状または分枝鎖状の場合により部分的にフッ素化された14個以下の炭素原子を有するアルキル基、アルケニル基またはアルキニル基(これらは-O-および-S-のヘテロ原子ならびにR9が水素原子またはC1〜C3-アルキル基である基-NR9-の1〜3個によって中断されていてよい)、場合により一置換または二置換されたアリール基またはヘテロアリール基、場合により一置換または二置換されたC3〜C10-シクロアルキル基、場合により一置換または二置換されたC4〜C15-シクロアルキルアルキル基、場合により一置換または二置換されたC7〜C20-アラルキル基、場合により一置換または二置換されたヘテロアリール-C1〜C8-アルキル基または置換されていてよいアミノアルキル基、ビフェニレン基またはR10が前記でR7もしくはR8に関して挙げた意味を有しうる式-C(O)R10の基であり、R7およびR8はこれらが結合している窒素原子と一緒になって飽和または不飽和の5または6員数を有する複素環を形成し、これは窒素、酸素および硫黄から選択される場合により1個または2個の他のヘテロ原子を有しかつ置換されていてよく、かつ-A-B-ZにおいてAが酸素原子を表し、かつZがGを表し、Gが水素原子またはハロゲン原子でありえない場合またはAが酸素原子を表し、かつZがアミノ基-NR7R8を表し、その際R7およびR8がそれぞれメチル基を表すか、もしくは窒素原子と一緒になってピロリジン環を形成する場合、Bは少なくとも3個の炭素原子を有する]のベンゾシクロヘプテン。

IPC (23件)：

C07C 43/215 , A61K 31/10 , A61K 31/135 , A61K 31/165 , A61K 31/341 , A61K 31/381 , A61K 31/4402 , A61P 5/32 , A61P 15/00 , A61P 19/00 , C07C 43/225 , C07C217/18 , C07C317/18 , C07C317/28 , C07C317/44 , C07C323/12 , C07C323/25 , C07C323/60 , C07C327/28 , C07D213/32 , C07D213/34 , C07D307/38 , C07D333/18

FI (23件)：

C07C 43/215 , A61K 31/10 , A61K 31/135 , A61K 31/165 , A61K 31/341 , A61K 31/381 , A61K 31/4402 , A61P 5/32 , A61P 15/00 , A61P 19/00 , C07C 43/225 C , C07C217/18 , C07C317/18 , C07C317/28 , C07C317/44 , C07C323/12 , C07C323/25 , C07C323/60 , C07C327/28 , C07D213/32 , C07D213/34 , C07D307/38 , C07D333/18

Fターム (65件)：

4C037HA01 , 4C055AA01 , 4C055BA02 , 4C055BA21 , 4C055BB02 , 4C055BB08 , 4C055CA01 , 4C055DA01 , 4C055EA01 , 4C055FA03 , 4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086AA03 , 4C086BB02 , 4C086BC07 , 4C086BC17 , 4C086MA01 , 4C086MA04 , 4C086NA14 , 4C086ZA16 , 4C086ZA36 , 4C086ZA45 , 4C086ZA59 , 4C086ZA91 , 4C086ZA96 , 4C086ZA97 , 4C086ZB15 , 4C086ZB21 , 4C086ZB26 , 4C086ZC10 , 4C086ZC11 , 4C086ZC33 , 4C206AA01 , 4C206AA02 , 4C206AA03 , 4C206FA05 , 4C206GA01 , 4C206GA28 , 4C206JA19 , 4C206JA22 , 4C206MA01 , 4C206MA04 , 4C206NA14 , 4C206ZA16 , 4C206ZA36 , 4C206ZA45 , 4C206ZA59 , 4C206ZA81 , 4C206ZA96 , 4C206ZA97 , 4C206ZB15 , 4C206ZB21 , 4C206ZB26 , 4C206ZC10 , 4C206ZC11 , 4C206ZC33 , 4H006AA01 , 4H006AA03 , 4H006AB20 , 4H006AB28 , 4H006AB29 , 4H006GP03 , 4H006TA04 , 4H006TA05 , 4H006TB35

引用特許：

審査官引用 (1件)

エストロゲン作用薬/拮抗薬
公報種別：公表公報出願番号：特願平8-521528 出願人：ファイザー・インコーポレーテッド

引用文献：

審査官引用 (2件)

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