特許
J-GLOBAL ID：200903038929133440

パパインスーパーファミリーのシステインプロテアーゼの阻害による寄生虫病の治療

発明者：
スコット・ケビン・トンプソン

スコット・ケビン・トンプソン について

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ダニエル・フランク・ベーバー

ダニエル・フランク・ベーバー について

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タディウス・アンソニー・トマスゼック

タディウス・アンソニー・トマスゼック について

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デイビッド・グラハム・テュー

デイビッド・グラハム・テュー について


出願人/特許権者：
スミスクライン・ビーチャム・コーポレイション

スミスクライン・ビーチャム・コーポレイション について


代理人 (1件)： 青山 葆 (外1名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-543587
公開番号（公開出願番号）：特表2002-511491
出願日： 1999年04月08日
公開日（公表日）： 2002年04月16日
要約：
【要約】本発明は、システイン プロテアーゼのようなプロテアーゼを阻害する化合物および医薬組成物に関する。特に、本発明はパパイン スーパーファミリーのシステイン プロテアーゼを阻害する化合物および医薬組成物に関する。本発明の化合物および医薬組成物はそのようなプロテアーゼにより媒介される疾患、特に寄生虫病の治療に有用である。特に本発明は、システイン プロテアーゼ ファルシパインを阻害することによるマラリアの治療法に関する。
請求項（抜粋）：
システイン プロテアーゼを阻害するための薬剤の製造に用いるための、 2-[N-(N-ベンジルオキシカルボニルグリシニル)]-2’-[N’-(N-ベンジルオキシカルボニル-L-ロイシニル)]カルボヒドラジド; (3RS)-1-(N-ベンジルオキシカルボニル-L-ロイシニル)-3-[N-(4-フェノキシベンゾイル)アミノ]ピロリジン-4-オン; (1S)-N-[2-[1-(N-ベンジルオキシカルボニルアミノ)-3-メチルブチル]チアゾール-4-イルカルボニル]-N’-[N-(2-ピリジニルメトキシカルボニル)-L-ロイシニル]ヒドラジド; 1-(N-ベンジルオキシカルボニル-L-ロイシニルアミノ)-3-(2-ベンジルオキシフェニルスルホニル)アミノ-プロパン-2-オン; N-[2-(2-ベンジルオキシフェニル)チアゾール-4-イルカルボニル]-N’-[N-(3-ピリジニルメトキシカルボニル)-L-ロイシニル]ヒドラジド; (1S)-N-[2-[1-(N-ベンジルオキシカルボニルアミノ)-3-メチルブチル]チアゾール-4-イルカルボニル]-N’-[N-(3-ピリジニルメトキシカルボニル)-L-ロイシニル]ヒドラジド; 1-[N-(4-モルホリノカルバモイル)-L-ロイシニルアミノ]-3-(4-フェノキシフェニルスルホニル)アミノ-プロパン-2-オン; N-[2-(1-ナフチル)チアゾール-4-イルカルボニル]-N’-[N-(4-ピリジニルメトキシカルボニル)-L-ロイシニル]ヒドラジド; N-[2-(2-ベンジルオキシフェニル)チアゾール-4-イルカルボニル]-N’-(N-ピラジンカルボニル-L-ロイシニル)ヒドラジド; N-[N-(1-ベンジル-5-メチルイミダゾール-4-イルカルボニル)-L-ロイシニル]-N’-[2-(1-ナフチル)チアゾール-4-イルカルボニル]ヒドラジド; (3RS)-3-[N-(3-ベンジルオキシベンゾイル)-L-ロイシニルアミノ]テトラヒドロフラン-4-オン; N-[2-[N-シクロプロピル-N-(2-メチルプロピル)アミノ]チアゾール-4-イルカルボニル]-N’-[N-(5-メチル-2-フェニルオキサゾール-4-イルカルボニル)-L-ロイシニル]ヒドラジド; 1-[3-(2-ピリジニル)フェニルアセチルアミノ]-3-[N-(2-チオフェンカルボニル)-L-ロイシニルアミノ]プロパン-2-オン; (3S)-3-[N-(ベンゾチオアゾール-6-イルカルボニル)-L-ロイシニルアミノ]-1-[3-(2-ピリジニル)フェニルアセチルアミノ]ブタン-2-オン; N-[2-[N-シクロプロピル-N-(2-メチルプロピル)アミノ]チアゾール-4-イルカルボニル]-N’-[N-(7-メトキシベンゾフラン-2-イルカルボニル]-L-β-シクロプロピルアラニル]ヒドラジド; 1-[N-(ベンズオキサゾール-5-イルカルボニル)-L-ロイシニルアミノ]-3-[3-(2-ピリジニル)フェニルアセチルアミノ]プロパン-2-オン; 1-[N-[4-[2-(N,N-ジメチルアミノ)エトキシ]ベンゾイル]-L-ロイシニルアミノ]-3-[3-(2-ピリジニル)フェニルアセチルアミノ]プロパン-2-オン;および、 N-[2-[N-シクロプロピル-N-(2-メチルプロピル)アミノ]チアゾール-4-イルカルボニル]-N’-[N-[5-[2-(N,N-ジメチルアミノ)エトキシ]ベンゾフラン-2-イルカルボニル]-L-β-シクロプロピルアラニル]ヒドラジドから成る群から選択される化合物の使用。
IPC (19件)：
A61K 31/27 ,  A61K 31/341 ,  A61K 31/40 ,  A61K 31/427 ,  A61K 31/4402 ,  A61K 31/4436 ,  A61K 31/4439 ,  A61K 31/501 ,  A61K 31/5375 ,  A61P 33/02 ,  A61P 33/06 ,  A61P 33/10 ,  A61P 33/12 ,  C07D207/24 ,  C07D213/56 ,  C07D307/33 ,  C12N 9/48 ,  C12N 9/99 ,  C07D417/12
FI (19件)：
A61K 31/27 ,  A61K 31/341 ,  A61K 31/40 ,  A61K 31/427 ,  A61K 31/4402 ,  A61K 31/4436 ,  A61K 31/4439 ,  A61K 31/501 ,  A61K 31/5375 ,  A61P 33/02 ,  A61P 33/06 ,  A61P 33/10 ,  A61P 33/12 ,  C07D207/24 ,  C07D213/56 ,  C12N 9/48 ,  C12N 9/99 ,  C07D417/12 ,  C07D307/32 Z
Fターム (62件)：
4B050CC10 ,  4B050DD13 ,  4C055AA01 ,  4C055BA02 ,  4C055BA08 ,  4C055BA34 ,  4C055BB02 ,  4C055BB08 ,  4C055BB10 ,  4C055CA01 ,  4C055DA01 ,  4C063AA01 ,  4C063BB07 ,  4C063BB09 ,  4C063CC52 ,  4C063CC62 ,  4C063CC75 ,  4C063CC76 ,  4C063CC92 ,  4C063DD12 ,  4C063DD25 ,  4C063DD34 ,  4C063DD52 ,  4C063DD62 ,  4C063EE01 ,  4C069AB09 ,  4C069BC12 ,  4C069BC28 ,  4C086AA01 ,  4C086AA02 ,  4C086AA03 ,  4C086BA03 ,  4C086BC08 ,  4C086BC17 ,  4C086BC70 ,  4C086BC73 ,  4C086BC82 ,  4C086BC84 ,  4C086GA02 ,  4C086GA04 ,  4C086GA07 ,  4C086GA08 ,  4C086GA09 ,  4C086GA10 ,  4C086MA01 ,  4C086MA04 ,  4C086MA10 ,  4C086NA14 ,  4C086ZB38 ,  4C086ZC20 ,  4C206AA01 ,  4C206AA02 ,  4C206AA03 ,  4C206HA26 ,  4C206JA13 ,  4C206MA01 ,  4C206MA04 ,  4C206MA12 ,  4C206MA13 ,  4C206NA14 ,  4C206ZB38 ,  4C206ZC20

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