特許

J-GLOBAL ID：200903039695425847

偏頭痛の治療に有用なインドール誘導体、およびそれらの組成物と使用

発明者： デル・カスティロ・ニエト,フアン・カルロス ,  カルデロ・ゲス,ホセ・マリア ,  ロカシン,ホアン ,  ジメネス・グアシュ,フェルナンド ,  ボスチェ・ロビラ,アンナ ,  ダルマセス・バルホアン,ペドロ ,  ウゲト,クロテト・ホアン ,  マルキラス・オロンドリツ,フランシスコ
出願人/特許権者： ヴィタ-インヴェスト・ソシエダッド・アノニマ
代理人 (1件)： 湯浅 恭三 (外6名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平8-501679
公開番号（公開出願番号）：特表平9-502205
出願日： 1995年06月13日
公開日（公表日）： 1997年03月04日
要約：

【要約】式(I)〔式中、R1はH、アルキル基、またはアシル基であり;R2はH、ハロゲン、アルキル基、ヒドロキシ基、アルコキシ基、シアノ基、カルボキサミド基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、フェニル基、フェニルオキシ基、または基-(CH2)n-R6{式中、n=1〜3であり、R6はシアノ基、ニトロ基、フェニル基、カルボキシル基、-CO2R7、-CONR7R8、-SO2NR7R8、-COR7、または-SO2R7(式中、R7とR8はHまたはアルキル基であるか、あるいはR7とR8は、Nと一緒になって4〜7員の環を形成してもよい)である}であり;R3、R4、およびR5は、H、ハロゲン、アルキル基、フェニル基、置換フェニル基、ヒドロキシ基、アルコキシ基、フェニルオキシ基、ベンジルオキシ基、またはNR11R12(式中、R11とR12は、H、シアノ基、ニトロ基、カルボキシ基、アルコキシカルボニル基、カルボキサミド基、またはR3基である)であり;Aは、アルキリデン基-(CH2)m-(式中、m=1〜5である)、またはアルケニル基であり;Bは、ピペラジン環(a)、アミノピロリジン環(b)、ピロリジンアミノ環(c)、ピペリジン環(d)、またはエチレンジアミノ-NR9-CH2-CH2-NR10-(式中、R9とR10は、Hまたはアルキル基である)〕を有するインドール誘導体。本化合物は、偏頭痛の治療に有用である。

請求項（抜粋）：

式I〔式中、 R1は、水素原子、C1-6低級アルキル基、またはC1-6低級アシル基であり; R2は、水素原子、ハロゲン、C1-6低級アルキル基、ヒドロキシ基、C1-6低級アルコキシ基、シアノ基、カルボキサミド基、カルボキシ基、アルコキシカルボニル基、フェニル基、必要に応じて置換されたフェニルオキシ基、または-(CH2)n-R6{式中、nは1、2、または3であり、R6はシアノ基、ニトロ基、必要に応じて置換されたフェニル基、カルボキシ基、-CO2R7、-CONR7R8、-SO2NR7R8、-COR7、または-SO2R7(式中、R7とR8は、互いに独立的に水素原子またはC1-6低級アルキル基であるか、あるいはR7とR8はNと一緒になって、1つ以上のヘテロ原子を含んだ4〜7員の環を形成してもよく、このとき前記環は、必要に応じてアルキル基、ヒドロキシ基、アルコキシ基、アルコキシカルボニル基、シアノ基、ニトロ基、カルボキサミド基、スルホンアミド基、フェニルオキシ基、またはベンジルオキシ基で置換されていてもよい)である}であり; R3、R4、およびR5は互いに独立していて水素原子、ハロゲン、C1-6低級アルキル基、ヒドロキシ基、C1-6低級アルコキシ基、必要に応じて置換されたフェニル基、必要に応じて置換されたフェニルオキシ基、必要に応じてフェニル環が置換されたベンジルオキシ基、またはNR11R12{式中、R11とR12は互いに独立していて、水素原子、C1-6低級アルキル基、シアノ基、ニトロ基、カルボキシ基、アルコキシカルボニル基、カルボキサミド基、または-(CH2)n-R6(式中、nとR6は前記にて定義したとおりである)である}であるが、R4とR5が水素で、Bがピペラジン環であるときは、R3は水素または低級アルコキシとはならず; Aは、必要に応じてヒドロキシ基で置換されたアルキリデン基-(CH2)m-(式中、mは1〜5の整数である)、またはC1-5アルケニル基であり; Bは、ピペラジン環アミノピロリジン環ピロリジンアミノ環ピペリジン環またはエチレンジアミノ-NR9-CH2-CH2-NR10-(式中、R9とR10は互いに独立していて、水素原子またはC1-6低級アルキル基である)〕で示される偏頭痛の治療に有用なインドール誘導体、あるいは薬学的に許容しうる式Iの化合物の塩および/または溶媒和物および/または立体異性体。

IPC (7件)：

C07D401/14 209 ,  A61K 31/505 AAH ,  A61K 31/505 AEN ,  C07D403/12 209 ,  C07D403/14 207 ,  C07D403/14 209 ,  C07M 7:00

FI (6件)：

C07D401/14 209 ,  A61K 31/505 AAH ,  A61K 31/505 AEN ,  C07D403/12 209 ,  C07D403/14 207 ,  C07D403/14 209