シタロプラムの製造方法

発明者： , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：江崎光史 (外3名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-583315
公開番号（公開出願番号）：特表2002-530295
出願日： 1997年11月11日
公開日（公表日）： 2002年09月17日
要約：

【要約】シタロプラムの製造方法は、式(IV)(式中、R1 はH又はC1-6 アルキルカルボニルである。)で表される化合物を連続的に4-ハロゲン-フルオロフェニルのグリニャール試薬と、次いで3-ハロゲン-N,N-ジメルプロピルアミンのグリニャール試薬と反応させ、式(VI)で表される得られた化合物を閉環させ、得られた1,3-ジヒドロイソベンゾフラン化合物を対応する5-シアノ誘導体、すなわちシタロプラムに変えことから成る。

請求項（抜粋）：

a)式IV 【化1】(式中、R1 はH又はC1-6 アルキルカルボニルである。)で表される化合物を4-ハロゲン-フルオロフェニルのグリニャール試薬と反応させて、b)式V 【化2】(式中、R1 は上述の意味を有する。)で表される得られた化合物を3-ハロゲン-N,N-ジメルプロピルアミンのグリニャール試薬と反応させ、c)式VI 【化3】(式中、R1 は上述の意味を有する。)で表される得られた化合物を閉環させ、d)式VI I 【化4】(式中、R1 は上述の意味を有する。)で表される得られた化合物を対応する5-シアノ誘導体、すなわちシタロプラムに変え、これをその塩基又はその薬学的に容認された塩として単離させる工程から成ることを特徴とする、シタロプラムの製造方法。

IPC (7件)：

C07D307/87 , A61K 31/343 , A61P 25/24 , C07C215/68 , C07C225/22 , C07C233/33 , C07C233/43

FI (7件)：

C07D307/87 , A61K 31/343 , A61P 25/24 , C07C215/68 , C07C225/22 , C07C233/33 , C07C233/43

Fターム (17件)：

4C086AA01 , 4C086AA04 , 4C086BA05 , 4C086MA01 , 4C086MA04 , 4C086NA20 , 4C086ZA12 , 4H006AA01 , 4H006AB84 , 4H006BJ50 , 4H006BM30 , 4H006BM71 , 4H006BN10 , 4H006BR50 , 4H006BU36 , 4H006BU46 , 4H006BV25

引用特許：

審査官引用 (1件)

特開2049-087654

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