特許

J-GLOBAL ID：200903040784095603

医薬として活性なスルホニル・ヒドラジド誘導体

発明者： アルキンスタール,ステファン ,  アラジー,セルジュ ,  シュルシュ,デニ ,  カンプ,モンセラ ,  リュックル,トーマ ,  ゴットラン,ジャン-ピエール ,  ビアモント,マルコ
出願人/特許権者： アプライド リサーチ システムズ エーアールエス ホールディング ナームロゼ フェンノートシャップ
代理人 (1件)： 石田 敬 (外4名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2001-526534
公開番号（公開出願番号）：特表2003-510323
出願日： 2000年09月28日
公開日（公表日）： 2003年03月18日
要約：

【要約】本発明は、医薬として活性な化合物としての使用のためのスルホニル・ヒドラジド誘導体に関し、同様に上記スルホニル・ヒドラジド誘導体を含む医薬製剤に関する。前述のスルホニル・ヒドラジド誘導体は、JNK経路の有効なモジュレーターであり、それらは特にJNK2及び3の有効な阻害剤である。本発明は、さらに新規スルホニル・ヒドラジド誘導体、同様にそれらの調製方法に関する。式(I)において、Ar1 及びAr2 は、互いに独立して、置換若しくは非置換型アリール又はヘテロアリールであり、X1 及びX2 は、互いに独立してO又はSであり;R1 、R2 、R3 は、互いに独立して水素若しくはC1 -C6 -アルキル置換基であるか又はR1 は、Ar1 と一緒に置換若しくは非置換型5-6-員飽和若しくは不飽和環を形成するか;あるいはR2 及びR3 は、置換若しくは非置換型5-6-員飽和若しくは不飽和環を形成し;nは、0〜5の整数であり;Gは、少なくとも1のヘテロ原子を含む非置換若しくは置換型4-8員複素環を含む又はから成る群から選ばれるか、あるいはGは、置換若しくは非置換型C1 -C6 -アルキル基である。

請求項（抜粋）：

以下の式(I): 【化1】{式中、 Ar1 及びAr2 は、互いに独立して、置換若しくは非置換型アリール又はヘテロアリール基であり、 X1 及びX2 は、互いに独立して、O又はSであり; R1 、R2 、R3 は、互いに独立して、水素若しくはC1 -C6 -アルキル置換基であるか又はR1 は、Ar1 と一緒に置換若しくは非置換型5-6-員飽和若しくは不飽和環を形成し; あるいはR2 及びR3 は、置換若しくは非置換型5-6-員飽和若しくは不飽和環を形成し; nは、0〜5の整数であり; Gは、少なくとも1のヘテロ原子を含む非置換若しくは置換型4-8員複素環を含む又はから成る群から選ばれるか、あるいはGは、置換若しくは非置換型C1 -C6 -アルキル基であり; ただし、Ar1 が4-クロロフェニルであり、Ar2 がチエニルであり、X1 及びX2 がOであり、R1 、R2 、及びR3 がHであり、nが1である場合、Gは以下の基: 【化2】から選ばれないものとする。}に記載のスルホニル・ヒドラジド誘導体、又はその幾何異性体であって、エナンチオマー、ジアステレオマーといった光学活性の形態、又はラセミ体の形態にあるもの、あるいは医薬として許容される塩。

IPC (30件)：

C07D213/74 ,  A61K 31/427 ,  A61K 31/44 ,  A61K 31/4436 ,  A61K 31/4439 ,  A61K 31/444 ,  A61K 31/4709 ,  A61K 31/513 ,  A61P 1/00 ,  A61P 7/00 ,  A61P 9/08 ,  A61P 9/10 ,  A61P 9/10 101 ,  A61P 11/06 ,  A61P 19/00 ,  A61P 19/02 ,  A61P 25/00 ,  A61P 25/08 ,  A61P 25/14 ,  A61P 25/16 ,  A61P 25/28 ,  A61P 27/02 ,  A61P 29/00 101 ,  A61P 35/00 ,  A61P 37/02 ,  A61P 43/00 111 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

FI (30件)：

C07D213/74 ,  A61K 31/427 ,  A61K 31/44 ,  A61K 31/4436 ,  A61K 31/4439 ,  A61K 31/444 ,  A61K 31/4709 ,  A61K 31/513 ,  A61P 1/00 ,  A61P 7/00 ,  A61P 9/08 ,  A61P 9/10 ,  A61P 9/10 101 ,  A61P 11/06 ,  A61P 19/00 ,  A61P 19/02 ,  A61P 25/00 ,  A61P 25/08 ,  A61P 25/14 ,  A61P 25/16 ,  A61P 25/28 ,  A61P 27/02 ,  A61P 29/00 101 ,  A61P 35/00 ,  A61P 37/02 ,  A61P 43/00 111 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

Fターム (53件)：

4C055AA01 ,  4C055BA02 ,  4C055BA52 ,  4C055BB11 ,  4C055CA03 ,  4C055CA13 ,  4C055CA39 ,  4C055CB14 ,  4C055DA01 ,  4C063AA01 ,  4C063AA03 ,  4C063BB07 ,  4C063CC92 ,  4C063CC97 ,  4C063DD07 ,  4C063DD11 ,  4C063DD12 ,  4C063DD62 ,  4C063EE01 ,  4C086AA01 ,  4C086AA02 ,  4C086AA03 ,  4C086AA04 ,  4C086BC17 ,  4C086BC28 ,  4C086BC36 ,  4C086BC38 ,  4C086BC82 ,  4C086GA03 ,  4C086GA07 ,  4C086GA08 ,  4C086GA10 ,  4C086MA01 ,  4C086MA04 ,  4C086NA14 ,  4C086ZA01 ,  4C086ZA06 ,  4C086ZA15 ,  4C086ZA16 ,  4C086ZA18 ,  4C086ZA33 ,  4C086ZA39 ,  4C086ZA40 ,  4C086ZA45 ,  4C086ZA51 ,  4C086ZA59 ,  4C086ZA66 ,  4C086ZA96 ,  4C086ZB07 ,  4C086ZB11 ,  4C086ZB15 ,  4C086ZB26 ,  4C086ZC20