免疫調節剤としてのキノリン誘導体

発明者： , , , , ,
出願人/特許権者：
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平7-523351
公開番号（公開出願番号）：特表平9-509957
出願日： 1995年02月22日
公開日（公表日）： 1997年10月07日
要約：

【要約】式:[式中、R1は水素、ハロゲン、低級アルキルなどであり、R2はヒドロキシまたは保護されたヒドロキシであり、R3は低級アルキルなどであり、(ここに、R4は低級アルキル、低級アルケニル、低級アルコキシ(低級)アルキル、シクロ(低級)アルキルまたは低級アルコキシ(低級)アルコキシ(低級)アルキルであり、R5は適当な置換基を有していてもよいアリールもしくは複素環基である)の基などであり、R7は水素またはハロゲンであり、R8は水素または低級アルキルなどであり、ZはOまたはSである。]で表わされる医薬として有用なキノリン誘導体およびそれらの医薬として許容しうる塩。

請求項（抜粋）：

[請求項1] 式[式中、R1は水素、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、モノ(またはジまたはトリ)ハロ(低級)アルコキシまたは複素環基であり、 R2はヒドロキシまたは保護されたヒドロキシであり、 R3は低級アルキルであり、(ここに、R4は低級アルキル、低級アルケニル、低級アルコキシ(低級)アルキル、シクロ(低級)アルキルまたは低級アルコキシ(低級)アルコキシ(低級)アルキルであり、R5は適当な置換基を有していてもよいアリールもしくは複素環基である)の基またはN-含有複素環基であり、 R7は水素またはハロゲンであり、 R8は水素または低級アルキルであるか、または、 R3とR8とが互に連結して、式の二価基を形成し、 ZはOまたはSである。]で示される化合物およびその医薬として許容しうる塩。[請求項2] 請求項1の化合物であって、 R1が水素、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、モノ(またはジまたはトリ)ハロ(低級)アルコキシまたはピロリルであり、 R2がヒドロキシまたはアシルオキシであり、(ここに、R4は低級アルキル、低級アルケニル、低級アルコキシ(低級)アルキル、シクロ(低級)アルキルまたは低級アルコキシ(低級)アルコキシ(低級)アルキルであり、R5は1〜3個の適当な置換基を有していてもよいフェニル、チエニルまたは低級アルキレンジオキシフェニルである)の基またはインドリニルである化合物。[請求項3] 請求項2の化合物であって、 R1が水素、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、トリハロ(低級)アルコキシまたはピロリルであり、 R2がヒドロキシであり、(ここに、R4は低級アルキル、低級アルケニル、低級アルコキシ(低級)アルキル、シクロ(低級)アルキルまたは低級アルコキシ(低級)アルコキシ(低級)アルキルであり、R5は、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、モノ(またはジまたはトリ)ハロ(低級)アルキル、モノ(またはジまたはトリ)ハロ(低級)アルコキシ、低級アルコキシ(低級)アルコキシ、および低級アルキルを有していてもよい複素環基からなる群から選ばれた1または2個の置換基を有していてもよいフェニル;チエニル;またはメチレンジオキシフェニルである)の基またはインドリニルである化合物。[請求項4] 請求項3の化合物であって、(ここに、R4は低級アルキル、低級アルケニル、低級アルコキシ(低級)アルキル、シクロ(低級)アルキルまたは低級アルコキシ(低級)アルコキシ(低級)アルキルであり、R5は、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、トリハロ(低級)アルキル、トリハロ(低級)アルコキシ、低級アルコキシ(低級)アルコキシ、および低級アルキルを有していてもよいチアゾリルからなる群から選ばれた1または2個の置換基を有していてもよいフェニル;チエニル;またはメチレンジオキシフェニルである)の基またはインドリニルである化合物。[請求項5] 請求項4の化合物であって、(ここに、R4は低級アルキル、低級アルケニル、低級アルコキシ(低級)アルキル、シクロ(低級)アルキルまたは低級アルコキシ(低級)アルコキシ(低級)アルキルであり、R5はフェニル、低級アルキルフェニル、低級アルコキシフェニル、モノ(またはジ)ハロフェニル、トリハロ(低級)アルキルフェニル、トリハロ(低級)アルコキシフェニル、低級アルコキシ(低級)アルコキシフェニル、低級アルキルチアゾリルフェニル、チエニルまたはメチレンジオキシフェニルである)の基またはインドリニルである化合物。[請求項6] 請求項5の化合物であって、 R1がハロゲンであり、 R2がヒドロキシであり、 R3が低級アルキルであり、(ここに、R4は低級アルキルであり、R5は低級アルコキシフェニル、モノ(またはジ)ハロフェニル、トリハロ(低級)アルキルフェニルまたはトリハロ(低級)アルコキシフェニルである)の基であり、 R7が水素であり、 R8が水素であり、 ZがOである化合物。[請求項7] 請求項5の化合物であって、 R1がハロゲンであり、 R2がヒドロキシであり、 R3が低級アルキルであり、(ここに、R4は低級アルケニルであり、R5はフェニルまたは低級アルコキシフェニルである)の基であり、 R7が水素であり、 R8が水素であり、 ZがOである化合物。[請求項8] 請求項5の化合物であって、 R1がハロゲンであり、 R2がヒドロキシであり、 R3が低級アルキルであり、(ここに、R4は低級アルコキシ(低級)アルキルであり、R5はフェニル、モノ(またはジ)ハロフェニルまたはトリハロ(低級)アルコキシフェニルである)の基であり、 R7が水素であり、 R8が水素であり、 ZがOである化合物。[請求項9] 請求項5の化合物であって、 R1が低級アルコキシであり、 R2がヒドロキシであり、 R3が低級アルキルであり、(ここに、R4は低級アルキルであり、R5はハロフェニルである)の基であり、 R7が水素であり、 R8が水素であり、 ZがOである化合物。[請求項10] 式[式中、R1は水素、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、モノ(またはジまたはトリ)ハロ(低級)アルコキシまたは複素環基であり、 R2はヒドロキシまたは保護されたヒドロキシであり、 R3は低級アルキルであり、(ここに、R4は低級アルキル、低級アルケニル、低級アルコキシ(低級)アルキル、シクロ(低級)アルキルまたは低級アルコキシ(低級)アルコキシ(低級)アルキルであり、R5は適当な置換基を有していてもよいアリールもしくは複素環基である)の基またはN-含有複素環基であり、 R7は水素またはハロゲンであり、 R8は水素または低級アルキルであるか、または、 R3とR8とが互に連結して、式の二価基を形成し、 ZはOまたはSである]の化合物またはその塩の製造法であって、(1)式(ここに、R1、R3、R7およびR8は各々上に定義した通りである)の化合物またはその塩を式である)の化合物またはその塩と反応させて、式通りである)の化合物またはその塩を生成させるか、または、(2)式通りであり、X1は脱離基である)の化合物またはその塩を環化反応に付して、式通りである)の化合物またはその塩を生成させることを特徴とする製造法。[請求項11] 請求項1の化合物またはその医薬として許容しうる塩を有効成分とし、これを製薬上許容しうる担体との混合物として含有する医薬組成物。[請求項12] 請求項1の化合物またはその医薬として許容しうる塩の免疫調節剤、抗炎症剤または抗癌剤としての用途。[請求項13] 請求項1の化合物またはその医薬として許容しうる塩をヒトまたは動物に投与することを特徴とする、炎症状態、種々の疼痛、膠原病、自己免疫疾患、種々の免疫疾患または癌を予防的または治療的に処置する方法。[請求項14] 請求項1の化合物またはその医薬として許容しうる塩を製薬上許容しうる担体と混合することを特徴とする医薬組成物の製造法。

IPC (10件)：

C07D215/56 , A61K 31/47 ABE , A61K 31/47 ADU , A61K 31/535 ABB , C07D401/04 209 , C07D401/06 209 , C07D405/12 215 , C07D409/12 215 , C07D417/12 215 , C07D498/06

FI (10件)：

C07D215/56 , A61K 31/47 ABE , A61K 31/47 ADU , A61K 31/535 ABB , C07D401/04 209 , C07D401/06 209 , C07D405/12 215 , C07D409/12 215 , C07D417/12 215 , C07D498/06

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