置換ベンズアミジン類、その製法及びそれらの医薬品としての使用

発明者： , , , , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：中村稔 (外7名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平8-504618
公開番号（公開出願番号）：特表平10-502645
出願日： 1995年06月03日
公開日（公表日）： 1998年03月10日
要約：

【要約】次式の新規化合物(A及びR1〜R4は、明細書中で定義したとおりである)は、通常法により製造でき、治療に、とりわけLTB4-拮抗剤として使用できる。

請求項（抜粋）：

次式の置換ベンズアミジン類、それらの鏡像異性体、それらのジアステレオマー、それらの互変異性体、ラセミ混合物を含むそれらの混合物、又はそれらの酸付加塩。 (式中、 Aは、基 -X1-CmH2m-X2- (II) (mは2〜6に等しい) 又はを表し;ここで、 X1はO、NH又はNCH3を表し、 X2はO、NH、NCH3又はを表し、 X3は、-X-CnH2n-を表し; X4は、-CnH2n-X-を表し(n=1又は2、X=O、NH又はNCH3である); R1は、OH、CN、COR12、COOR12又はCHOを表し; R2は、Br、Cl、F、CF3、OH、C1-C6-アルキル、C5-C7-シクロアルキル、アリール、O-アリール、CH2-アリール、CR5R6-アリール、C(CH3)2-R7;及び Aが式IIIの基であるとき又はX2が式IVの基であるとき、さらにHを表し;及び AがIIの基であり、X1が上に記載したとおりであり、かつX2がNH、NCH3又はIVの基を表すとき、或いはAがIIIの基を表し、X3が上に記載したとおりであり、かつX4においてXがNH又はNCH3を表すとき、さらにC1-C6-アルコキシを表し; R3は、R2がアリール、O-アリール、CH2-アリール、CR5R6-アリール又はC(CH3)2-R7を表すとき或いはX2がIVの基を表すとき、H、C1-C6-アルキル、OH、C1、F、及びさらにC1-C6アルコキシを表し; R2及びR3はまた、一緒になって融合芳香環又はヘテロ芳香環を表してもよく; R4は、H又はC1-C6-アルキルを表し; R5は、C1-C4-アルキル、CF3、CH2OH、COOH又はCOO(C1-C4-アルキル)を表し; R6は、H、C1、-C4-アルキル、又はCF3を表し; R5及びR6はまた、一緒になってC4-C6-アルキレン基を形成してもよく; R7は、CH2OH、COOH、COO(C1-C4-アルキル)、CONR10R11又はCH2NR10R11を表し; R8、R9は、H、Br、Cl、F、OH、C1-C6-アルキル又はC1-C6-アルコキシを表し; R10は、H、C1-C6-アルキル、フェニル、フェニルー(C1-C6-アルキル)、COR12、COOR12、CHO、CONH2、CONHR12、SO2-(C1-C6-アルキル)、SO2-フェニルを表し、ここで、フェニル基は、Cl、F、CF3、C1-C4アルキル、OH及び/又はC1-C4-アルコキシにより一置換又は多置換をされていてもよく; R11は、H又はC1-C6-アルキルを表し; R10及びR11は一緒になって、C4-C6-アルキレン基を表してもよく; R12は、C1-C6-アルキル、C5-C7-シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル又はヘテロアリール-(C1-C6-アルキル)を表し、ここでアリール又はヘテロアリール基は、C1、F、CF3、C1-C4-アルキル、OH又はC1-C4-アルコキシにより一置換又は多置換されていてもよい。)

IPC (16件)：

C07C257/18 , A61K 31/155 AAM , A61K 31/155 ABN , A61K 31/155 ACD , A61K 31/155 ACJ , A61K 31/155 ADA , A61K 31/155 ADU , A61K 31/155 AED , A61K 31/165 ABF , A61K 31/27 ABE , A61K 31/44 ABX , C07C257/20 , C07C259/18 , C07C269/06 , C07C271/64 , C07D213/81

FI (16件)：

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