ピリミジン誘導体およびその製造法

発明者： , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：青山葆 (外2名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平10-516231
公開番号（公開出願番号）：特表2001-501216
出願日： 1997年09月30日
公開日（公表日）： 2001年01月30日
要約：

【要約】式I〔式中、置換基は請求項1で定義の通り〕の4-アミノ-1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン誘導体が記載されている。これらの化合物は、上皮増殖因子(EGF)およびc-erbB2キナーゼのレセプターのチロシンキナーゼ活性を阻害し、抗腫瘍剤として使用できる。

請求項（抜粋）：

式I〔式中、mは0から3まで(3を含む)の整数、vは0または1、Rは水素または低級アルキル、R1はハロゲン、シアノ、アミノ、低級アルカノイルアミノ、低級アルキルアミノ、N,N-ジ-低級アルキルアミノ、ヒドロキシ、低級アルコキシ、低級アルカノイルオキシ、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、カルバモイル、N-低級アルキルカルバモイル、N,N-ジ-低級アルキル-カルバモイル、または低級アルキル(非置換またはハロゲン、シアノ、アミノ、低級アルカノイルアミノ、低級アルキルアミノ、N,N-ジ-低級アルキルアミノ、ヒドロキシ、低級アルコキシ、低級アルカノイルオキシ、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、カルバモイル、N-低級-アルキルカルバモイルによりまたはN,N-ジ-低級アルキル-カルバモイルにより置換され、数個のフェニル置換基R1が存在する場合、これらの置換基は互いに同一または異なることが可能である)、およびa)R2は水素およびR3はα)式II(式中、Yは酸素または硫黄およびR4はαα)アルキル基(非置換またはアミノ、低級アルカノイルアミノ、ベンゾイルアミノ、ベンジルオキシカルボニルアミノ、低級アルコキシカルボニルアミノ、フェニルアミノにより、またはベンジルアミノにより置換されている)であり、置換基を含んで、4から20炭素原子を含む、αβ)フェニルアミノ、ベンジルアミノ、ナフチルアミノ、ピリジルメチルアミノ、または4から11炭素原子を有するアルキルアミノ、またはαγ)フェニル、または炭素原子を介して結合し、5または6環員を有し、窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される1から4環ヘテロ原子を有する単環式ヘテロシクリルであり、基R4に存在するフェニル基は非置換またはニトロ、アミノ、低級アルカノイルアミノ、低級アルキルアミノ、ジ-低級アルキルアミノ、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、低級アルコキシ、低級アルカノイルオキシ、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、カルバモイル、N-低級アルキル-カルバモイル、メチレンジオキシおよび低級アルキルからなる群から選択される一個またはそれ以上の基で置換されており、数個のフェニル置換基が存在する場合、これらの置換基は同一または異なることが可能である)の基β)5から12炭素原子を有する非置換アルキルまたは以下のもので置換された低級アルキルβα)5または6環員および窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される1から4環ヘテロ原子を有する非置換または低級-アルキル-置換単環式ヘテロシクリル、ββ)以下のものにより置換されたフェニルi)フェニル、ii)非置換またはクロロ-置換フェノキシまたはiii)5または6環員および窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される1から4環ヘテロ原子を有する非置換または低級-アルキル-置換単環式ヘテロシクリル、βγ)ナフチル、βδ)3から8環員を有するシクロアルキル(非置換または低級アルキルまたは低級アルコキシカルボニルにより置換されている)、またはβε)アミノ、低級アルキルアミノ、ジ-低級アルキルアミノ、低級アルカノイルアミノ、ベンジルオキシカルボニルアミノ、低級アルコキシカルボニルアミノ、ベンゾイルアミノ、フェニルアミノ、ベンジルアミノ、ウレイド、N3-フェニル-ウレイド、N3-低級アルキル-ウレイド、N3,N3-ジ-低級アルキル-ウレイド、アミノ-低級アルカノイルアミノ、(低級アルコキシカルボニルアミノ-低級アルカノイル)-アミノ、(ベンジルオキシカルボニルアミノ-低級アルカノイル)-アミノ、プロリル-アミノ、(N-低級アルコキシカルボニル-プロリル)-アミノ、N3-低級アルキルチオウレイド、N3-フェニル-チオウレイド、シアノ、グアニジノ、アミジノ、トルエンスルホニルアミノ、低級アルカンスルホニルアミノまたは5または6環員および窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される1から4環ヘテロ原子を有する非置換または低級-アルキル-置換単環式ヘテロシクリルカルボニルアミノ、フェニル基を含む、セクションβε)で記載の基は、非置換またはフェニル基をハロゲン、シアノ、ニトロ、アミノ、低級アルカノイルアミノ、低級アルキルアミノ、N,N-ジ-低級アルキルアミノ、ヒドロキシ、低級アルコキシ、低級アルカノイルオキシ、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、カルバモイル、N-低級アルキル-カルバモイル、N,N-ジ-低級アルキル-カルバモイルによりまたは低級アルキルにより置換されている、またはγ)式III(式中、R5はカルボキシ-低級アルカノイルアミノ、ベンジルオキシカルボニルアミノ、ウレイド、N3-フェニルウレイド、N3-(クロロ-フェニル)-ウレイド、N3-(低級アルコキシ-フェニル)-ウレイド、N3-低級アルキル-ウレイド、N3,N3-ジ-低級アルキル-ウレイド、N3-低級アルキル-チオウレイド、アミノ-低級アルカノイル-アミノ、(低級アルコキシカルボニルアミノ-低級アルカノイル)-アミノ、(ベンジルオキシカルボニルアミノ-低級アルカノイル)アミノ、プロリル-アミノ、(N-低級.アルコキシカルボニル-プロリル)-アミノ、ヒドロキシ-低級アルカノイル-アミノ、ジ-低級アルキルアミノ-メチレンアミノ、スクシンイミド、フタルイミド、グアニジノまたはアミジノ)の基、δ)環炭素原子を介して結合し、5または6環員および窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される1から4環ヘテロ原子を有する非置換または低級-アルキル-置換単環ヘテロシクリル、またはε)低級アルカンスルホニルまたは非置換または低級-アルキル-置換ベンゼンスルホニル、またはb)R2およびR3は共にジ-低級アルキルアミノ-メチレンアミノ、または15炭素原子までを有する置換または非置換アルキレンまたはアルケニレン基(式中、1から3炭素原子は酸素、硫黄または窒素に置き換わり得る)〕の4-アミノ-1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン誘導体およびその塩、溶媒和物および互変体。

IPC (6件)：

C07D487/04 143 , A61K 31/519 , A61K 31/5377 , A61P 35/00 , A61P 43/00 105 , A61P 43/00 111

FI (6件)：

C07D487/04 143 , A61K 31/519 , A61K 31/5377 , A61P 35/00 , A61P 43/00 105 , A61P 43/00 111

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