特許
J-GLOBAL ID:200903040394328348

ディスタマイシン類似構造をもつ化合物と、それを含む抗癌剤

発明者:
出願人/特許権者:
公報種別:公開公報
出願番号(国際出願番号):特願平7-076174
公開番号(公開出願番号):特開平8-269008
出願日: 1995年03月31日
公開日(公表日): 1996年10月15日
要約:
【要約】 (修正有)【目的】ディスタマイシン誘導体で、抗癌剤として有用な化合物を提供する。【構成】式(1)で表されるディスタマイシン誘導体,および当該化合物を有効成分として含有する医薬組成物。〔式中,R1はH,R3-(CH2)r-CONH-等;R2はH,NH2,NHC(=NH)-NH2,(置換)フェニル基等;R3はH,NH2,N(CH3)2,等,を示し,m,nは0または1(但し同時に0であることはない);r,tは0〜5の整数,である〕【効果】式(1)で表される化合物は、腫瘍細胞増殖抑制作用を示し、抗癌剤として有用である。
請求項(抜粋):
次の式(1)[化1]で表される化合物、またはその薬理学的に許容される塩。【化1】[但し、R1は水素、R3-(CH2)r-CONH-あるいは式(2)[化2]で示す基である。R2は水素、アミノ基、脂肪族アミノ基、アミジノ基、グアニジノ基、トリメチルアンモニウム基、トリエチルアンモニウム基、ジメチルスルホニウム基、ジエチルスルホニウム基、フェニル基、置換されたフェニル基、ピリジル基、N-メチルピリジル基、チエニル基、フリル基、ピロリル基、N-メチルピロリル基から選ばれる基あるいは式(2)[化2]で示す基である。mとnは0または1を示す。但し、mとnが両方同時に0であることはない。tは0から5の整数を示す。(但し、R3は水素、アミノ基、ジメチルアミノ基、脂肪族アミノ基、アミジノ基、グアニジノ基、トリメチルアンモニウム基、トリエチルアンモニウム基、ジメチルスルホニウム基、ジエチルスルホニウム基、ピリジル基、N-メチルピリジル基、チエニル基、フリル基、ピロリル基、N-メチルピロリル基から選ばれる基である。rは0から5の整数である。)【化2】(但し、pは0〜5の整数を示し、qは式(2)の化合物がR1を示すとき1である。式(2)の化合物がR2を示すとき0または1である。R4は炭素数1から5のアルキル基、炭素数1〜5のアルコキシル基、アミノ基、カルボキシル基、トリフルオロメチル基、ハロゲン原子である。また、XとYは水素または-N(CH2CH2Cl)2であり、XとYの両方が同時に水素であることはない。)]
IPC (2件):
C07D207/34 ,  A61K 31/40 ADU
FI (2件):
C07D207/34 ,  A61K 31/40 ADU

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