新規尿素誘導体、その製造方法及びその使用方法

発明者： , , , , , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：江崎光好 (外3名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平6-521591
公開番号（公開出願番号）：特表平8-508267
出願日： 1994年03月09日
公開日（公表日）： 1996年09月03日
要約：

【要約】本発明は、一般式Iの尿素誘導体(式中A,B,W,Z,R1,R2,R3並びびにrは明細書中に記載した意味を有する。)、その製造方法及びこれを血小板凝凝集、癌細胞の転移及び骨表面での食骨細胞形成の阻害物質として使用する方法にに関する。

請求項（抜粋）：

一般式I rは0ないし3の整数を示す; Zは酸素又はイオウを示す; Wは-COW1、テトラゾリル、-SO2-OH又は-SO2-NHR9を示す; W1はヒドロキシ、(C1-C28)-アルコキシ、(C6-C14)-アリール-(C1-Cにより置換された(C6-C14)-アリールオキシ、アミノ又はモノ-又はジ-((C1-C18)-アルキル)-アミノを示す; Aは-(CH2)k-NRa-(式中kは1ないし4の整数を示す。)又は (式中nとpは相互に無関係に0ないし4の整数を示す。)を示す; Bは-NRb-(CH2)m-CO-(式中mは1ないし4の整数を示す。)、又は-NRb-CHRs-CO-(式中Rsはアミノ酸側鎖を示す。)又は (式中nは0ないし4の整数を示す。)又は (式中s及びtは相互に無関係に0ないし5の整数を示すことができるが、s及びtの合計は2と5の間の数でなければならない。)を示し、この際Rが水素を示す場合、rは1の数を示し、Aは-(CH2)k-NRa-(式中kは2ないし4の整数を示す。)又は (式中pは0以外の数である。)を示す、但し同時にBは-NRb-(CH2)m-CO-(式中mは1又は2の数を示す。)を示すことができない; Ra及びRbは相互に無関係に水素、ヒドロキシ、(C1-C18)-アルキル、(C6-C14)-アリール、(C6-C14)-アリール-(C1-C8)-アルキル、ヒドロキシカルボニル-(C1-C6)-アルキル、(C1-C6)-アルコキシ-カルボニル-(C1-C6)-アルキル、(C6-C14)-アリールオキシカルボニル-(C1-C6)-アルキル、(C6-C14)-アリール-(C1-C6)-アルコキシカルボニル-(C1-C6)-アルキル、(C1-C28)-アルコキシ、(C6-C14)-アリールオキシ、(C6-C14)-アリール-(C1-C8)-アルコキシ、(C1-C6)-アルキルカルボニルオキシ、(C1-C6)-アルコキシ-カルボニルオキシ、(C6-C14)-アリールオキシカルボニルオキシ又は(C6-C14)-アリール-( Rは水素又は(C1-C6)-アルキルを示す; R1は-NH-X又は-C(=NX)-NH2を示す; Xは水素、(C1-C6)-アルキル、(C1-C6)-アルキルカルボニル、(C1-C6)-アルコキシカルボニル、(C1-C18)-アルキルカルボニルオキシ-(C1-C6)-アルコキシカルボニル、場合により置換された(C6-C14)-アリールカルボニル、場合により置換された(C6-C14)-アリールオキシカルボニ-アルコキシ又はアミノ又は式II R’-NH-C(=N-R”)- (II) (式中R’及びR”は相互に無関係に水素、(C1-C6)-アルキル、トリフルオロ-(C1-C6)-アルキル、(C1-C6)-アルコキシカルボニル、(C1-C6)-アルキルカルボニル、場合により置換された(C6-C14)-アリールカルボニル、(C1-C18)-アルキルカルボニルオキシ-(C1-C6)-アルコキシカルボニル、場合により置換された(C6-C14)-アリールオキシカ(C1-C6)-アルコキシ又はアミノを示す。) の残基を示す; R2は水素、(C1-C4)-アルキル、(C2-C6)-アルキル、フエニル又は完全に水素化されていてよい芳香族であってよく、窒素、酸素及びイオウより成る群から選ばれた同一又は異なるヘテロ原子1,2又は3個を含有する換であるか又はヒドロキシ、アミノ、(C1-C4)-アルコキシ、イミダゾリル、インドリル、ピロリジニル、ヒドロキシピロリジニル、フエニル又はハロゲンより成る群から選ばれた同一又は異なる基によって1回又は多数回置換されていてよく、そしてヘテロ環状環は非置換であるか又は(C1-C18)-アルキル、フエニル、フエニル-(C1-C4)-アルキル、(C1-C18)-アルコキシ、フエニル-(C1-C4)-アルコキシ、ハロゲン、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル又はオキソより成る群から選ばれた同一又は異なる基によって1回又は多数回置換されていてよいか又は窒素ヘテロ環の場合N-オキシドとして存在することができる; R3は水素、-COOR4、-CO-N(CH3)R4又は-CO-NH-R4を示す; R4は水素又は(C1-C28)-アルキルを示し、これは場合によりヒドロキシ、ヒドロキシカルボニル、アミノカルボニル、モノ-又はジ-((C1-C18)-アルキル)-アミノカルボニル、アミノ-(C2-C18)-アルキルアミノカルボニル、アミノ-(C1-C3)-アルキルフエニル-(C1-C3)-アルキルアミノカルボニル、(C1-C18)-アルキルカルボニルアミノ-(C1-C3)-アルキルフエニル-(C1-C3)-アルキルアミノカルボニル、(C1-C18)-アルキルカルボニルアミノ-(C2-C18)-アルキルアミノカルボニル、(C6-C14)-アリール)-アルコキシカルボニル、場合により置換された(C3-C8)-シクロアルキル、ハロゲン、ニトロ、トリフルオルメチルより成る群から選ばれた同一又は異なる基又は基R5によって1-又は多数回置換されていてよく、この際 R5は場合により置換された(C6-C14)-アリール、アリール残基が場合により置換された(C6-C14)-アリール-(C1-C8)-アルキル、単-又は二環状ていてよい芳香族であってよく、窒素、酸素及びイオウより成る群から選ば、基R6又は基R6CO-を示し、この際アリール-及びこれとは無関係にヘテロ環状-残基は、(C1-C18)-アルキル、(C1-C18)-アルコキシ、フエニル-(C1-C4)-アルコキシ、フエニル、フエニル-(C1-C4)-アルキル、ハロゲン、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ及びトリフルオロメチルより成る群から選ばれた同一又は異なる残基によって1-又は多数回置換されていてよい、そしてヘテロ環残基はオキソによって1回又は多数回置換されていてもよいか又は窒素ヘテロ環の場合N-オキシドとして存在することができる; R6は-NR7R8、-OR7、-SR7、-SO2OH、-SO2NHR9、テトラゾリル、アミノ酸側鎖、天然又は非天然アミノ酸-、イミノ酸-、場合によりN-(C1-C8)-アルキル化された又はN-((C6-C14)-アリール-(C1-C8)-アルキル化された)アザアミノ酸-又はジペプチド-残基ルによって置換されてよいか又はペプチド化学に於て通常の保護基によって保護されていてよい; R7は水素、(C1-C18)-アルキル、(C6-C14)-アリール-(C1-C8)-アルキル、(C1-C18)-アルキルカルボニル、(C1-C18)-アルコキシカルボニル、(C6-C14)-アリールカルボニル、(C6-C14)-アリール-(C1-C8)-アルキルカルボニル又は(C6-C14)-アリール-(C1-C18)-アルコキシカルよいか及び(又は)アリール残基は(C1-C8)-アルキル、(C1-C8)-アルコキシ、ハロゲン、ニトロ、アミノ及びトリフルオロメチルより成る群から選ばれた同一又は異なる残基によって1-又は多数回、好ましくは1回置りN-(C1-C8)-アルキル化された又はN-((C6-C14)-アリール-(C1-リール残基が置換されていてもよく及び(又は)ペプチド結合を還元して-NH R8は水素、(C1-C18)-アルキル、場合により置換された(C6-C14)-アリ R9は水素、アミノカルボニル、(C1-C18)-アルキルアミノカルボニル、(C3-C8)-シクロアルキルアミノカルボニル、(C1-C18)-アルキル又は(C3-C8)-シクロアルキルを示す。} の尿素誘導体又はその生理学的に相容な塩。

IPC (18件)：

C07C275/40 , A61K 31/195 , A61K 31/215 , A61K 31/445 , A61K 31/47 , A61K 38/00 ABJ , A61K 38/00 ACB , A61K 38/00 ADU , C07C275/42 , C07C309/13 , C07C311/31 , C07C335/06 , C07D211/62 , C07D215/54 , C07D263/32 , C07D453/02 , C07D471/08 , C07K 5/06

FI (18件)：

C07C275/40 , A61K 31/195 , A61K 31/215 , A61K 31/445 , A61K 31/47 , C07C275/42 , C07C309/13 , C07C311/31 , C07C335/06 , C07D211/62 , C07D215/54 , C07D263/32 , C07D453/02 , C07D471/08 , C07K 5/06 , A61K 37/02 ACB , A61K 37/02 ADU , A61K 37/02 ABJ

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