特許
J-GLOBAL ID：200903040364344977
ラパマイシン誘導体
発明者：
,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：
青山 葆 (外2名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平9-502587
公開番号（公開出願番号）：特表2000-510815
出願日： 1996年06月05日
公開日（公表日）： 2000年08月22日
要約：
【要約】32(S)-ジヒドロ-ラパマイシン誘導体および32-デオキソ-ラパマイシン化合物から選択されるラパマイシン誘導体は、興味深い薬理特性を有する。
請求項（抜粋）：
式I:〔式中、R1は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルケニル、ヒドロキシアルキニル、ベンジル、アルコキシベンジルまたはクロロベンジル;R2は、式IIまたは式III(式中、R3は、H)アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、チオアルキル、アリールアルキル、ヒドロキシアリールアルキル、ヒドロキシアリール、ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルコキシアルキル、ヒドロキシアルキルアリールアルキル、ジヒドロキシアルキルアリールアルキル、アルコキシアルキル、アルキルカルボニルオキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、アルコキシカルボニルアミノアルキル、アルキルカルボニルアミノアルキル、アリールスルホンアミドアルキル、アリル、ジヒドロキシアルキルアリル、ジオキソラニルアリル、カルボアルコキシアルキルおよびアルキルシリルから選択される基;R4は、H、メチルまたはR3と一緒になってC2-6アルキレンを形成する;R5は、R6O-CH2-(ここでR6は、H、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、ヒドロキシアルキルカルボニル、アミノアルキルカルボニル、ホルミル、チオアルキル、アリールアルキル、ヒドロキシアリールアルキル、ヒドロキシアリール、ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルコキシアルキル、ヒドロキシアルキルアリールアルキル、ジヒドロキシアルキルアリールアルキル、アルコキシアルキル、アルキルカルボニルオキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、アルコキシカルボニルアミノアルキル、アルキルカルボニルアミノアルキル、アリールスルホンアミドアルキル、アリル、ジヒドロキシアルキルアリル、ジオキソラニルアリルおよびカルボアルコキシアルキルから選択される基);R7CO-(ここでR7は、H、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、アミノ、アルキルアミノ、アミノ酸残基、またはN,N-二置換アミノ、ここで置換基は(a)アルキル、アリールまたはアリールアルキルから選択される基または(b)ヘテロ環構造を形成する);R8NCH-、ここでR8は、アルキル、アリール、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、ヒドロキシ、アルコキシまたはアリールスルホニルアミノ;-O-CH-O-;または置換ジオキシメチレン;YはO、(O,OH)および(H,OR9)(ここで、R9はC1-4アルキル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、ヒドロキシアルキルカルボニル、アミノアルキルカルボニル、ホルミルまたはアリール);およびXはOHまたはH:ここで、“アルキ(アルコ)”または“アルキル”は、所望により酸素架橋により中断されていてもよいC1-10脂肪族置換基を意味する;および“アル”または“アリール”は、単環式であり、所望によりヘテロ環式であってよく、所望により置換されていてもよい、C4-14芳香族置換基を意味する;ただし、XがOH、R1がアルキルおよびR2が式IIの残基である場合、R3がH以外である。〕で示される化合物。
IPC (8件)：
C07D498/18
, A61K 31/436
, A61P 11/06
, A61P 29/00
, A61P 31/00
, A61P 35/00
, A61P 37/02
, A61P 37/06
C07D498/18
, A61K 31/436
, A61P 11/06
, A61P 29/00
, A61P 31/00
, A61P 35/00
, A61P 37/02
, A61P 37/06
