炎症性疾患の治療に用いられるIV型ホスホジエステラーゼ阻害剤としての3-(3,4-ジオキシフェニル)-ピロリジン

発明者： ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：佐藤一雄 (外2名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平7-509907
公開番号（公開出願番号）：特表平9-502979
出願日： 1994年09月20日
公開日（公表日）： 1997年03月25日
要約：

【要約】IV型ホスホジェステラーゼ(PDE-IV)の機能を阻害するために有用である式(I)の新規ピロリジン化合物ならびにそれを製造する方法が開示される。炎症性疾患またはサイトカインレベルの増加を伴う他の疾患、ならびに中枢神経系(CNS)の疾患を治療するときの適用もまた、開示される。

請求項（抜粋）：

式(I)の化合物。(式中、 R1はアルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、架橋ポリシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキルまたはアリールオキシアルキルであり、 R2はH、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アリール、-CO-アルキル、-CO-シクロアルキル、-CO-アリール、-COO-アルキル、-COO-シクロアルキル、-COO-アリール、CH2OH、CH2-O-アルキル、-CHO、-CN、-NO2またはSO2R10であり、 R3は-CO-アルキル、-CO-ハロアルキル、-CO-シクロアルキル、-COO-アルキル、-COO-シクロアルキル、-COOH、-CO-アリール、-CONR6R7、-CH2OH、CH2O-アルキル、-CHO、-CN、-NO2、-NR8COR9、-NR8SO2R10または-SO2R1Oであり、 R4はH、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、-CO-アルキル、-CO-ハロアルキル、-CO-シクロアルキル、-COO-アルキル、-COO-シクロアルキル、-COOH、-CO-アリール、-CONR6R7、-CN、-CHOまたはSO2R10であり、 R5は-CNまたは-C(X)-R11またはSO2R10であり、 R6およびR7はH、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはアラルキルから独立して選択されるか、またはR6およびR7は一緒になって4〜7員の複素環式または炭素環式環を形成し、 R8はH、アルキルまたはシクロアルキルであり、 R9はアルキル、シクロアルキル、アリール、アルコキシ、アラルコキシまたは-NR6R7であり、 R10はアルキル、シクロアルキル、トリフルオロメチル、アリール、アラルキルまたは-NR6R7であり、 R11はH、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、C1-6アルコキシ、アラルコキシ、アリールオキシまたは-NR6R7であり、 R12はC1-3アルキル、シクロプロピルまたはC1-3ハロアルキルであり、そして XはOまたはSである)

IPC (9件)：

C07D207/16 , A61K 31/40 AED , A61K 31/415 AAC , A61K 31/415 ABE , C07D207/08 , C07D207/10 , C07D207/14 , C07D403/06 207 , C07D405/06 207

FI (9件)：

C07D207/16 , A61K 31/40 AED , A61K 31/415 AAC , A61K 31/415 ABE , C07D207/08 , C07D207/10 , C07D207/14 , C07D403/06 207 , C07D405/06 207

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