特許

J-GLOBAL ID：200903040337406707

抗菌剤

発明者： プラット,リサ,マリー ,  キーヴェイ,ケネス,ノエル ,  ペイン,ジルズ,デニス ,  ムニエ,ローレン,フランク
出願人/特許権者： ブリティッシュ バイオテック ファーマシューティカルズ リミテッド
代理人 (1件)： 野河 信太郎
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2001-515301
公開番号（公開出願番号）：特表2003-506438
出願日： 2000年08月10日
公開日（公表日）： 2003年02月18日
要約：

【要約】式(II)の化合物:【化1】[式中、Qは、式-N(OH)CH(=O)又は式-C(=O)NH(OH)の基を示し;R1は、水素、C1-C6アルキル又は1以上のハロゲン原子で置換されたC1-C6アルキル、又はQが式-N(OH)CH(=O)の基である場合を除いて、ヒドロキシ、C1-C6アルコキシ、C1-C6アルケニルオキシ、アミノ、C1-C6アルキルアミノ、又はジ-(C1-C6アルキル)アミノ基を示し;R2は、置換又は非置換のC1-C6アルキル、シクロアルキル-(C1-C6アルキル)又はアリール-(C1-C6アルキル)基を示し;かつAは、式(IIA)又は(IIB)【化2】の基を示し、ここで、R4は、天然又は非天然のαアミノ酸の側鎖を示し、かつ、R5とR6は、それらが結合する窒素原子とともに、明細書に記載されるような5〜7原子の飽和複素環式の第一環を形成する]は、抗菌剤である。

請求項（抜粋）：

式(II)の化合物:【化1】 [式中、Qは、式-N(OH)CH(=O)又は式-C(=O)NH(OH)の基を示し;R1は、水素、C1-C6アルキル又は1以上のハロゲン原子で置換されたC1-C6アルキル、又はQが式-N(OH)CH(=O)の基である場合を除いて、ヒドロキシ、C1-C6アルコキシ、C1-C6アルケニルオキシ、アミノ、C1-C6アルキルアミノ、又はジ-(C1-C6アルキル)アミノ基を示し;R2は、置換又は非置換のC1-C6アルキル、シクロアルキル-(C1-C6アルキル)又はアリール-(C1-C6アルキル)基を示し;かつAは、式(IIA)又は(IIB)【化2】の基を示し、 ここで、R4は、天然又は非天然のαアミノ酸の側鎖を示し、かつ、R5とR6は、それらが結合する窒素原子とともに、飽和又は不飽和の炭素環式もしくは複素環式の5〜7原子の第二環に任意に縮合する、5〜7原子の飽和複素環式の第一環を形成し;(a) 第二環は、(C1-C6)アルキル、(C2-C6)アルケニル、(C2-C6)アルキニル、(C1-C6)アルコキシ、ヒドロキシ、メルカプト、(C1-C6)アルキルチオ、ハロ、アミノ、トリフルオロメチル、オキソ、ニトロ、-COOH、-CONH2、-CORA、-COORA、-NHCORA、-CONHRA、-NHRA、-NRARB又は-CONRARB(RAとRBは個々に(C1-C6)アルキル基)によって置換され;及び/又は(b) 第一又は第二環は、式(IIC)の基【化3】[m、p及びnは個々に0又は1であり;Zは、飽和又は不飽和の炭素環式もしくは複素環式の5〜7原子の第二環に任意に縮合する、ヒドロキシ基、又はフェニルもしくは5〜7原子の複素環式環を示し、Alk1及びAlk2は、個々に二価のC1-C3アルキレン基を示し;Xは、-O-、-S-、-S(O)-、-S(O2)-、-C(=O)-、-NH-、-NR7- (R7はC1-C3アルキル)を示し、かつ、Alk1、Alk2及びZは、Zが個々にヒドロキシ基でない際に、任意に (C1-C6)アルキル、(C2-C6)アルケニル又は(C2-C6)アルキニル、 フェニル又はハロフェニル、 トリフルオロメチル、 モノサイクリック5-又は6-員複素環式、 ベンジル又はハロフェニルメチル、 ヒドロキシ、フェノキシ、(C1-C6)アルコキシ又はヒドロキシ(C1-C6)アルキル、 メルカプト、(C1-C6)アルキルチオ又はメルカプト(C1-C6)アルキル、 オキソ、 ニトロ、 シアノ(-CN)、 ハロ(ブロモ、クロロ、フルオロ又はヨード)、 -COOH又は-COORA、 -CONH2、-CONHRA又は-CONRARB、 -CORA、-SO2RA、 -NHCORA、 -NH2、-NHRA又は-NRARB、 ここで、RAとRBは個々に(C1-C6)アルキル基であり、RAとRBは、それらが結合する窒素原子とともに、(C1C3)アルキル、ヒドロキシ又はヒドロキシ(C1-C3)アルキルで置換され得る5-又は6-員の複素環式環を形成するによって置換される]によって置換され、但し、第一環が、フェノキシ、ベンジル又は(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、フェノキシ、ヒドロキシ、メルカプト、(C1-C6)アルキルチオ、アミノ、ハロ、トリフルオロメチル、ニトロ、-COOH、-CONH2、-CORA、-COORA、-NHCORA、-CONHRA、-NHRA、-NRARB又は-CONRARB(RAとRBは個々に(C1-C6)アルキル基)で置換されたベンジルによっては置換されないことを特徴とする] 又は医薬的もしくは獣医学的に許容されるその塩、水和物あるいは溶媒和物。

IPC (40件)：

C07D211/16 ,  A61K 31/36 ,  A61K 31/445 ,  A61K 31/451 ,  A61K 31/4525 ,  A61K 31/454 ,  A61K 31/495 ,  A61K 31/496 ,  A61K 31/4965 ,  A61K 31/497 ,  A61K 31/506 ,  A61K 31/5377 ,  A61P 31/04 ,  A61P 43/00 111 ,  C07D207/34 ,  C07D209/08 ,  C07D211/22 ,  C07D211/32 ,  C07D211/40 ,  C07D211/44 ,  C07D213/36 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D217/06 ,  C07D231/14 ,  C07D239/28 ,  C07D239/42 ,  C07D239/557 ,  C07D241/04 ,  C07D241/24 ,  C07D261/18 ,  C07D277/56 ,  C07D285/06 ,  C07D295/18 ,  C07D317/58 ,  C07D333/40 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/14 ,  C07D417/04

FI (41件)：

C07D211/16 ,  A61K 31/36 ,  A61K 31/445 ,  A61K 31/451 ,  A61K 31/4525 ,  A61K 31/454 ,  A61K 31/495 ,  A61K 31/496 ,  A61K 31/4965 ,  A61K 31/497 ,  A61K 31/506 ,  A61K 31/5377 ,  A61P 31/04 ,  A61P 43/00 111 ,  C07D207/34 ,  C07D209/08 ,  C07D211/22 ,  C07D211/32 ,  C07D211/40 ,  C07D211/44 ,  C07D213/36 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D217/06 ,  C07D231/14 ,  C07D239/28 ,  C07D239/42 ,  C07D241/04 ,  C07D241/24 ,  C07D261/18 ,  C07D277/56 ,  C07D285/06 ,  C07D295/18 A ,  C07D295/18 Z ,  C07D317/58 ,  C07D333/40 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/14 ,  C07D417/04 ,  C07D239/54 A

Fターム (94件)：

4C022CA01 ,  4C023HA02 ,  4C033AD03 ,  4C033AD16 ,  4C033AD17 ,  4C033AD20 ,  4C034AC01 ,  4C036AD04 ,  4C036AD16 ,  4C036AD23 ,  4C036AD27 ,  4C036AD30 ,  4C054AA02 ,  4C054CC04 ,  4C054DD01 ,  4C054DD04 ,  4C054DD12 ,  4C054EE01 ,  4C054FF01 ,  4C054FF04 ,  4C054FF05 ,  4C054FF08 ,  4C054FF14 ,  4C054FF25 ,  4C055AA01 ,  4C055BA01 ,  4C055BA02 ,  4C055BA06 ,  4C055BA34 ,  4C055BB02 ,  4C055BB10 ,  4C055CA01 ,  4C055CA02 ,  4C055CA06 ,  4C055CA27 ,  4C055CA58 ,  4C055CB10 ,  4C055DA01 ,  4C056AA01 ,  4C056AB01 ,  4C056AC01 ,  4C056AD01 ,  4C056AE03 ,  4C063AA01 ,  4C063BB01 ,  4C063BB02 ,  4C063BB03 ,  4C063BB04 ,  4C063BB08 ,  4C063CC10 ,  4C063CC22 ,  4C063CC26 ,  4C063CC42 ,  4C063CC62 ,  4C063CC75 ,  4C063DD03 ,  4C063DD10 ,  4C063DD12 ,  4C063DD22 ,  4C063EE01 ,  4C069AC07 ,  4C069BA01 ,  4C069BB02 ,  4C069BB22 ,  4C069BD06 ,  4C086AA01 ,  4C086AA02 ,  4C086AA03 ,  4C086BC21 ,  4C086BC30 ,  4C086BC36 ,  4C086BC39 ,  4C086BC42 ,  4C086BC50 ,  4C086BC67 ,  4C086BC73 ,  4C086BC82 ,  4C086BC85 ,  4C086GA02 ,  4C086GA07 ,  4C086GA09 ,  4C086GA10 ,  4C086GA12 ,  4C086MA01 ,  4C086MA04 ,  4C086NA14 ,  4C086ZB35 ,  4C086ZC20 ,  4C204BB01 ,  4C204CB03 ,  4C204DB01 ,  4C204EB01 ,  4C204FB01 ,  4C204GB32