特許
J-GLOBAL ID：200903040613011649

抗癌剤および抗増殖性薬剤としての5-アミノインデノ[1,2-c]ピラゾール-4-オン

発明者：
ヌギエル デービッド エイ.

ヌギエル デービッド エイ. について

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カリニ デービッド ジェイ.

カリニ デービッド ジェイ. について

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ユー エディ ダブリュ.

ユー エディ ダブリュ. について

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ディミオ スーザン ヴィ.

ディミオ スーザン ヴィ. について


出願人/特許権者：
デュポン ファーマシューティカルズ カンパニー

デュポン ファーマシューティカルズ カンパニー について


代理人 (1件)： 谷 義一 (外2名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-544647
公開番号（公開出願番号）：特表2002-512230
出願日： 1999年04月20日
公開日（公表日）： 2002年04月23日
要約：
【要約】本発明は、サイクリン依存性キナーゼ(触媒サブユニットcdk1〜7およびサイクリンA〜Gとして知られるその調節サブユニットに関連する)として知られている酵素類の強力な阻害剤である、式(I)の新規インデノ[1,2-c]ピラゾール-4-オン類の合成に関する。本発明は、また、治療上有効な量のこれらの化合物またはその薬剤学的に許容可能な塩形態の1つを投与することにより、癌または他の増殖性疾患の新規な治療法を提供する。あるいは、本発明の化合物の1つと1つ以上の既知の他の抗癌剤または抗増殖性薬剤との治療上有効な組合せを投与することにより、癌または他の増殖性疾患を治療することができる。【化23】
請求項（抜粋）：
下記式(I)の化合物: 【化1】またはその立体異性体または薬剤学的に許容可能な塩形態であって、上式中、Xは、O、S、およびNRの群から選ばれ、Rは、H、C1〜4アルキル、およびNR5R5aの群から選ばれ、 R1は、以下の群:H、0〜3個のRcで置換されたC1〜10アルキル、0〜3個のRcで置換されたC2〜10アルケニル、0〜3個のRcで置換されたC2〜10アルキニル、-NHR4、0〜5個のRaで置換されたC3〜10炭素環、および0〜5個のRbで置換された、O、N、およびSから選ばれる1〜4個のヘテロ原子を含む3〜10員の複素環から選ばれ、Raは、それぞれの場合独立して以下の群:ハロ、-CN、N3、NO2、C1〜4アルキル、C1〜4ハロアルキル、NR3R3a、=O、OR3、 COR3、CO2R3、CONR3R3a、NHC(O)NR3R3a、NHC(S)NR3R3a、NR3C(O)OR3、NR3C(O)R3、 SO2NR3R3a、SO2R3b、およびO、N、およびSから選ばれる1〜4個のヘテロ原子を含む5〜10員の複素環から選ばれ、あるいは、2つのRaが隣接する炭素原子上に存在するとき、それらは結合して-OCH2O-または-OCH2CH2O-を形成し、Rbは、それぞれの場合独立して以下の群:ハロ、-CN、NO2、C1〜4アルキル、C1〜4ハロアルキル、NR3R3a、NR3C(O)OR3、NR3C(O)R3、OR3、COR3、CO2R3、CONR3R3a、NHC(O)NR3R3a、NHC(S)NR3R3a、SO2NR3R3a、およびSO2R3bから選ばれ、Rcは、それぞれの場合独立して以下の群:ハロ、-CN、NO2、C1〜4アルキル、C1〜4ハロアルキル、NR3R3a、NR5NR5R5a、NR3C(O)OR3、NR3C(O)R3、=O、OR3、COR3、CO2R3、CONR3R3a、NHC(O)NR3R3a、NHC(S)NR3R3a、SO2NR3R3a,SO2R3b、0〜5個のRaで置換されたC3〜10炭素環、および0〜3個のR3で置換された、O、N、およびSから選ばれる1〜4個のヘテロ原子を含む5〜10員の複素環から選ばれ、R2は、以下の群:H、0〜3個のRcで置換されたC1〜10アルキル、0〜3個のRcで置換されたC2〜10アルケニル、0〜3個のRcで置換されたC2〜10アルキニル、-(CF2)mCF3、0〜5個のRaで置換されたC3〜10炭素環、および0〜5個のRbで置換された、O、N、およびSから選ばれる1〜4個のヘテロ原子を含む3〜10員の複素環から選ばれ、R3は、以下の群:H、 ハロ、-CN、NO2、C1〜4ハロアルキル、NR5R5a、NR5NR5R5a、NR5C(O)OR5、NR5C(O)R5、=O、OR5、COR5、CO2R5、CONR5R5a、NHC(O)NR5R5a、NHC(S)NR5R5a、SO2NR5R5a、SO2R5b、C1〜4アルキル、フェニル、およびベンジルから選ばれ、R3aは、以下の群:H、C1〜4アルキル、フェニル、およびベンジルから選ばれ、あるいは、R3およびR3aが、それらが結合している窒素原子と一緒になって、環に4〜8個の原子を有し、さらに0〜1個のN、S、またはO原子を含み、0〜3個のR3cで置換された、複素環を形成し、R3bは、以下の群:H、C1〜4アルキル、フェニル、およびベンジルから選ばれ、R3cは、それぞれの場合独立して以下の群:ハロ、-CN、N3、NO2、C1〜4アルキル、C1〜4ハロアルキル、NR3R3b、=O、OR3、 COR3、CO2R3、CONR3R3b、 NHC(O)NR3R3b、NHC(S)NR3R3b、NR3C(O)OR3、NR3C(O)R3、SO2NR3R3b、SO2R3b、およびO、N、およびSから選ばれる1〜4個のヘテロ原子を含む5〜10員の複素環から選ばれ、R4は、それぞれの場合独立して以下の群:H、-CN、C1〜4アルキル、C1〜4ハロアルキル、NR3R3a、NR3C(O)OR3、NR3C(O)R3、OR3、COR3、CO2R3、CONR3R3a、NHC(O)NR3R3a、NHC(S)NR3R3a、SO2NR3R3a、SO2R3b、0〜5個のRaで置換されたC3〜10炭素環、および0〜3個のR3で置換された、O、N、およびSから選ばれる1〜4個のヘテロ原子を含む5〜10員の複素環から選ばれ、R5は、独立して以下の群:H、C1〜4アルキル、フェニル、およびベンジルから選ばれ、R5aは、独立して以下の群:H、C1〜4アルキル、フェニル、およびベンジルから選ばれ、R5bは、独立して以下の群:H、C1〜4アルキル、フェニル、およびベンジルから選ばれ、mは、0、1、2および3から選ばれることを特徴とする化合物。
IPC (27件)：
C07D231/54 ,  A61K 31/416 ,  A61K 31/422 ,  A61K 31/427 ,  A61K 31/4439 ,  A61K 31/454 ,  A61K 31/4725 ,  A61K 31/496 ,  A61K 31/5377 ,  A61K 31/541 ,  A61P 35/00 ,  A61P 43/00 111 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14
FI (27件)：
C07D231/54 ,  A61K 31/416 ,  A61K 31/422 ,  A61K 31/427 ,  A61K 31/4439 ,  A61K 31/454 ,  A61K 31/4725 ,  A61K 31/496 ,  A61K 31/5377 ,  A61K 31/541 ,  A61P 35/00 ,  A61P 43/00 111 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14
Fターム (26件)：
4C063AA01 ,  4C063AA03 ,  4C063BB01 ,  4C063BB09 ,  4C063CC22 ,  4C063CC52 ,  4C063CC62 ,  4C063CC81 ,  4C063CC92 ,  4C063DD06 ,  4C063DD12 ,  4C063DD22 ,  4C063EE01 ,  4C086AA01 ,  4C086AA04 ,  4C086BC37 ,  4C086GA02 ,  4C086GA03 ,  4C086GA04 ,  4C086GA07 ,  4C086GA08 ,  4C086GA09 ,  4C086GA10 ,  4C086GA12 ,  4C086ZB26 ,  4C086ZC20
引用特許：
出願人引用 (2件)
  • 特開昭60-130521
  • 特開昭62-099361
審査官引用 (4件)
  • 特開昭60-130521
  • 特開昭62-099361
  • 特開昭60-130521
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引用文献：
出願人引用 (1件) 審査官引用 (1件)

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