特許

J-GLOBAL ID：200903040063575981

ベンゾフラン誘導体

発明者： バリー、クライブ、ロス ,  デイビッド、ミドルミス ,  デイビッド、イアン、カーター、スコープス ,  トーキル、イアン、マクリーン、ジャック ,  ケビン、スチュアート、カードウェル ,  マイケル、デニス、ダウル ,  ダンカン、ブルース、ジャッド
出願人/特許権者： グラクソ、グループ、リミテッド
代理人 (1件)： 佐藤 一雄 (外2名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平4-148382
公開番号（公開出願番号）：特開平6-211843
出願日： 1992年05月15日
公開日（公表日）： 1994年08月02日
要約：

【要約】 (修正有)【構成】 一般式(I) の化合物又はその生理学上許容される塩、溶媒和物もしくは代謝上不安定なエステル、それらの製造方法ならびに当該化合物を含む医薬組成物。〔式中:Hetは環内のN原子で結合している(置換)イミダゾリル環を;R1は水素原子、ハロゲン原子又はC1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、フルオロC1-6 アルキル、C1-6 アルコキシ、-CHO、-CO2Hもしくは-CO-C1-6 アルキル等から選択される基を;Arは(置換)フエニルを;それぞれ表す〕【効果】 高血圧及び知覚障害を伴う疾患の治療又は予防に使用できる。

請求項（抜粋）：

下記一般式(I) の化合物:【化1】又はその生理学上許容される塩、溶媒和物もしくは代謝上不安定なエステル〔上記式中:R1は水素原子、ハロゲン原子又はC1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、フルオロC1-6 アルキル、C1-6 アルコキシ、-CHO、-CO2Hもしくは-COR2から選択される基を表す;Arは下記基を表す;【化2】R2はC1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C1-6 アルコキシ又は基-NR10R11から選択される基を表す;R3は-SO3R15、-PO(OR15)2、-PO(OR16)R16、-SO2NHR16、-CONHOR16、-CONHNHSO2CF3、-SO2NH-ヘテロアリール、-CH2SO2NH-ヘテロアリール、-SO2NHCOR17、-CH2SO2NHCOR17、-CONHSO2R17、-CH2CONHSO2R17、-NHSO2NHCOR17、-NHCONHSO2R17、-SO2NHCONHR17、-CONHSO2NHR17、【化3】から選択される基を表す(上記において、“ヘテロアリール”とはN、O及びSからなる群より選択される1〜3のヘテロ原子を含む5又は6員芳香環を表す;上記芳香環はハロゲン原子又はヒドロキシ、-SH、C1-4 アルキル、C1-4 アルコキシ、-CF3、-NO2、-CO2H、C1-5 アシルオキシ、-NH2、C1-4 アルキルアミノもしくはジC1-4 アルキルアミノから選択される基から選択された1又は2の置換基で場合により置換されていてもよい);R4及びR5は同一でも又は異なっていてもよく、各々独立して水素原子、ハロゲン原子又はC1-6 アルキル基を表す;Hetは2位においてC1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C1-6 アルキルチオ、C1-6 アルコキシ、C3-7 シクロアルキル又はC3-7 シクロアルキルC1-4 アルキル基で場合により置換されていてもよいN結合イミダゾリル基を表す(イミダゾリル基は4及び5位においてハロゲン原子又はシアノ、ニトロ、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、フルオロC1-6 アルキル、C3-7 シクロアルキル、C3-7 シクロアルキルC1-4 アルキル、-(CH2)mR6、-(CH2)nCOR7もしくは-(CH2)pNR8COR9から選択される基から選択された更に1又は2の置換基で場合により置換されていてもよい);R6はヒドロキシ又はC1-6 アルコキシ基を表す;R7は水素原子又はヒドロキシ、C1-6 アルキル、C1-6 アルコキシ、フェニル、フェノキシもしくは基-NR10R11から選択される基を表す;R8は水素原子又はC1-6 アルキル基を表す;R9は水素原子又はC1-6 アルキル、C1-6 アルコキシ、フェニル、フェノキシもしくは基-NR10R11から選択される基を表す;R10及びR11は同一でも又は異なっていてもよく、各々独立して水素原子又はC1-4 アルキル基を表すか、あるいは-NR10R11は5又は6環員を有しかつ場合により環内に1酸素原子を含んでいてもよい飽和ヘテロ環を形成している;R15は水素原子又は基-CH(R16)OC(O)R21を表す;R16は水素原子又はC1-6 アルキル、フェニルもしくはベンジルから選択される基を表す;R17はハロゲン原子又はヒドロキシ、-SH、C1-4 アルキル、C1-4 アルコキシ、C1-4 アルキルチオ、-CF3、-NO2、-CO2H、-C1-5 アシルオキシ、-NH2、C1-4 アルキルアミノ、ジC1-4 アルキルアミノ、-PO3Hもしくは-PO(OH)C1-4 アルコキシから選択される基で場合により置換されていてもよいアリール、ヘテロアリール(前記と同義)、C3-7 シクロアルキル、ペルフルオロC1-4 アルキル又はC1-4 アルキルから選択される基を表す(上記において“アリール”とはハロゲン原子又はC1-4 アルキル、C1-4 アルコキシ、-NO2、-CF3、C1-4 アルキルチオ、ヒドロキシもしくは-NH2から選択される基から選択された1又は2の置換基で場合により置換されていてもよいフェニル又はナフタレニル基を表す);R18は水素原子又はC1-6 アルキル、フェニルもしくはベンジルから選択される基を表す;R19は水素原子又はC1-6 アルキル、C2-4 アルケニルもしくはC1-4 アルコキシC1-4 アルキルから選択される基を表す;R20は-CN、-NO2又は-CO2R16から選択される基を表す;R21はC1-6 アルキル、アリール(前記と同義)又は-CH2-アリール(前記と同義)から選択される基を表す;R22は-CO2R16、-SO3R15、-NHSO2CF3、-PO(OR15)2、-SO2NHR18又はC結合テトラゾリル基から選択される基を表す;mは1〜4、好ましくは1又は2、特に1の整数を表す;nは0〜4、好ましくは0、1又は2、特に0又は1の整数を表す;及びpは1〜4、好ましくは1又は2の整数を表す〕。

IPC (13件)：

C07D405/06 233 ,  A61K 31/415 AAE ,  A61K 31/415 AAK ,  A61K 31/415 AAM ,  A61K 31/415 AAN ,  A61K 31/415 ABN ,  A61K 31/415 ABS ,  A61K 31/415 ACD ,  A61K 31/415 ADR ,  A61K 31/415 AEQ ,  A61K 31/665 ABU ,  C07D405/14 233 ,  C07F 9/655