フィブリノーゲンを下げる作用を有する医薬剤としてのフェノール及びフェノール誘導体の使用 | 特許情報

【要約】一般構造(I)を有するフェノール及びフェノール誘導体は、フィブリノーゲンを下げる効果を有する薬剤を製造するために使用される。新規フェノール及びフェノール誘導体、それらの製造方法及びそれらの化合物を含む薬剤もまた開示される。前記式において、Rは水素、又は一連のハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、ヒドロキシ、シアノ又はトリフルオロメチルから選択された、お互い独立している1〜3個の置換基であり、Bは置換されていないか又は任意の位置で1又は2個のメチル基により任意に置換されている、6個までのC原子を有する飽和又は不飽和アルキレン鎖を示し、ここで前記飽和C原子の1つが酸素原子又は基>NH,>C=O又は>CH-OHの1つにより置換され得、そして2つの隣接する飽和C原子はまた、基-CONH-又は-NHCO-により置換され得、そしてXはBに対してメタ又はパラ位置に存在し、そして次の基を示す:-ヒドロキシ基、又はそれに由来するC1-C4アルキルウレタン基、又は置換された又は置換されていないフェニルウレタン基、-C1-C6アルキルオキシ、オメガ-ヒドロキシ-C2-C6アルキルオキシ、オメガ-ハロゲン-C2-C6アルキルオキシ又は枝なしであり、又は1又は2個のメチル基によりいづれかの位置で置換されているオメガ-シアノ-C1-C6アルキルオキシ基、-オメガ-ヒドロキシ-C2-C6アルキルオキシ基に由来するC1-C4アルキルウレタン基、置換された又は置換されていないフェニルウレタン基、リン酸エステル基、脂肪族カルボン酸エステル基又は任意に置換された安息香酸エステル基、-アミノカルボニル-C1-C6アルキルオキシ又はH-ヒドロキシ-アミノカルボニル-C1-C6アルキルオキシ基、-カルボキシメトキシ、1-カルボキシ-エトキシ、1-カルボキシ-プロピルオキシ又は3-カルボキシ-プロピルオキシ、-残基-O-C(CH3)2-CH2-O-CO-(CH2)2-COOH、一任意に置換され得るベンゾイルオキシ残基。

フィブリノーゲンを下げる作用を有する医薬剤の製造のためへの下記一般式(I):〔式中、 Rは水素、又は一連のハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、ヒドロキシ、シアノ又はトリフルオロメチルから選択された、お互い独立している1〜3個の置換基であり、 Bは置換されていないか又は任意の位置で1又は2個のメチル基により任意に置換されている、6個までのC原子を有する飽和又は不飽和アルキレン鎖を示し、ここで前記飽和C原子の1つが酸素原子又は基>NH,>C=O 又は>CH-OHの1つにより置換され得、そして2つの隣接する飽和C原子はまた、基-CONH-又は-NHCO-により置換され得、そして XはBに対してメタ又はパラ位置に存在し、そして次の基を示す: -ヒドロキシ基、又はそれに由来するC1-C4アルキルウレタン基、又は置換された又は置換されていないフェニルウレタン基、 -C1-C6アルキルオキシ、オメガ-ヒドロキシ-C2-C6アルキルオキシ、オメガ-ハロゲン-C2-C6アルキルオキシ又は枝なしであり、又は1又は2個のメチル基によりいづれかの位置で置換されているオメガ-シアノ-C1-C6アルキルオキシ基、 -オメガ-ヒドロキシ-C2-C6アルキルオキシ基に由来するC1-C4アルキルウレタン基、置換された又は置換されていないフェニルウレタン基、リン酸エステル基、脂肪族カルボン酸エステル基又は任意に置換された安息香酸エステル基、 -アミノカルボニル-C1-C6アルキルオキシ又はH-ヒドロキシ-アミノカルボニル-C1-C6アルキルオキシ基、 -カルボキシメトキシ、1-カルボキシ一エトキシ、1-カルボキシ-プロピルオキシ又は3-カルボキシ-プロピルオキシ、 -残基-O-C(CH3)2-CH2-O-CO-(CH2)2-COOH、 -任意に置換され得るベンゾイルオキシ残基〕で表わされるフェノール及びフェノール誘導体、並びにそれらの鏡像異性体、ジアステレオマー、Z又はE異性体、及び所望には生理学的に許容できるそれらの塩又はエステルの使用。

C07C 39/15 , A61K 31/05 , A61K 31/165 AED , A61K 31/18 ACB , A61K 31/24 ABN , A61K 31/27 , A61K 31/275 , A61K 31/66 , C07C 39/367 , C07C 49/835 , C07C 59/68 , C07C 59/90 , C07C217/84 , C07C233/11 , C07C233/29 , C07C233/31 , C07C233/44 , C07C235/34 , C07C237/20 , C07C255/57 , C07C271/44