特許

J-GLOBAL ID：200903038853063064

アミノグアニジン類

発明者： ルドルフ・カルル・アンドレアス・ギーガー ,  アンリ・マツト
出願人/特許権者： サンド・アクチエンゲゼルシヤフト
代理人 (1件)： 青山 葆 (外1名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平4-064281
公開番号（公開出願番号）：特開平5-086026
出願日： 1992年03月21日
公開日（公表日）： 1993年04月06日
要約：

【要約】 (修正有)【構成】 遊離型または塩の形の、下記式:A-X--Y-NH-B[式中、Aは、(置換)ベンゾチオフェン、インドール、4-アザ-及び7-アザ-ベンゾチオフェンまたは-インドールの誘導体、X--Yは-CR8=N-またはCH(R8)-NH-[式中、R8は-HまたはアルキルであってAの3位に結合している]であり、そしてBはヘテロ環基または下記の基:[式中、R10はH、所望により置換されていてもよいアルキル、シクロアルキル、アリール、アダマンチル、アシルまたはカルバモイルであり、そしてX2はアルキルチオまたはNR3R10[式中、R3はHまたはアルキルであるか、またはR3及びR10はこれらの結合している窒素原子と合してヘテロ環基を形成している]である]である]の化合物。【効果】 薬理活性、例えば、胃腸疾患を処置するための活性を有する。

請求項（抜粋）：

遊離形または塩の形の式I:【化1】[式中、WはSまたは-NR1-[式中、R1は水素、C1-6アルキルまたはアシルである]であり、R2は水素、ハロゲンまたはC1-6アルキルであり、R5は水素;ハロゲン;C1-6アルキル;ヒドロキシ;ニトロ;アミノ;C1-4アルキルアミノ;アシルアミノ;C2-6アルコキシカルボニル;SO2NRaRb[式中、RaおよびRbの各々は独立して水素またはC1-6アルキルである];シアノ;またはトリメチルシリルであるか、または、Aが-CR7=である時、R5はさらに、-SO2-C1-6アルキル、-SO2NRaRb、-CONRaRb、-NH-SO2-C1-6アルキル、-N(C1-6アルキル)-SO2-(C1-6アルキル)、-NRaR'b[式中、R'bは水素、C1-6アルキル、C3-7シクロアルキル、C3-6アルケニル、フェニルまたはフェニル-C1-3アルキル[ここでフェニル環は所望により置換されていてもよい]である]、C2-6アルコキシカルボニル、-PO(C1-4アルキル)2またはヘテロ環基により置換されているC1-6アルキル;カルボキシ;CONRaRb;-PO(C1-4アルキル)2;OCONRcRd[式中、RcおよびRdの各々は独立してC1-6アルキルである];またはヘテロ環基であり、R6は水素、または、R5がOHである時、R6は水素またはハロゲンであり、Zは-CR4=[式中、R4は水素、ハロゲン、ヒドロキシまたはC1-6アルキルである]、または、R5が水素またはヒドロキシである時、Zはさらに-N=であり、Aは-N=または-CR7=[式中、R7は水素、ハロゲン、C1-6アルキルまたはC1-6アルコキシである]であり、または、R1及びR7は合して-(CH2)m-または-X3(CH2)p-[式中、mは2、3または4であり、pは2または3であり、X3はO、Sまたは-N(C1-6アルキル)-であり、X3は六員環に結合している]であり、X--Yは-CR8=N-または-CH(R8)-NH-[式中、R8は水素またはC1-6アルキルである]であり、そして、Bは式(a)または(b):【化2】[式中、nは1または2であり、A1はC=OまたはCH2であり、X1はS、NR11またはCR12R13[式中、R11は水素またはアシルであり、R12およびR13の各々は独立して水素、C1-4アルキルまたはC5-7シクロアルキルである]であり、R10は水素;C1-12アルキル;ヒドロキシ、アリール、アリールオキシ、アダマンチル、ヘテロ環基、-NR15-CO-R16もしくは-NH-SO2-アリールにより置換されているC1-6アルキル;C5-7シクロアルキル;アリール;アダマンチル;アシル;または-CONHR14[式中、R14はC1-10アルキル、C5-7シクロアルキル、C5-7シクロアルキル-C1-4アルキル、アリール、アリールC1-4アルキルまたはヘテロ環基であり、R15は水素またはC1-4アルキルであり、そして、R16はC1-6アルキル、C5-7シクロアルキル、C5-7シクロアルキル-C1-4アルキル、アリールまたはアリールC1-4アルキルである]であり、そして、X2は-SR20または-NR3R'10[式中R20はC1-6アルキルであり、R3は水素またはC1-6アルキルであり、そしてR'10は前記R10について与えられた意義の一つを有し、またはR3及びR'10はこれらの結合している窒素原子と合して五、六または七員環の飽和または非芳香性不飽和ヘテロ環を形成し、これらはN、SおよびOから選ばれるさらなるへテロ原子を含むことができ、また、ベンゼン環へとさらに縮合し得る]である]である。ただし、i)Bが式(b)の基である時、R10およびR'10のうち一つだけが水素以外であることができ、且つ、X2はR10が水素である時に限り-SR20であることができ、且つ、ii)Bが基:【化3】[式中R'10はアリールとしての4-メチルフェニルである]であり、ZおよびAの各々が-CH=であり、Wが-NH-であり、R2およびR6が各々水素であり、且つX---YがCH=N-である時、R5は水素以外である。]で示される化合物、及びR5がヒドロキシである場合は生理学的に加水分解可能な且つ生理学的に許容し得るこれらのエーテルまたはエステル。

IPC (7件)：

C07D209/14 ,  A61K 31/40 ACJ ,  A61K 31/435 ACL ,  C07D333/58 ,  C07D403/12 233 ,  C07D409/12 233 ,  C07D471/04 104