C型肝炎に対して活性な大環状ぺプチド

発明者： , , , , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：中村稔 (外9名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-609439
公開番号（公開出願番号）：特表2002-542160
出願日： 2000年04月03日
公開日（公表日）： 2002年12月10日
要約：

【要約】C型肝炎ウイルスのNS3プロテアーゼに対して活性な式Iの大環状化合物。【化1】式中、WはCH又はN、R21はH、ハロ、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、又はN(R23)2;R22はH、ハロ、アルキル、アルコキシ、アリール又はHet、Hetは窒素、酸素又はイオウより選ばれたヘテロ原子1〜4個を有する5、6、又は7員飽和又は不飽和複素環; DはO、S、又はN-R41より独立して選ばれたヘテロ原子1〜3個を有していてもよい5〜10原子飽和又は不飽和アルキレン鎖;R4はH又は前記鎖Dの炭素原子の1〜3個の置換基であり、前記置換基はアルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、オキソ、チオ又はC1-6チオアルキルから選ばれ、Aは式-C(O)-NH-R5 (式中、R5はアルキル、アリール又はアラルキル)を有するアミド;Aはカルボン酸又はその薬学的に許容しうる塩又はエステルでもある。

請求項（抜粋）：

下記式(I)を有する化合物。【化1】[式中、WはCH又はNであり、R21はH、ハロ、C1-6アルキル、C3-6シクロアルキル、C1-6ハロアルキル、C1-6アルコキシ、C3-6シクロアルコキシ、ヒドロキシ、又はN(R23)2であり、ここで、R23は各々独立してH、C1-6アルキル又はC3-6シクロアルキルであり; R22はH、ハロ、C1-6アルキル、C3-6シクロアルキル、C1-6ハロアルキル、C1-6チオアルキル、C1-6アルコキシ、C3-6シクロアルコキシ、C2-7アルコキシアルキル、C3-6 シクロアルキル、C6又はC10アリール又はHetであり、ここで、Hetは窒素、酸素又はイオウより選ばれたヘテロ原子1〜4個を有する5、6、又は7員飽和又は不飽和複素環であり; 前記シクロアルキル、アリール又はHetはR24で置換されており、ここで、R24はH、ハロ、C1-6アルキル、C3-6シクロアルキル、C1-6アルコキシ、C3-6シクロアルコキシ、NO2、N(R25)2、NH-C(O)-R25、又はNH-C(O)-NH-R25 (ここで、R25は各々独立してH、C1-6アルキル又はC3-6シクロアルキルである。)であり; R24はNH-C(O)-OR26 (ここで、R26はC1-6アルキル又はC3-6シクロアルキルである。)でもあり; R3はヒドロキシ、NH2又は式-NH-R31 (式中、R31はC6又はC10アリール、ヘテロアリール、-C(O)-R32、-C(O)-NHR32又は-C(O)-OR32である。)を有する基であり、ここで、R32はC1-6アルキル又はC3-6シクロアルキルであり; DはO、S、又はN-R41より独立して選ばれたヘテロ原子1〜3個を有していてもよい5〜10原子飽和又は不飽和アルキレン鎖であり、ここで、R41はH、C1-6アルキル、C3-6シクロアルキル又は-C(O)-R42であり、ここで、R42はC1-6アルキル、C3-6シクロアルキル又はC6又はC10アリールであり;R4はH又は前記鎖Dの炭素原子の1〜3個の置換基であり、前記置換基は独立してC1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C1-6アルコキシ、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、オキソ、チオ又はC1-6チオアルキルからなる群より選ばれ、Aは式-C(O)-NH-R5 (式中、R5はC1-8アルキル、C3-6シクロアルキル、C6又はC10アリール又はC7-16アラルキルからなる群より選ばれる。)を有するアミドであり;Aはカルボン酸又はその薬学的に許容しうる塩又はエステルでもある。]

IPC (12件)：

C07K 5/078 , A61K 31/13 , A61K 31/7052 , A61K 38/00 , A61K 38/21 , A61K 38/43 , A61K 38/46 , A61K 45/00 , A61P 1/16 , A61P 31/14 , A61P 43/00 121 , C07K 5/08

FI (12件)：

C07K 5/078 , A61K 31/13 , A61K 31/7052 , A61K 45/00 , A61P 1/16 , A61P 31/14 , A61P 43/00 121 , C07K 5/08 , A61K 37/02 , A61K 37/66 G , A61K 37/54 , A61K 37/48

Fターム (40件)：

4C084AA02 , 4C084AA07 , 4C084AA19 , 4C084BA01 , 4C084BA08 , 4C084BA15 , 4C084BA25 , 4C084BA32 , 4C084CA59 , 4C084DC01 , 4C084DC09 , 4C084MA02 , 4C084NA14 , 4C084ZA75 , 4C084ZB33 , 4C084ZC20 , 4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086EA01 , 4C086ZA75 , 4C086ZB33 , 4C086ZC20 , 4C086ZC75 , 4C206AA01 , 4C206AA02 , 4C206FA29 , 4C206MA02 , 4C206MA04 , 4C206MA28 , 4C206NA05 , 4C206ZA75 , 4C206ZB33 , 4C206ZC20 , 4H045AA10 , 4H045AA30 , 4H045BA11 , 4H045BA12 , 4H045EA29 , 4H045FA30 , 4H045GA40

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