シクロオキシゲナーゼ-2阻害剤としてのフェニルヘテロ環

発明者： , , , , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：川口義雄 (外2名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平7-502268
公開番号（公開出願番号）：特表平9-500372
出願日： 1994年06月09日
公開日（公表日）： 1997年01月14日
要約：

【要約】本発明は、シクロオキシゲナーゼ-2によって媒介される疾病の治療に有効な、式Iの新規の化合物に係る。本発明は、式Iの化合物を含む、シクロオキシゲナーゼ-2によって媒介される疾病の治療のための特定の医薬組成物にも係る。

請求項（抜粋）：

次式Iの化合物、又は、その医薬上許容可能な塩であって、前式中、辺bが二重結合であり、且つ、辺aと辺cとが単結合である時には、X-Y-Z-が、 (a)-CH2CH2CH2-、 (b)-C(O)CH2CH2-、 (c)-CH2CH2C(O)-、 (d)-CR5(R5')-O-C(O)-、 (e)-C(O)-O-CR5(R5')-、 (f)-CH2-NR3-CH2-、 (g)-CR5(R5')-NR3-C(O)-、 (h)-CR4=CR4'-S-、 (i)-S-CR4'=CR4'-、 (j)-S-N=CH-、 (k)-CH=N-S-、 (l)-N=CR4-O-、 (m)-O-CR4=N-、 (n)-N=CR4-NH-、 (o)-N=CR4-S-、 (p)-S-CR4=N-、 (q)-C(O)-NR3-CR5(R5')-、 (r)R1が-S(O)2Meでない場合に限り、-NR3-CH=CH-、及び、 (s)R1が-S(O)2Meでない場合に限り、-CH=CH-NR3-から成るグループから選択され、辺aと辺cとが二重結合であり、且つ、辺bが単結合である時には、X-Y-Z-が、 (a)=CH-O-CH=、 (b)=CH-NR3-CH=、 (c)=N-S-CH=、 (d)=CH-S-N=、 (e)=N-O-CH=、 (f)=CH-O-N=、 (g)=N-S-N=、 (h)=N-O-N=から成るグループから選択され、 R1が、 (a)S(O)2CH3、 (b)S(O)2NH2、 (c)S(O)2NHC(O)CF3、 (d)S(O)(NH)CH3、 (e)S(O)(NH)NH2、 (f)S(O)(NH)NHC(O)CF3、 (g)P(O)(CH3)OH、 (h)P(O)(CH3)NH2から成るグループから選択され、 R2が、 (a)C1-6アルキル、 (b)C3-7シクロアルキル、 (c)その置換基が (1)水素、 (2)ハロ、 (3)C1-6アルコキシ、 (4)C1-6アルキルチオ、 (5)CN、 (6)CF3、 (7)C1-6アルキル、 (8)N3、 (9)-CO2H、 (10)-CO2-C1-4アルキル、 (11)-C(R5)(R6)-OH、 (12)-C(R5)(R6)-O-C1-4アルキル、 (13)-C1-6アルキル-CO2-R5から成るグループから選択される、単置換、二置換、又は、三置換のフェニル、 (d)そのヘテロアリールが5個の原子の単環式芳香環であり、且つ、上記環が、S、OもしくはNである1個のヘテロ原子を有し、これに加えて随意に1個か、2個か、3個のN原子を有するか、又は、そのヘテロアリールが6個の原子の単環式環であり、且つ、上記環が、Nである1個のヘテロ原子を有し、これに加えて随意に1個か、2個か、3個か、4個のN原子を有し、その置換基が、 (1)水素、 (2)ハロ(フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨードを含む)、 (3)C1-6アルキル、 (4)C1-6アルコキシ、 (5)C1-6アルキルチオ、 (6)CN、 (7)CF3、 (8)N3、 (9)-C(R5)(R6)-OH、 (10)-C(R5)(R6)-O-C1-4アルキルから成るグループから選択される、単置換、二置換、又は、三置換のヘテロアリールから成るグループから選択され R3が、 (a)水素、 (b)CF3、 (c)CN、 (d)C1-6アルキル、 (e)ヒドロキシC1-6アルキル、 (f)-C(O)-C1-6アルキル、 (g)随意に置換された (1)-C1-5アルキル-Q、 (2)-C1-3アルキル-O-C1-3アルキル-Q、 (3)-C1-3アルキル-S-C1-3アルキル-Q、 (4)-C1-5アルキル-O-Q、又は (5)-C1-5アルキル-S-Q、 (置換基はアルキル上にあり、且つ、置換基がC1-3アルキルである) (h)-Qから成るグループから選択され、 R4とR4'の各々が、互いに無関係に、 (a)水素、 (b)CF3、 (c)CN、 (d)C1-6アルキル、 (e)-Q、 (f)-O-Q、 (g)-S-Q、 (h)随意に置換された (1)-C1-5アルキル-Q、 (2)-O-C1-5アルキル-Q、 (3)-S-C1-5アルキル-Q、 (4)-C1-3アルキル-O-C1-3アルキル-Q、 (5)-C1-3アルキル-S-C1-3アルキル-Q、 (6)-C1-5アルキル-O-Q、 (7)-C1-5アルキル-S-Q、 (置換基はアルキル上にあり、且つ、置換基がC1-3アルキルである)から成るグループから選択され、 R5とR5'とR6とR7とR8との各々が、互いに無関係に、 (a)水素、 (b)C1-6アルキルから成るグループから選択されるか、又は、 R5とR6、もしくは、R7とR8が、これらが結合している炭素と共に、3個、4個、5個、6個、もしくは7個の原子の飽和単環式炭素環を形成し、 Qが、CO2H、CO2-C1-4アルキル、テトラゾール-5-イル、C(R7)(R8)(OH)、又は、C(R7)(R8)(O-C1-4アルキル)であり、ただしX-Y-Zが-S-CR4=CR4'である時には、R4とR4とがCF3以外である化合物。

IPC (31件)：

C07C311/15 , A61K 31/18 , A61K 31/19 , A61K 31/255 , A61K 31/34 , A61K 31/35 , A61K 31/38 ABE , A61K 31/40 , A61K 31/425 AED , C07C311/29 , C07C311/37 , C07C311/51 , C07C317/10 , C07D207/333 , C07D207/38 , C07D207/448 , C07D275/02 , C07D277/26 , C07D307/38 , C07D307/58 , C07D309/32 , C07D333/06 , C07D333/12 , C07D333/16 , C07D333/24 , C07F 9/40 , C07F 9/572 , C07F 9/6506 , C07F 9/653 , C07F 9/6539 , C07F 9/655

FI (34件)：

C07C311/15 , A61K 31/18 , A61K 31/19 , A61K 31/255 , A61K 31/34 , A61K 31/35 , A61K 31/38 ABE , A61K 31/40 , A61K 31/425 AED , C07C311/29 , C07C311/37 , C07C311/51 , C07C317/10 , C07D207/333 , C07D207/38 , C07D207/448 , C07D275/02 , C07D277/26 , C07D307/38 , C07D307/58 , C07D309/32 , C07D333/06 , C07D333/12 , C07D333/16 , C07D333/24 , C07F 9/40 B , C07F 9/40 C , C07F 9/40 D , C07F 9/40 A , C07F 9/572 Z , C07F 9/6506 , C07F 9/653 , C07F 9/6539 , C07F 9/655

引用特許：

審査官引用 (1件)

抗炎症剤としての用途を有する3,4-ジアリールチオフェンおよびその類似体
公報種別：公表公報出願番号：特願平6-516324 出願人：ジー.ディー.サールアンドカンパニー, ザモンサントカンパニー

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