金属タンパク質分解酵素阻害剤 | 特許情報 | J-GLOBAL 科学技術総合リンクセンター

【要約】Xがヒドロキサム酸又はカルボン酸基、Yがカルボニル又はスルホニルかつR1とR2が請求項に定義される一般式(II)の化合物は、マトリックス金属タンパク質分解酵素阻害剤である。

一般式(II)の化合物[式中、Xは-CO2H又は-CONHOH基を示し; R1は、存在するいずれかの官能基が保護されていてもよい天然又は非天然のαアミノ酸の特徴的な側鎖を示し; R2は(i)基Z1-Q-W-、又は(ii)存在する2つの基Z1-Q-W-のそれぞれが同じか、もしくは異なっていてもよい(Z1-Q-W-)2CH-であって、(i)と(ii)の両方の場合に: Z1が、水素又は任意に置換されるアリール、ヘテロアリール、非芳香性のヘテロサイクリル、シクロアルキル又はシクロアルケニル基を示し、かつ -Q-W-がともに1つの結合を示すか、又は Qが、1つの結合又は-O-又は-S-を示し、Wが (a)1以上の隣り合っていないエーテルもしくはチオエーテル結合もしくはRxが水素である-N(Rx)-基又はC1-C6アルキルで介在されてもよく、及び/又は (b)AlkがC1-C6アルキルを示す-OH、-SH、-O(Alk)、-S(Alk)、ハロゲン、-NH2、-NH(Alk)、-N(Alk)2、-CO2H、-CO2(Alk)、-CO(Alk)、-CHO、-CONH2、-CONH(Alk)、-CON(Alk)2、-(Alk)OH、-(Alk)SH及び-NHCO(Alk)から選択される1以上の置換基を有していてもよい二価のC1-C20の直鎖又は分枝アルキル又はC2-C20のアルケニル基を示し; Yはカルボニル(-C(=O)-)又はスルホニル(-(SO2)-)基を示し; Zは(A)基R2が上述のように定義されるが、但し、Yはスルホニル基であり、Zはアリールもしくはヘテロアリール基でない、又は(B)式(III)の基(式中、R5が水素もしくは(C1-C6)アルキルを示し; R6が、存在するいずれかの官能基が保護されていてもよい天然又は非天然αアミノ酸の特徴的な側鎖を示し; R7が、水素、C1-C6アルキル、(C1-C4)パーフルオロアルキル;又は基D-(C1-C6)アルキル(式中、Dは水素、(C1-C6)アルコキシ、(C1-C6)アルキルチオ、アシルアミノ、任意に置換されるフェニルもしくはヘテロアリール、NH2又はモノ-もしくはジ-(C1-C6)アルキルアミノ;又は任意にベンゼン環もしくは複素環式環に縮合されてもよく、かつ環のいずれかが任意に置換されいてもよいフェニル基;又は複素環式環が任意にベンゼン環もしくはさらなる複素環式環に縮合されてもよく、かつ環のいずれかが任意に置換されていてもよい複素環式環であり; R8が水素もしくは(C1-C6)アルキル基である)を示す;]又はその塩、水和物又は溶媒化物。

C07C233/46 , A61K 31/16 AED , A61K 31/18 ABJ , A61K 31/215 ADA , A61K 31/41 ABE , A61K 31/41 ABL , A61K 31/41 ACC , A61K 31/41 ACK , A61K 31/41 ADS , A61K 31/41 ADU , A61K 31/535 ABG , C07C259/06 , C07C311/06 , C07C311/13 , C07D285/06 , C07D295/12 , C07D521/00

C07C233/46 , A61K 31/16 AED , A61K 31/18 ABJ , A61K 31/215 ADA , A61K 31/41 ABE , A61K 31/41 ABL , A61K 31/41 ACC , A61K 31/41 ACK , A61K 31/41 ADS , A61K 31/41 ADU , A61K 31/535 ABG , C07C259/06 , C07C311/06 , C07C311/13 , C07D285/06 , C07D295/12 Z , C07D521/00