ジ置換マレイミド化合物及びその医薬用途

発明者： , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：大東輝雄
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平11-213248
公開番号（公開出願番号）：特開2000-109479
出願日： 1999年07月28日
公開日（公表日）： 2000年04月18日
要約：

【要約】 (修正有)【課題】 PKCβを選択的に阻害することにより、糖尿病合併症をはじめとするPKCに起因する疾患に対し有効かつ安全な治療剤及び予防剤を提供する。【解決手段】下記一般式[I]で表されるジ置換マレイミド化合物又は製薬上許容されるその塩、及びそれら化合物を含有してなるPKCβ阻害剤。化合物の具体的一例を示すと、3(1H-インドール-3-イル)-4-[(3-メトキシフェニル)アミノ]-1H-ピロール-2,5-ジオンになる。

請求項（抜粋）：

下記一般式[I]【化1】[式中、R1は水素原子又は低級アルキル基であり、R2は置換されてもよいアリール基、置換されてもよいシクロアルキル基又は置換されてもよい複素環基であり、R3、R5、R6、R7及びR8はそれぞれ同一若しくは異なって水素原子、ハロゲン原子、水酸基、アミノ基、置換されてもよい低級アルキル基又は置換されてもよい低級アルコキシ基であり、R4は単独でWであるか、又はR4とR3が一緒になって、式【化2】若しくは【化3】で表される基を形成するか、又は、R4とR5が一緒になって、式【化4】で表される基を形成し、Wは-(CH2)l-(Y)m-(CH2)n-Z{式中、Yは-CR9R9'-(式中、R9及びR9'はそれぞれ同一若しくは異なって水素原子、水酸基、低級アルキル基、低級アルコキシ基、低級アルキルチオ基、低級アルキルアミノ基、ジ低級アルキルアミノ基、又は複素環基である。)、-NR10-(式中、R10は水素原子又は低級アルキル基である。)、-O-、-S-、-SO2-、-CONH-、-NHCO-、-SONH-、-NHSO-、-SO2NH-、-NHSO2-又は-SO3-であり、Zは、水素原子、ハロゲン原子、水酸基、置換されてもよい低級アルコキシ基、低級アルカノイル基、低級アルコキシカルボニル基、-NR11R12(式中、R11及びR12はそれぞれ同一若しくは異なって水素原子、低級アルキル基である。)、置換されてもよいアミジノ基、置換されてもよいグアニジノ基、カルバモイル基、低級アルキルアミノカルボニル基、置換されてもよいアリール基、置換されてもよいシクロアルキル基又は置換されてもよい複素環基であり、lは0又は1乃至4の整数であり、mは0又は1であり、nは0又は1乃至4の整数である。}であり、W'は水素原子であるか、Wと同一若しくは異なって-(CH2)l-(Y)m-(CH2)n-Z(式中、各記号は上記と同義である。)であり、p、q、rはそれぞれ同一若しくは異なって0又は1乃至4の整数であり、上記*印は、*印側がインドール環の窒素原子に結合することを意味する。]で表されるジ置換マレイミド化合物又は製薬上許容されるその塩。

IPC (30件)：

C07D403/04 , A61K 31/00 603 , A61K 31/00 609 , A61K 31/00 613 , A61K 31/00 625 , A61K 31/00 627 , A61K 31/00 643 , A61K 31/40 604 , A61K 31/40 605 , A61K 31/40 607 , A61K 31/40 609 , A61K 31/41 602 , A61K 31/415 603 , A61K 31/415 612 , A61K 31/435 605 , A61K 31/44 613 , A61K 31/445 614 , A61K 31/47 605 , A61K 31/495 601 , A61K 31/535 606 , A61K 31/5383 , A61K 31/54 601 , A61K 31/55 , C07D401/14 , C07D403/14 , C07D409/04 , C07D471/04 102 , C07D487/04 137 , C07D487/04 150 , C07D498/06

FI (30件)：

C07D403/04 , A61K 31/00 603 N , A61K 31/00 609 , A61K 31/00 613 , A61K 31/00 625 , A61K 31/00 627 A , A61K 31/00 643 D , A61K 31/40 604 , A61K 31/40 605 , A61K 31/40 607 , A61K 31/40 609 , A61K 31/41 602 , A61K 31/415 603 , A61K 31/415 612 , A61K 31/435 605 , A61K 31/44 613 , A61K 31/445 614 , A61K 31/47 605 , A61K 31/495 601 , A61K 31/535 606 , A61K 31/5383 , A61K 31/54 601 , A61K 31/55 , C07D401/14 , C07D403/14 , C07D409/04 , C07D471/04 102 , C07D487/04 137 , C07D487/04 150 , C07D498/06

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